目的：为异鼠李素的进一步研究和新药开发提供依据。方法：收集文献，就近年来异鼠李素抗肿瘤活性相关作用机制的研究进展进行综述。结果与结论：异鼠李素是一种黄酮类化合物，其抗肿瘤作用机制主要包括阻断肿瘤细胞的细胞周期（S期阻滞、G2/M期阻滞及G0/G1期阻滞）、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞迁移和侵袭、诱导活性氧的产生、增强抗肿瘤药物活性、抑制致癌基因表达或增加抑癌基因表达等，可通过调控磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白、Ras/丝裂原激活蛋白激酶、Wnt/β-联蛋白等信号通路发挥抗肿瘤作用。但目前大部分研究还停留在体外细胞实验阶段，研究人员应尽快建立动物模型对相关作用机制进行体内实验验证，同时需对异鼠李素的成药性进行分析，以加快该化合物的新药开发进程。