目的：探讨影响他克莫司（FK506）体内药动学参数、临床疗效的因素，为临床合理用药提供参考。方法：对FK506的作用机制、基因多态性、联合用药、影响因素的研究进行归纳和总结。结果与结论：基因多态性、联用钙拮抗药、联用中成药、机体成分参数、红细胞压积等对FK506的临床疗效均有影响。临床使用FK506时，应关注个体的病理生理状态、遗传差异和药物相互作用，确保FK506的合理应用。