目的：为促进金纳米粒的进一步研究提供参考。方法：以“金纳米粒”“体内”“代谢”“Gold nanoparticles”“in vivo”“Metabolize”等为关键词，组合检索1997－2015年在PubMed、OSA、ACS、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的有关文献，对金纳米粒在体内吸收、分布、代谢、排泄等内容进行综述。结果与结论：共查询到相关英文文献300余篇、中文文献800余篇，其中有效文献29篇。金纳米粒的体内过程与其形状、粒径、表面电荷和表面修饰物有着紧密的关系，其在体内吸收与分布的量与粒径呈反比，影响其在体内代谢和排泄的两个重要因素是粒径和表面电荷。因此，可以根据不同情况，改变金纳米粒子的粒径、表面电荷、表面修饰物等，以达到提高靶向性、降低毒副作用的目的。