目的：为小干扰RNA（siRNA）纳米制剂递送的研究提供参考。方法：以“基因治疗”“RNA干扰”“小干扰RNA”“载体系统”“siRNA”“Gene therapy”“RNA interference”“Protamine”等为关键词，组合查询1996－2016年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对载siRNA的纳米制剂的导入方法、载体类型及影响递送过程的主要因素进行综述。结果：共检索到相关文献500余篇，其中有效文献40篇。载siRNA的纳米制剂导入方法主要分为物理化学法和载体介导法。在载体介导法中的非病毒载体，不仅克服了siRNA半衰期短、生物利用度低等缺点，而且在一定程度上提高了siRNA的递送效率，是现代药剂学研究的一个热点。常用非病毒载体包括阳离子脂质体、二元复合物纳米载体、三元复合物纳米载体。载体靶向性修饰、粒径与表面电荷是递送siRNA纳米载体主要影响因素。siRNA的高效递送依赖于新的高效、低免疫原性载体的开发以及纳米制剂递送系统的优化。因此，可载siRNA的高效、低免疫原性纳米制剂的研究任重而道远。