目的：为禹白附的深入开发与利用提供参考。方法：以“禹白附”“白附子”“独角莲”“化学成分”“药理作用”“生物活性”“Typhonii rhizoma”“Typhonium giganteum”“Chemical constituents”“Pharmacological activity”“Biological activities”等为关键词，在中国知网、万方、维普、PubMed、SciFinder、Web of Science等数据库中组合查询1979年1月－2018年10月发表的相关文献，对禹白附化学成分与药理作用的研究进行归纳与总结。结果与结论：共检索到相关文献265篇，其中有效文献61篇。禹白附的主要化学成分包括挥发油类、有机酸类、氨基酸类、微量元素、含氮杂环类、脑苷类等，具有抗肿瘤、美白、抗粉刺、抗破伤风、抗中风、祛痰、抗炎、抗菌、镇静、止痛等多种药理作用，有着广泛的临床应用。但有关禹白附化学成分的研究还不够深入和全面，有必要继续对其化学成分、药理作用、作用机制进行深入研究，并注重将其化学成分研究和药理活性研究相结合，以阐明药效物质基础。