目的：了解西红花及其活性成分在国内、外临床研究的概况，为其进一步开发和临床应用提供参考。方法：以“西红花”“西红花酸”“西红花素”“西红花苦苷”“西红花醛”“Saffron”“Crocetin”“Crocin”“Picrocrocin”“Safranal”等为关键词，组合查询2008年1月－2018年12月中国知网、万方数据、Web of Science、PubMed、Science Direct等数据库中的相关文献，对西红花及其活性成分在国内、外开展的临床研究进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献16 593篇，其中有效文献45篇。国内西红花主要用于治疗流产、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、褥疮、老年糖尿病下肢溃疡及难愈合性伤口；国外西红花主要用于治疗抑郁症、性功能障碍、阿尔茨海默病及认知功能障碍、早期黄斑病、经前综合征和月经紊乱、代谢综合征等。国内研究发现西红花可引起肝功能指标异常等不良反应，但治疗后均能恢复；国外研究发现西红花无明显不良反应。国内主要使用西红花的干燥柱头，在《中国药典》中推荐方法为沸水冲泡服用，使用剂量为每日1～3 g；国外多使用西红花提取物，使用剂量为每日15～100 mg。国内、外对西红花的治疗范围、使用方式和剂量均存在差异，提示国内可借鉴国外西红花的研究进一步探索西红花治疗范围及用药部位和剂量。