目的：了解晚期肾细胞癌（RCC）治疗新药Tivozanib的研究进展，为其在国内的上市及临床应用提供参考。方法：以“肾癌”“肾细胞癌”“新药”“Tivozanib”等的中英文为关键词，在欧洲药品管理局（EMA）网站与PubMed、Elsevier、中国知网、万方等数据库中组合检索2010年1月－2017年12月发表的国内外相关文献，对Tivozanib的药理作用机制、适应证、用法用量、药动学、临床研究及安全性评价等方面的研究进展进行归纳和总结。结果：获得有效文献22篇。Tivozanib是一种强效、高选择性、口服用血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂，欧盟委员会已于2017年8月24日批准上市，用于晚期和转移性RCC患者的一线治疗；推荐剂量为每日口服1 340 μg，连续服药21 d，休息7 d，每个治疗周期为28 d。药动学研究提示，Tivozanib的血药峰浓度为67.5～94.3 ng/mL，24 h血药浓度-时间曲线下面积为1 180～1 641 ng·h/mL，血浆白蛋白结合率＞99％，消除半衰期为4.5～5.1 d。相关临床研究表明，Tivozanib的最大耐受剂量为1.5 mg；Tivozanib组患者的中位无进展生存期（mPFS）为10.3个月，显著长于安慰剂组的3.3个月（P＝0.010）。Tivozanib和索拉非尼的对比研究显示，Tivozanib组患者的mPFS、客观缓解率分别为11.9个月、33.1％，显著长于/高于索拉非尼组的9.1个月、23.3％（P＝0.042，P＝0.014）；两组患者发生3级及以上不良反应的比例分别为61％、70％，因不良反应而终止、暂停、减量治疗的比例分别为4％ vs. 5％、19％ vs. 36％、14％ vs. 43％。结论：Tivozanib作为晚期RCC的治疗新药，其临床疗效确切、安全性较高，可为RCC患者的临床一线治疗提供新的药物选择。