目的：为江南卷柏的进一步研究与开发利用提供参考。方法：对江南卷柏的名称、产地分布和药用历史等进行考证。以“江南卷柏”“卷柏属”“化学成分”“药理作用”“Selaginella moelledorffii”“Chemical composition”“Pharmacological activity”等为关键词，检索中国知网、万方、PubMed、NCBI等数据库中收录的关于江南卷柏化学成分和药理作用的研究文献，据此综述国内外对其化学成分和药理作用的研究进展。结果与结论：江南卷柏为民间常用药，药用历史悠久，在我国资源丰富，分布广泛；含有黄酮类、苯丙素类、生物碱类等多种化学成分；具有止血、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗病毒等多种药理作用。目前对江南卷柏的药理作用研究大多集中在双黄酮类成分。江南卷柏拥有独特的生物学及基因特征，对其化学及生物学等方面进行广泛深入的研究仍然具有较大的空间和价值。