目的：了解天麻素注射液的药理机制及临床应用研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，就天麻素注射液的药理机制、临床应用及不良反应进行归纳和总结。结果：天麻素注射液的有效成分天麻素能在脑中降解为天麻苷元，从而发挥镇静、催眠等中枢抑制效应；降低外周血管阻力、增加动脉血管顺应性、增加心脑血管血流量，发挥对心脏血管的保护作用；还可促进脑源性神经营养因子信使RNA的分泌并抑制受损神经元的凋亡，减轻β-淀粉样蛋白对海马神经元的神经毒性，并提高脑内胆碱乙酰转移酶的活力，改善学习记忆力；还能降低糖尿病患者的血糖、三酰甘油、总胆固醇浓度，并提高超氧化物歧化酶的活性，用于治疗糖尿病周围神经病变。天麻素注射液临床用于治疗失眠、高血压、冠心病、中风、头痛、眩晕、神经衰弱、老年痴呆和糖尿病等疾病，具有显著疗效。其不良反应包括过敏反应、口干、头晕等。结论：天麻素注射液药理机制广泛，应加强对其物质基础的深入分析，开展系统的药理、毒理学研究；天麻素保护神经的药理机制、穴位注射治疗失眠和头痛等治疗方式均有待进一步研究；还应加强对天麻素注射液药品不良反应发生机制的研究，提高其用药安全性。