目的：为难溶性药物纳米混悬剂的制备提供参考。方法：以“难溶性药物”“纳米混悬剂”“纳米晶”“Poorly soluble drugs”“Nanosuspensions”“Nanocrystal”等为关键词，组合检索2001年1月－2015年6月在PubMed、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中有关难溶性药物纳米混悬剂的相关文献，对其制备方法进行综述。结果：共查阅到相关文献100余篇，其中有效文献41篇；形成纳米晶的途径主要有两个，即将大颗粒药物分散成药物纳米晶和将溶解状态的药物聚集成药物纳米晶；其制备方法可分为分散法、凝聚法和乳化法三大类。但是单一使用某一方法难以达到理想效果，应根据需要联合使用几种方法。结论：纳米混悬剂是一种有前景的给药方式，建议在现有方法基础上进一步研究其稳定性和开发新的制备技术。