目的：为金纳米粒（GNPs）在抗肿瘤方面的研究提供理论依据。方法：以“金纳米粒”“毒性”“细胞毒性”“副作用”“Gold nanoparticles”“Toxicity”“Cytotoxicity”“Side effect”等为关键词，组合查询1998年1月－2016年5月在PubMed、OSA、ACS、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，就GNPs对肿瘤细胞的毒性及体内毒副作用的研究进行综述。结果与结论：共检索到英文文献200余篇，中文文献400余篇，其中有效文献30篇。GNPs细胞毒性和毒副作用受到粒径、表面电荷、表面修饰及给药剂量等因素的影响。其中，GNPs对肿瘤细胞的毒性与粒径相关；用还原剂/抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、三苯基膦磺酸修饰GNPs可降低其细胞毒性；增加GNPs的给药浓度可增强其对肿瘤细胞的毒性作用。在毒副作用方面，不同粒径的GNPs蓄积的组织器官不同，对机体造成的损伤类型也不同；阴离子型GNPs对机体无毒，而阳离子型GNPs相对来说具有中等毒性；聚乙二醇修饰的GNPs易引发炎症反应；增加GNPs的给药剂量也易引发进一步的毒副作用。GNPs的细胞毒性及毒副作用的相关研究需要更加深入，尤其是在其表面修饰物及粒径对细胞毒性和毒副作用的影响规律方面。