目的：为丙氨酰-谷氨酰胺二肽（Ala-Gln）类药物的进一步研究和生产提供参考。方法：以“丙氨酰-谷氨酰胺二肽”“合成工艺”“谷氨酸水解法”“D-氯（溴）代丙酸法”“N-羧基内酸酐法”“活化酯法”“三苯基膦/六氯乙烷缩合法”“Ala-Gln peptides drugs”“Synthetic process”“Appel condensation method”等为关键词，组合查询在中国知网、Web of Science等数据库中收录的1987年1月－2017年12月发表的相关研究文献，进行归纳和总结。结果与结论：共检索到相关研究文献 678篇，其中有效文献25篇。Ala-Gln以往的合成方法主要有谷氨酸水解法、D-氯（溴）代丙酸法、N-羧基内酸酐法、活化酯法、酶催化合成法等，这些方法存在步骤烦琐、反应成本高、带有毒性、合成路线长、大批量生产的产率难以控制等缺点，严重制约了其推广应用。三苯基膦/六氯乙烷缩合法具有合成成本低、可行性好、稳定性高、合成周期短等突出优点，为推动Ala-Gln类药物大规模的生产和应用提供了可能。