目的：为进一步深入开展血清药物化学在中药领域的应用提供参考。方法：以“血清药物化学”“中药”“药效物质基础”“Serum pharmacochemistry”“Traditional Chinese medicine”“Material basis of efficacy”等为关键词，组合查询2004年1月－2016年4月在PubMed 、SpringerLink、中国知网、万方等数据库中的相关文献，对血清药物化学研究的关键技术和在中药领域的应用概况进行综述。结果与结论：共检索到相关文献184篇，其中有效文献41篇。血清药物化学研究的关键技术在于含药血清的制备及其一系列分析手段的确定，包括口服样品成分的分析及品质评价、实验动物的选择、给药方案的确定、采血时间及采血方式的确定、含药血清样品的前处理及血清样品分析方法的选择等方面。血清药物化学的研究为鉴定中药药效物质基础和完善中药质量控制标准、中药给药方案的规范化及对新药开发等中药领域的应用提供了技术支持，已取得显著成果，但也存在含药血清的制备方法不成熟、对检测仪器的精密度要求高等不足之处。今后应重点探讨进入体内的化学成分群与中药固有化学成分群之间的关系。