目的：综述阳离子型纳米载体在递送抗肿瘤药物过程中的细胞转运机制及影响因素，为阳离子型纳米载体介导的肿瘤靶向给药系统的设计提供参考。方法：以“阳离子载体”“细胞摄取”“胞内转运”“细胞外排”“Cationic carrier”“Cell uptake”“Intracellular transportation”“Exocytosis”等为关键词，组合查询2000年1月－2018年9月收录在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elsevier等数据库中的相关文献，对阳离子型纳米载体在递送抗肿瘤药物过程中的细胞转运机制及影响因素进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献488篇，其中有效文献44篇。阳离子型纳米载体在递送抗肿瘤药物过程中的细胞转运过程包括细胞摄取、胞内转运、细胞外排3个过程。细胞摄取机制包括能量依赖的内吞作用和细胞膜打孔，其影响因素有阳离子型纳米载体及其给药系统的粒径、肿瘤细胞的种类；胞内转运机制即阳离子型纳米载体被摄取后部分转运至溶酶体，部分避开溶酶体转运至细胞浆或其他细胞器，其是否转运进入溶酶体主要由内吞途径决定；细胞外排机制即阳离子型纳米载体通过外泌体、溶酶体降解和内质网-高尔基体-细胞膜途径被排出肿瘤细胞，其影响因素有肿瘤细胞种类和阳离子型纳米载体的粒径、形状及其在细胞内的分布。细胞内部分细胞器具有带电荷的膜结构，阳离子型纳米载体可能会与细胞器膜发生静电作用，从而影响其靶向作用，但该作用机制仍需要进一步深入研究，以期为开发靶向性更强、抗肿瘤效果更好的肿瘤靶向给药系统提供参考。