目的：为寻找或开发更优的载抗肿瘤药物的壳聚糖纳米粒靶向修饰物提供参考。方法：以“壳聚糖”“纳米粒”“氨基”“靶向修饰”“抗肿瘤”“Chitosan”“Nanoparticles”“Amino”“Targeting modification”“Antitumor”等为关键词，组合查询2005年1月－2018年3月在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink等数据库中的相关文献，对载抗肿瘤药物的壳聚糖纳米粒氨基化靶向修饰物从大分子和小分子配体两方面进行论述。结果与结论：共检索到相关文献300篇，其中有效文献36篇。对壳聚糖纳米粒表面的氨基进行修饰，可以获得具有主动寻靶作用的壳聚糖纳米粒，现有的靶向修饰配体有小分子的叶酸、生物素、乳糖酸、甘草酸等，大分子的透明质酸、鱼精蛋白、转铁蛋白、缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽、CD59特异性配体肽、促黄体生成素释放激素及MUC1等。未来研究重点应利用壳聚糖纳米粒氨基这一表面特性，寻找或开发出更优的壳聚糖纳米粒的靶向修饰物，进一步提高壳聚糖纳米粒对肿瘤细胞的靶向效率。