目的：为进一步研究和开发新型靶向G蛋白偶联受体（GPCR）药物提供参考。方法：以“G蛋白偶联受体”“靶向GPCR药物”“G protein-coupled receptors”“GPCR drugs”等为关键词，组合查询2005年1月－2018年1月在中国知网、维普网、PubMed、Elsevier、Ebsco等数据库中的相关文献，对已上市和进入临床试验期的靶向GPCR药物、靶向GPCR药物治疗疾病领域、靶向GPCR新药发展趋势等方面进行论述。结果与结论：共检索到相关文献8 498篇，其中有效文献40篇。截至2017年7月，美国FDA批准上市的靶向GPCR药物有475种，另有321种靶向GPCR药物进入临床试验期，其中还包含生物制剂、变构调节剂等新制剂。GPCR药物的靶点呈现出已有GPCR靶点日趋饱和、新型GPCR受体备受关注、孤儿受体进入临床试验等特征。GPCR已成为多种疾病的重要药物靶标，涉及中枢神经系统疾病、心血管系统疾病、糖尿病、肿瘤等疾病领域。但是目前仍存在大量GPCR的结构需要解析、新型靶标的生物学功能及疾病关联性需要验证、GPCR新制剂上市较少等问题。新型GPCR靶点和基于GPCR晶体结构的解析、靶向GPCR的生物制剂、靶向GPCR的变构调节剂等靶向GPCR新药还有待深入研究和开发。