目的：了解二甲双胍治疗非糖尿病疾病的研究进展，以期为其在非糖尿病疾病领域的应用提供参考。方法：以“Metformin”“Cardiovascular disease”“Polycystic ovarian syndrome”“Breast cancer”“Ovarian cancer”“Endometrial carcinoma”“Antitumor”等为关键词，对PubMed、Elsevier、SpringerLink等国外数据库收录的1990年1月－2018年8月发表的文献进行组合检索，综述二甲双胍治疗非糖尿病疾病的研究进展。结果与结论：共检索到相关文献207篇，其中有效文献68篇。二甲双胍对心血管系统具有一定的保护作用，可抑制患者动脉粥样硬化的形成，调节血压、体质量和血脂水平；同时，该药可缓解多囊卵巢综合征患者的症状，并对乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等多种肿瘤具有辅助治疗作用。二甲双胍治疗上述非糖尿病疾病的可能机制包括：激活5′-腺苷单磷酸激活的蛋白激酶（AMPK）通路，抑制血管平滑肌细胞增殖，减少单核细胞与血管内皮细胞的黏附；改善糖脂代谢，提高外周组织对胰岛素的敏感性，改善子宫内环境；激活AMPK/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白/蛋白激酶B通路，阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖等。因现有基础及临床研究有限，故该药在上述非糖尿病疾病中的治疗作用及机制仍有待进一步研究证实。