目的：为甘草次酸作为肝靶向配体的开发应用提供参考。方法：以“甘草次酸”“肝癌”“肝靶向”“给药系统”“Glycyrrhetinic acid”“Liver cancer”“Hepatocellular carcinoma”“Liver targeting”“Drug delivery system”等为关键词，组合查询1990－2016年在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、泉方学术等数据库中的相关文献，从甘草次酸的抗肝癌药理活性、肝靶向作用机制以及作为肝靶向修饰配体的研究等方面进行综述。结果与结论：共检索到相关文献2 796篇，其中有效文献34篇。甘草次酸可通过多种途径抑制肝癌细胞的增殖。甘草次酸具有毒性低、易结合的特点，不仅可作为前药的靶向配体，而且其修饰的药物载体也能特异性地靶向至肝癌病变部位。但是，甘草次酸介导的靶向给药体系在肝疾病模型中能否达到理想的肝靶向作用以及如何避免损伤正常肝组织，仍需进一步的研究探索。