目的：了解非小细胞肺癌（NSCLC）的一线化疗药物的研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，对NSCLC的一线化疗药物与靶向药物的研究进展进行归纳和总结。结果与结论：NSCLC一线化疗方案为以铂类药物为基础的两药联用，根据患者基因型的个体化用药方案可提高其有效率。针对表皮生长因子受体、间变性淋巴瘤激酶（ALK）、血管生成和多靶点的新型靶向药物正处于临床试验阶段，c-Met基因、环氧化酶-2、核转录因子-κB和生存素等肺癌相关基因和蛋白的发现将进一步扩大靶向治疗的获益人群及提高NSCLC化疗药物的有效性和安全性。