目的：为苯酞类化合物的进一步研究提供参考。方法：以“苯酞”“生物活性”“共生菌”“分离提取”“血栓”“Phthalide”“Biological activity”“Isolation and extraction”“Thrombus”等为关键词，组合查询2000－2016年在PubMed、Web of Science、Wiley、中国知网、谷歌学术等数据库中的相关文献，从结构分类、生物活性两方面进行综述。结果与结论：共检索到相关文献209篇，其中有效文献45篇。根据苯酞类化合物C—3和苯环上的取代基不同，将其分为C—3未被取代型苯酞、C—3取代型苯酞、二聚型苯酞、天然类苯酞4种类型。苯酞类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒、杀虫、解热、镇痛及抗炎等生物活性，在保肝、护肾、平喘、降压、改善免疫系统等方面疗效显著。尤其是已应用于临床的几种苯酞类化合物，如那可汀、黄连碱、丁苯酞等，在治疗血栓、脑血管疾病等方面发挥着重要作用。今后还需分离提取出混合物总苯酞中起重要作用的单体苯酞类化合物，进一步研究单体苯酞类化合物的作用机制。