目的：为雷公藤主要化学成分的结构修饰及相似化合物的增效减毒研究提供参考。方法：以“雷公藤甲素”“雷公藤红素”“衍生物”“Triptolide”“Celastrol”“Derivative”等为主题词，组合查询1972－2014年中国医院知识总库（CHKD）及PubMed数据库中的相关文献，对雷公藤主要活性成分雷公藤甲素和雷公藤红素的结构修饰及药理活性研究进行总结。结果与结论：与雷公藤甲素和雷公藤红素有关的中文文献分别为895、320篇，英文文献545、230篇，其中有效文献分别为13、5、17、5篇。雷公藤甲素和雷公藤红素的主要药效结构是内酯和环氧烷，前者主要的结构修饰方式是羟基化、氯化、C14位成盐等方式，得到的化合物（如雷公藤氯内酯醇、琥珀酰雷公藤甲素单酯钠、2-甲胺基乙酸雷公藤甲素酯柠檬酸盐等）具有保护神经元、降低器官移植后的排斥反应、减轻因顺铂引起的急性肾损伤等作用；后者主要通过酯化方式，得到的化合物（如28位羟基取代衍生物）具有抑制多种癌细胞的作用。通过结构修饰可达到增加水溶性、增强活性和降低毒性等目的，所得衍生物在新药研发方面显示出较好的应用前景。