目的：对脑缺血再灌注损伤（CIRI）治疗药物的深入研究和合理应用提供参考。方法：以“脑缺血再灌注”“Cerebral ischemia reperfusion”“Free radical”“Amino acid”“Antiinflammatory”等为关键词，组合查询2005年1月至2015年3月中国知网、PubMed等数据库中有关CIRI治疗药物的研究文献，归纳总结后进行综述。结果与结论：共查阅文献200篇，得到有效文献38篇。治疗CIRI的药物主要包括自由基清除剂类，如依达拉奉、褪黑素、维生素类似物等；兴奋性氨基酸拮抗药类，如香豆素、厚朴酚、苦参碱、草酰乙酸等；钙离子通道阻滞药类，如尼莫地平、齐考诺肽等；抗炎药类，如洛伐他汀、超低分子量肝素、冰片等。以上药物在临床或动物研究中均对CIRI表现出不同程度的治疗效果。值得关注的是，近年来一些基因药物如聚乙二醇-聚乳酸聚乙二醇酸共聚物（PEG-PLGA）、TAT融合肽PYC36 D-TAT和JNKI-1D-TAT等对CIRI疗效显著，为CIRI药物的发展开拓了新的前景。