目的：为川楝素的再利用提供参考。方法：以“川楝素“”肿瘤“”癌症“”toosendanin“”tumor“”cancer”等为关键词，在中国知网、万方数据库、PubMed、WebofScience和SciFinder等数据库中组合查询2007－2021年发表的相关文献，对川楝素的抗肿瘤活性及作用机制进行归纳、综述。结果与结论：川楝素对卵巢癌、尤文氏肉瘤、胃癌、大肠癌、胰腺癌等多种肿瘤细胞均具有抑制活性，其作用机制主要包括抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡，阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞上皮-间充质转化，调控信号转导及转录活化因子3、p53、微小RNA、Notch、Wnt/β-联蛋白等因子和信号通路等。此外，川楝素可以有效逆转抗肿瘤药物多柔比星和雷戈拉非尼的耐药性；在与顺铂、多柔比星等联合使用时，川楝素能提高肿瘤细胞对上述抗肿瘤药物的敏感性，增强抗癌治疗效果，具有被开发为抗肿瘤药物的潜力。