7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺改进

史疆; 地里夏提·白克力; 张晨; 鄂晓; 尹东锋; 王晓锋

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7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺改进

更新时间：2023-03-01

- 7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺改进
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- 中国药房 2018年29卷第6期
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- 纸质出版日期：2018，
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史疆, 地里夏提·白克力, 张晨, 等. 7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺改进[J]. 中国药房, 2018,29(6).
史疆, 地里夏提·白克力, 张晨, 等. 7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺改进[J]. 中国药房, 2018,29(6). DOI：

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摘要

目的：改进7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺。方法：以2-甲基-4（3H）-喹唑啉酮为起始原料，通过氯代、亲核取代、二芳胺烷基化和硝基还原环合等反应对7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的合成工艺进行改进，并考察其收率。结果：7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-3，4-二氢喹噁啉-2（1H）-酮的结构经核磁共振氢谱和电喷雾质谱确证，总收率为43.5％，较改进前的20.2％提高了23.3％。结论：改进后的工艺更简单，条件更温和，适合实验室研究的批量制备。

Abstract

OBJECTIVE：To improve the synthesis technology of 7-methoxy-4-（2-methyl-4-quinazolinyl）-3，4-dihydroquinoxalin-2（1H）-ketone. METHODS： Using 2-methyl-4（3H）-quinazolone as starting material， the synthesis technology of 7-methoxy-4-（2-methyl-4-quinazolinyl）-3，4-dihydroquinoxalin-2（1H）-ketone was improved by clorination， nucleophilic substitution， diarylamine alkylation and nitro reductive cyclization. The yield of it was investigated. RESULTS： The structure of 7-methoxy-4-（2-methyl-4-quinazolinyl）-3，4-dihydroquinoxalin-2（1H）-ketone had been verified by 1H-NMR and ESI-MS. The yield was 43.5％ and improved by 23.3％ compared to 20.2％ before improvement. CONCLUSIONS： Improved technology is simpler and milder， which is suitable for the batch preparation of laboratory study.

关键词

7-甲氧基-4-（2-甲基-4-喹唑啉基）-34-二氢喹噁啉-2（1H）-酮合成工艺2-甲基-4（3H）-喹唑啉酮改进

Keywords

7-methoxy-4-（2-methyl-4-quinazolinyl）-34-dihydroquinoxalin-2（1H）-ketoneSynthesis technology2-methyl-4（3H）-quinazoloneImprovement

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