目的：为中药肝靶向微球制剂的研发提供参考。方法：以“中药”“微球”“肝靶向”“Chinese herbal medicine”“Microspheres”“Liver targeting”等为关键词，组合查询2005－2015 年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对中药肝靶向微球的不同靶向方式及载体材料进行综述。结果与结论：共检索到相关文献265篇，其中有效文献32篇。中药肝靶向微球的靶向方式主要包括被动靶向、主动靶向、磁性靶向和栓塞靶向，并以被动靶向和栓塞靶向为主；在载体材料上，以多糖类、蛋白类、聚酯类研究较多。此类微球制剂通过靶向肝部位提高药物疗效、降低药物毒副作用；但研究大多针对单一有效成分，关于复方靶向制剂的研究较少；同时，靶向作用主要集中于肝器官，尚未深入至肝病灶部位。目前相关研究主要停留在基础研究阶段，临床试验研究较少。