目的：为进一步研究和开发具有新颖结构和生物活性的酞嗪类化合物提供理论依据。方法：以“酞嗪”“合成”“生物活性”“Phthalazine”“Synthesis”“Biological activity”为关键词，利用直接法、顺查法、追溯法等文献检索方法，组合查询2008年10月－2015 年5月在美国《化学文摘》（网络版）、中国知网、万方、维普等数据库中与酞嗪化合物合成方法、生物活性研究相关的文献，对其合成的主要方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献50 篇，其中有效文献26 篇。酞嗪类化合物的合成常运用3 种方法，即运用拼合原理将酞嗪结构与具有生物活性的三氮唑、四氮唑等结构进行拼合，从而合成酞嗪类化合物；修饰瓦他拉尼等酞嗪类先导化合物的结构合成酞嗪类化合物；运用绿色化学多组分“一锅煮”合成酞嗪类化合物。酞嗪类化合物具有抗癌、抗菌、抗炎等广泛的生物活性。结论：酞嗪类化合物是一类具有广泛生物活性的分子，对其结构进行优化，有望筛选出高效、低毒的候选药物。