目的：了解钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的药动学、药效学和药物联用研究进展，以期为临床治疗2型糖尿病提供参考。方法：查阅近年来国内外相关文献，对坎格列净的药动学、药效学和药物联用的情况进行归纳和总结。结果与结论：坎格列净对2型糖尿病患者的疗效主要通过其对肾糖阈、尿糖排泄、血糖水平、体质量和胰岛素抵抗的影响实现。2型糖尿病患者给予坎格列净单药治疗后，其糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后2 h血糖水平和体质量等方面均明显降低；坎格列净联用二甲双胍、胰岛素，或者与二甲双胍和磺脲类药物三药联用均显示出协同增效作用。坎格列净主要的不良反应为高钾血症和生殖道霉菌感染，但发生率较低，安全性较高。坎格列净为2型糖尿病的治疗提供了新的思路和选择。