目的：为小分子药物Ⅱ相代谢过程研究及相关分析提供参考。方法：查阅近几年相关研究文献，归纳小分子药物Ⅱ相代谢常见结合反应的类型并总结其代谢缀合物水解方法及促进酶解反应方法的研究进展。结果与结论：Ⅱ相代谢是Ⅰ相代谢物在体内的结合反应，包括糖苷结合、硫酸化、甲基化、乙酰化、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、脂肪酸结合、缩合反应等。其中，最常见的小分子药物Ⅱ相代谢反应是与葡萄糖醛酸结合或与硫酸结合，生成葡萄糖醛酸苷缀合物或硫酸酯缀合物。小分子药物Ⅱ相代谢缀合物常见的水解方法包括酸水解、碱水解和酶水解。其中，酶水解以其安全、温和、不会引起目标物分解、重复性好、药物回收率高等优点，成为目前使用最广泛的水解方法。促进酶解反应的方法目前主要有红外辐射法和超声波法，两种方法都对不同的酶系反应有促进作用。