目的：为白花蛇舌草在抗癌领域的进一步开发利用提供参考。方法：以“白花蛇舌草”“抗癌”“活性成分”“机制”“Hedyotis diffusa Willd”“Anticancer”“Active ingredients”“Mechanism”等为关键词，在中国知网、维普、万方、PubMed等数据库中组合查询2005年1月－2019年1月发表的相关文献，就白花蛇舌草的抗癌活性成分、抗癌机制等方面的研究进展进行综述。结果与结论：共检索到相关文献766篇，其中有效文献47篇。白花蛇舌草的主要化学成分为蒽醌类、黄酮类、萜类、甾体类、烷烃类、多糖类、微量元素类、挥发油类等，其中具有抗癌活性的主要成分为蒽醌类、黄酮类、萜类及甾体类中的某些化合物。这些抗癌活性成分主要通过调节机体免疫功能、抑制肿瘤组织血管及淋巴管生成、诱导肿瘤细胞凋亡、调控相关信号通路、抗氧化等途径发挥对肿瘤细胞的抑制作用。虽然近些年该药抗癌作用的研究取得一些新进展，其在抗癌领域的应用广泛，但基于白花蛇舌草的抗癌新药研发工作仍比较滞后，有待日后进一步研究。