最新刊期
      2016 年 第 27 卷 25 期
      • 李伟,酒励
        2016, 27(25)
        摘要：目的：完善我国的疫苗管理制度，提高执业药师在参与疫苗管理、流通与使用中的作用。方法：介绍美国执业药师参与疫苗管理的现状、相关配套措施及取得的社会效益等，为我国执业药师参与疫苗管理提供借鉴。结果与结论：美国的执业药师最初仅仅是对公众和医师开展疫苗教育，逐步发展为在执业医师授权下在药房为患者接种疫苗、参与儿童与成人疫苗管理，最终被纳入全国药品不良反应监测体系等；其获取参与疫苗管理的方式包括接受疫苗接种培训、心肺复苏培训及疫苗继续教育和执业医师授权；如今已被允许参与到绝大多数疫苗的管理中。为了确保执业药师管理疫苗的专业性、安全性和积极性，美国各个州的药房理事会还建立了一系列执业药师参与管理疫苗的配套措施，包括加强专业培训、保存疫苗接种与不良反应监测记录、实施责任保险与医保补偿制度等。上述举措增强了患者接种疫苗的意愿、提高了执业药师的社会认同度、降低了社会的疫苗接种成本。我国的执业药师在疫苗管理中尚未发挥其应有的作用，建议从构建“化堵为疏”的疫苗监管体制、明确药房“分类管理”的发展定位、完善执业药师参与疫苗管理的配套措施等方面，逐步实现执业药师参与疫苗管理，从而发挥执业药师在疫苗管理、流通与使用中的作用。  
        关键词：执业药师;疫苗管理;美国;预防接种   
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        发布时间：2023-03-01
      • 陈鸣
        2016, 27(25)
        摘要：目的：为进一步加强罂粟壳经营与使用的监督管理提供参考。方法：参考相关文献并结合实际工作，简述罂粟壳的一般概况、临床应用及毒性反应；根据现行相关法规，揭示罂粟壳在临床应用与管理方面存在的问题，并提出对策与建议。结果与结论：罂粟壳属于传统中药饮片，同时具有毒性和成瘾性，是唯一列入麻醉药品管理的中药饮片；临床上主要用于镇咳、止泻、止痛等疾患。已有相关法规规定了其生产、采购、使用与研发的具体要求，但其执行不严格，使用不合理及滥用情况仍然存在。建议国家食品药品监督管理及卫生行政部门不断完善罂粟壳相关法规体系及其细则，强化监管；在罂粟壳的生产、经营及使用等单位严格执行相关法规；同时，国家相关主管部门应加大宣传与培训力度。  
        关键词：罂粟壳;麻醉药品;管理;合理使用   
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      • 万强,杨玉萍,刘中勇
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究小檗碱对大气中空气动力学直径≤2.5 μm的细颗粒物（PM2.5）诱导的EA.hy926型人脐静脉内皮细胞（简称EA.hy926细胞）损伤的抑制作用，以及其p38分裂原激活蛋白激酶（p38 MAPK）信号通路机制。方法：采集大气PM2.5并以0（空白对照）、20、200、400 mg/L孵育EA.hy926细胞24 h，测定细胞存活率、凋亡率、细胞中白细胞介素6（IL-6）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、丙二醛（MDA）含量，超氧化物歧化酶（SOD）、乳酸脱氢酶（LDH）活性，以及磷酸化p38 MAPK（p-p38 MAPK）、B淋巴细胞癌2（Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）的蛋白水平。同法测定空白对照组、PM2.5组（200 mg/L PM2.5）、p38 MAPK通路特异性阻滞剂SB203580组（20 μmol/L SB203580+200 mg/L PM2.5）和小檗碱低、中、高浓度组（5、10、20 μmol/L小檗碱+200 mg/L PM2.5）EA.hy926细胞的上述指标。结果：与空白对照比较，200、400 mg/L PM2.5孵育细胞后细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达均明显降低；细胞凋亡率，IL-6、TNF-α、MDA含量，LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显升高（P＜0.05），效果呈浓度依赖性。与PM2.5组比较，小檗碱中、高浓度组和SB203580组细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达明显升高；细胞凋亡率，IL-6、TNF-α、MDA含量，LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显降低（P＜0.05）。结论：小檗碱可通过抑制p38 MAPK通路，减轻PM2.5对EA.hy926细胞的损伤。  
        关键词：小檗碱;PM2.5;EA.hy926型人脐静脉内皮细胞;p38分裂原激活蛋白激酶   
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      • 韩克胜,谢学立,田树红,邢桂兰,符江,邢俊,林春华,谭鹏,邵继平
        2016, 27(25)
        摘要：目的：建立大鼠血浆中重组人钙调磷酸酶B亚基（rhCNB）的测定方法，并研究其药动学特征。方法：采用酶联免疫吸附（ELISA）双抗体夹心法，将1 μg/ml的rhCNB单克隆抗体mAb包板，加入待测样品，再加入rhCNB多克隆抗体pAb（稀释比例为    1 ∶ 5 000）和辣根过氧化酶（HRP）标记抗免疫球蛋白G（IgG）（稀释比例为1 ∶ 10 000），以四甲基联苯胺显色，用酶标仪在450 nm波长处测定吸光度（OD值）。测定6只大鼠iv 2.5 mg/kg rhCNB后2、15、30、60、120、240、480、720 min的血药浓度，以BAPP 3.0软件计算药动学参数。结果：rhCNB检测质量浓度的线性范围为0.195～12.5 ng/ml（r2＝0.995 0），定量下限为0.195 ng/ml，准确度为97.300％～103.622％（RSD均小于7.5％，n＝6）；批内、批间和反复冻融3次的RSD均不大于8.5％（n＝6、18、15）。该药在大鼠体内的药动学特征符合二室模型，AUC0-720 min为173.038 mg·min/L、t1/2为94.62 min。结论：建立的方法特异性强、灵敏度高、准确度及精密度好，可用于生物样品中rhCNB的定量检测和药动学研究。  
        关键词：rhCNB多肽;酶联免疫吸附双抗体夹心法;大鼠;定量检测;药动学   
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        发布时间：2023-03-01
      • 邹素兰,胡楠
        2016, 27(25)
        摘要：目的：考察糖尿病状态下Caco-2细胞色素P450（CYP）3A4和P糖蛋白（P-gp）功能的变化及其机制。方法：分别在Caco-2细胞中加入25、50、100 μmol/L咪达唑仑（CYP3A4探针底物）温孵15、30、60、120、180 min，加入0.1、0.2、0.4 μg/ml罗丹明123（P-gp底物）温孵15、30、60、90、120 min，以确定底物浓度及温孵时间；在Caco-2细胞中加入不同浓度胰岛素、葡萄糖和脂肪酸（软脂酸和油酸）后测定咪达唑仑的代谢产物1′ -OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量，以考察对细胞CYP3A4和P-gp功能的影响。结果：底物浓度分别为咪达唑仑50 μmol/L、罗丹明123 0.1 μg/ml，均温孵2 h。随着胰岛素、葡萄糖、软脂酸浓度的升高，1′ -OH咪达唑仑的生成量降低，CYP3A4活性降低；罗丹明123的摄取增加，P-gp外排功能降低。油酸对1′ -OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量没有显著影响。结论：糖尿病状态下，胰岛素、葡萄糖和软脂酸水平的升高均可降低CYP3A4和P-gp的功能，但油酸对CYP3A4和P-gp的功能影响不大。  
        关键词：糖尿病;Caco-2细胞;CYP3A4;P糖蛋白;胰岛素;葡萄糖;脂肪酸;体外试验   
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      • 唐思,杨瑞,张世良,董晓茜,李国信,夏素霞,朱婉玲
        2016, 27(25)
        摘要：目的： 研究参麦注射液活性成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在正常和心肌缺血Beagle犬体内的药动学。方法：取6只Beagle犬sc盐酸异丙肾上腺素（1.1 mg/kg）以复制心肌缺血模型（模型组），另取6只犬sc等体积生理盐水（2.2 ml/kg）作为对照组。两组犬分别于第1天上午8：00、下午13：00和第2天上午8：00给药。第2天给药后1 h，各组犬iv参麦注射液（1.6 ml/kg），在1 h左右滴注完成。各组犬于iv开始后0、0.25、0.5、0.75、1（iv结束）、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h取血。采用液相色谱-质谱联用法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的血药浓度，WinNonlin 6.3软件计算药动学参数并进行比较。结果：人参皂苷Re在模型组犬体内的t1/2为（2.69±1.12） h，AUC0-24 h为（2 060.78±812.18） h·μg/L，Vz为（46.16±20.98） ml，CL为（9.02±4.45） ml/h；与正常组比较，AUC0-24 h显著升高，Vz、CL显著降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。而两组犬人参皂苷Rg1的药动学参数无显著性差异（P＞0.05）。结论：心肌缺血会影响Beagle犬体内人参皂苷Re的消除，对人参皂苷Rg1药动学过程无明显影响。  
        关键词：参麦注射液;心肌缺血模型;人参皂苷Rg1;人参皂苷Re;Beagle犬;药动学   
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      • 李凤蕾,杜菲,吴迪,彭正午
        2016, 27(25)
        摘要：目的：探讨乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍（PTSD）模型大鼠行为及海马组织中白细胞介素1β（IL-1β）、IL-6水平的影响。方法：50只SD大鼠随机分为对照组（生理盐水）、模型组（生理盐水）、阳性对照组（帕罗西汀，10 mg/kg）及乌灵菌粉低、高剂量组（0.4、0.8 g/kg）。除对照组外，其他各组大鼠经增强型单次延长应激复制PTSD模型，造模后立即ig相应药物，每天1次，连续7 d。给药完成后第7天进行旷场实验（记录大鼠10 min内进入中央区次数、中央区探索时间百分比）、第8天进行高架十字迷宫实验（记录大鼠5 min内进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比）以观察大鼠的行为；随后处死大鼠，用酶联免疫吸附法（ELISA）测定大鼠海马组织中IL-1β、IL-6的含量。结果：与正常组比较，模型组大鼠行为学指标均显著降低，海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，阳性对照组、乌灵菌粉高剂量组大鼠行为学指标均显著升高，海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著降低（P＜0.05），但乌灵菌粉低剂量组各指标则无显著变化（P＞0.05）。结论：高剂量乌灵菌粉可改善PTSD大鼠焦虑样行为，且这种作用可能与其降低海马组织中IL-1β、IL-6的水平有关。  
        关键词：乌灵菌粉;大鼠;创伤后应激障碍;行为;白细胞介素1β;白细胞介素6   
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      • 章莹,黄杰,肖榕,严婧,肖美凤,文礼章,吴萍
        2016, 27(25)
        摘要：目的：考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎（UC）模型大鼠的改善作用。方法：80％乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏，用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取，挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组（柳氮磺吡啶肠溶片，312.5 mg/kg）、三氯甲烷部位组（70 mg/kg）、乙酸乙酯部位组（35 mg/kg）和水部位组（320 mg/kg）。除正常组外，其余各组大鼠均采用2，4，6-三硝基苯磺酸（TNBS）法复制UC模型。24 h后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig生理盐水，每天1次，连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化，对结肠黏膜损伤指数（CMDI）进行评分；测定血清中超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量。结果：与正常组比较，模型组大鼠发生明显UC样病变，CMDI评分升高；血清中SOD活性降低、MDA含量增加（P＜0.01）。与模型组比较，各给药组大鼠病变程度减轻或好转，CMDI评分降低，其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义（P＜0.01）；除三氯甲烷部位组外，其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少，其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应，对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。  
        关键词：三叶虫茶;醇提物;溃疡性结肠炎;超氧化物歧化酶;丙二醛;不同极性部位;大鼠   
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      • 王瑞杰
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制。方法：将妊娠小鼠随机分为正常组、模型组和调经助孕胶囊低、高剂量组[12、24 g/（kg·d）]，每组10只。从妊娠第1天开始，各给药组小鼠ig相应药物，正常组和模型组小鼠ig生理盐水，连续3 d；妊娠第4天，除正常组外，其余各组小鼠均ih米非司酮溶液复制着床障碍模型；妊娠第5天处死小鼠。观察子宫内膜组织形态变化，并对子宫内膜成熟度进行评分；检测子宫内膜白血病抑制因子（LIF）、同源框基因HOXA10、基质金属蛋白酶9（MMP-9）、基质金属蛋白酶抑制因子1（TIMP-1）蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组和各给药组小鼠子宫内膜发育均不完全，成熟度评分和子宫内膜LIF、HOXA10、MMP-9、TIMP-1蛋白表达水平均明显降低（P＜0.05）。与模型组比较，给药组小鼠子宫内膜发育得到改善或趋向正常，各指标水平均明显升高（P＜0.05）；且调经助孕胶囊高剂量组指标改善较低剂量组更明显（P＜0.05）。结论：调经助孕胶囊可改善着床障碍小鼠的子宫内膜容受性；其机制可能与上调HOXA10、LIF基因的表达，维持MMP-9、TIMP-1平衡有关。  
        关键词：调经助孕胶囊;着床障碍;子宫内膜容受性;成熟度评分;机制;小鼠   
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      • 黄妍,曾昆,徐彪
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究氨甲酰促红细胞生成素（CEPO）对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响。方法：取大鼠随机分为空白对照组、模型组和CEPO低、中、高剂量组（500、1 000、2 000 u/kg），每组12只，后4组大鼠建立糖尿病模型；各组大鼠ip相应药物，每周2次，连续4周后分离冠脉微循环内皮细胞。采用酶联免疫吸附法检测各组大鼠外周血清中前列环素（PGI2）、血管收缩因子内皮素1（ET-1）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、血管性血友病因子（vWF）的水平；体外CCK8试验检测内皮细胞活力（OD值）；实时定量聚合酶链式反应检测内皮细胞中增殖相关基因（Ki67、p16）、凋亡相关基因（Bad、Bax）及血管内皮生长因子（VEGF）和AngⅠ的表达。结果：与空白对照组比较，模型组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均增加，内皮细胞OD值降低，Ki67、p16、Bax、VEGF表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.05）。与模型组比较，CEPO低、中、高剂量组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均减少，内皮细胞OD值增加，Ki67、p16、VEGF表达增强，Bad、Bax表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.05）；其余差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：CEPO可能通过上调冠脉微循环内皮细胞VEGF表达，促进冠脉微循环内皮细胞再生，从而改善大鼠糖尿病冠脉微循环功能。  
        关键词：氨甲酰促红细胞生成素;糖尿病;冠脉微循环;内皮细胞;大鼠   
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      • 吴成举,柴纪严,张文洁
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究牡荆素-4′ -O-葡萄糖苷（VG）在大鼠体内的首关效应及其机制，为其新药剂型研究提供依据。方法：10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组，分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG，通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组，分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG，通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组，在给药前10 min，前2组大鼠灌注细胞色素P450（CYP）3A与P糖蛋白（P-gp）的底物维拉帕米注射液（60 ml/kg），生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水，之后按照上述方法给药，考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果：VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9％、1.7％、91.9％；灌注维拉帕米后，肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论：肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素，初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。  
        关键词：牡荆素-4′ -O-葡萄糖苷;首关效应;代谢率;CYP3A;P-糖蛋白;大鼠   
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        发布时间：2023-03-01
      • 陈剑平,李中桂,张尚斌,郑平,董婷霞,詹华强
        2016, 27(25)
        摘要：目的：筛选大枣神经保护作用的活性组分，并初步阐明其作用机制。方法：以大枣多糖富集组分（1 mg/ml）、大枣多糖去除组分（1 mg/ml）、7种大枣黄酮类成分（儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-3-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷，记为A、B、C、D、E、F、G，浓度均为3、13、30 μmol/L）和2种大枣核苷类成分（环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷，浓度均为3、13、30 μmol/L）分别培养类神经细胞（PC12细胞）24 h后，以叔丁基过氧化氢（tBHP，150 μmol/L）作用于PC12细胞3 h诱导细胞氧化损伤，MTT法检测PC12细胞的存活率。按上述方法培养转染了报告基因质粒（pARE-Luc）的PC12细胞24 h，采用荧光素酶（Luc）法检测各组细胞中抗氧化元件（ARE）的转录水平（以Luc活性反映），以考察各组分抗损伤机制。结果：大枣多糖富集组分能显著提高氧化损伤PC12细胞的存活率，升高转染细胞内ARE转录水平。大枣所含的黄酮类成分中A（30 μmol/L）、B（3～30 μmol/L）和C（10～30 μmol/L）均能显著高细胞存活率，且A（30 μmol/L）、B（3～30 μmol/L）、C（30 μmol/L）、E（30 μmol/L）和F（3～30 μmol/L）能显著提高转染细胞内ARE转录水平。大枣中核苷类成分环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷则无明显提高氧化损伤PC12细胞存活率和和转染细胞内ARE转录水平的作用。结论：大枣多糖类成分和大枣黄酮类成分可能是大枣神经保护作用的活性组分，且其作用机制可能与激活ARE转录相关。  
        关键词：大枣;神经保护;PC12细胞;大枣多糖去除组分;大枣多糖富集组分;抗氧化元件;大枣黄酮;大枣核苷   
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        发布时间：2023-03-01
      • 曹杰,王巧黎,赵宏,王珍
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究心脉通片对动脉粥样硬化（AS）模型大鼠的防治作用及其机制。方法：将48只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组（辛伐他汀片，2 mg/kg）和心脉通片高、中、低剂量组（500、250、125 mg/kg），每组8只。除正常组外，其余各组大鼠均给予高脂饲料+ip维生素D3复制AS模型；造模同时各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig生理盐水，每天1次，连续10周。检测血清中胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、一氧化氮（NO）、内皮素1（ET-1）含量，光镜下观察主动脉组织的病理变化，并测定主动脉粥样斑块面积、内膜厚度。结果：与正常组比较，模型组大鼠血清中TC、TG、ET-1含量及主动脉粥样斑块面积、内膜厚度均显著增加，NO含量显著降低（P＜0.01）；主动脉有明显粥样硬化斑块形成。与模型组比较，除心脉通片低剂量组大鼠血清中TC降低不显著外，其余各给药组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01），并与剂量呈正相关；各给药组大鼠主动脉病变均有改善。结论：心脉通片对AS模型大鼠有一定的防治作用，其机制可能与减少脂质沉积、减小动脉粥样斑块形成的面积、改善NO/ET平衡、减轻内皮损伤有关。  
        关键词：心脉通片;动脉粥样硬化;大鼠;内皮损伤;机制   
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        发布时间：2023-03-01
      • 迟栋
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究野马追水煎液对自发性高血压大鼠（SHR）的降压作用及其机制。方法：将50只SHR随机分为模型组、卡托普利片组（阳性药物，10 mg/g）和野马追水煎液高、中、低剂量组（65.45、32.73、16.36 g/kg），每组10只。模型组大鼠ig生理盐水，其余各组大鼠ig相应药物，每天1次，连续7周。每周测定大鼠尾动脉收缩压（SBP）和舒张压（DBP），记录大鼠在药物作用下血压的动态变化。7周后处死大鼠，测定血清中内皮素（ET）、血管紧张素（AngⅡ）和一氧化氮（NO）含量。结果：给药7周后，与模型组比较，各给药组大鼠尾动脉SBP、DBP均明显降低（P＜0.05），野马追水煎液降压效果呈现一定的量效和时效关系；各给药组大鼠血清中NO、AngⅡ含量明显减少，ET含量明显增加，且呈量效关系。结论：野马追水煎液对SHR有明显的降压作用，其机制可能与降低血清中NO、AngⅡ含量及升高血清中ET含量有关。  
        关键词：野马追水煎液;自发性高血压大鼠;降压   
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        发布时间：2023-03-01
      • 蒋征奎,李晓,田锋奇,赵秀莉
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠（SHR）心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法：将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组（阳性药物，30 mg/kg）和黄芪多糖高、中、低剂量组（100、50、25 mg/kg），每组10只；另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物，正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水，每天1次，连续12周。记录大鼠左室收缩压（LVSP）、左室舒张末压（LVEDP）、左室内压最大上升速率（+dp/dtmax）、左室内压最大下降速率（－dp/dtmax）；测定大鼠心脏质量指数（HMI）、左心室质量指数（LVMI）；检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1（TGF-β1）、过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR-γ）mRNA及其蛋白的表达。结果：与正常组比较，模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、－dp/dtmax降低，LVEDP、HMI、LVMI升高；心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加，PPAR-γ mRNA及其蛋白表达减少（P＜0.01）。与模型组比较，黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γ mRNA外其余各指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖低剂量组大鼠仅－dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低（P＜0.05），其余各指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化，其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。  
        关键词：黄芪多糖;自发性高血压大鼠;心功能;心肌纤维化;羟脯氨酸   
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        发布时间：2023-03-01
      • 李丽燕,俞金正,沈群
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中小凹蛋白3（Cav-3）和Smad家族蛋白3（Smad3）表达的影响。方法：将90只大鼠随机分为正常组、模型组、参麦注射液组[阳性药物，0.2 g/（kg·d）]和黄芪颗粒低、中、高剂量组[0.42、0.84、1.68 g/（kg·d）]，每组15只。除正常组外，其余各组大鼠均ip CVB3病毒复制病毒性心肌炎模型。造模同时各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig生理盐水，连续15 d。各组分别于给药3、9、15 d后取5只大鼠进行实验，观察大鼠心肌组织病理改变，并进行评分；检测心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白的表达。结果：给药15 d 后，与正常组比较，模型组大鼠心肌纤维大量增生，发生明显病变，病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显升高（P＜0.05）；与模型组比较，各给药组大鼠心肌组织病变得到改善，病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显降低（P＜0.05）。结论：黄芪多糖可明显下调病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3基因的表达，推测是其防治病毒性心肌炎的作用机制之一。  
        关键词：黄芪颗粒;病毒性心肌炎;小凹蛋白3;Smad家族蛋白3;大鼠   
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        发布时间：2023-03-01
      • 杜婕莹,曾森,王璐,舒磊,张首亚,袁捷
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究聚异丁烯（PIB）骨通贴膏经皮肤给药的安全性。方法：取66只家兔随机分为正常组、完整皮肤组、破损皮肤组，后2组再分为PIB组，PIB骨通贴膏低、中、高剂量组，骨通贴膏组，经皮肤给药24 h后连续观察14 d进行急性毒性实验；另取家兔60只，除不设置正常组外分组方法同上，采用同体自身左右侧对比法单次给药6 h后，记录皮肤刺激反应，进行单次皮肤原发性刺激实验。取70只豚鼠随机分为阴性对照组（凡士林）、PIB组、阳性对照组（2，4-二硝基氯苯）、骨通贴膏组、PIB骨通贴膏低、中、高剂量组致敏给药后，进行皮肤致敏实验。结果：PIB骨通贴膏给药后家兔未见明显中毒表现；PIB、PIB骨通贴膏低、中剂量对完整皮肤和破损皮肤兔均未见刺激性反应，PIB骨通贴膏高剂量对完整皮肤兔未见刺激性反应，破损皮肤兔给药1 h后有轻度刺激性；除阳性对照组豚鼠过敏反应发生率为100％外，其他各组过敏反应发生率均为0。结论：PIB骨通贴膏经皮肤给药安全性较好。  
        关键词：聚异丁烯;骨通贴膏;急性毒性实验;皮肤原发性刺激实验;皮肤致敏实验;安全性   
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      • 周生余,张发艳
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中血管内皮生长因子（VEGF）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达的影响。方法：取C57BL/6小鼠随机分为模型组（生理盐水）、阳性对照组（环磷酰胺50 mg/kg）和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组（20、40、80 g/kg），每组10只。小鼠ip乌拉坦1 000 mg/kg，每周2次，连续4周建立肺癌模型；建模后各组小鼠ip相应药物，每日1次，连续给药14 d。比较各组小鼠行为、体征、体质量、抑瘤率、脾脏系数、胸腺系数及肺组织中血管内皮生长因子（VEGF）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达。结果：模型组小鼠活动度消失，毛色暗淡无光泽，喜扎堆；阳性对照组和丹参多酚酸盐各剂量组小鼠上述现象均好转。阳性对照组和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组小鼠的体质量分别为（21.01±2.95） g、（20.89±3.14） g、（21.03±3.02） g、（21.24±3.17） g，抑瘤率分别为（41.12±15.42）％、（36.92±10.42）％、（39.41±12.39）％、（37.19±10.39）％；与模型组比较，其余4组小鼠的脾脏系数、胸腺系数、VEGF（阳性对照组除外）和MMP-9表达均明显降低（P＜0.05）。结论：丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠有明显的抑瘤作用，其作用机制可能与抑制VEGF和MMP-9表达相关。  
        关键词：丹参多酚酸盐;肺癌;小鼠;抑瘤率;血管内皮生长因子;基质金属蛋白酶9   
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        发布时间：2023-03-01
      • 王友俊,张玲美
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究前列地尔对缺氧损伤的人肺微血管内皮细胞（HPMECs）中血管内皮生长因子（VEGF）和内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）表达的影响。方法：将HPMECs分为A组（正常培养）、B组（3％O2培养）、C组（3％O2培养+15 μg/L前列地尔）及D组（3％O2培养+45 μg/L前列地尔），相应培养24 h。观察各组细胞形态，MTT比色法检测细胞活力（以吸光度计），流式细胞仪检测细胞凋亡率，Western blot法检测细胞中VEGF、eNOS相对表达量。结果：A、D组细胞密度较高，B、C组细胞密度较低。与A组比较，B、C、D组细胞活力降低、凋亡率升高、VEGF与eNOS表达增强、eNOS/VEGF减少（P＜0.05）。与B组比较，C、D组细胞活力增加、VEGF表达减弱（P＜0.05）；D组细胞凋亡率降低、eNOS表达减弱、eNOS/VEGF增加（P＜0.05）。与C组比较，D组细胞凋亡率降低、VEGF表达减弱、eNOS/VEGF增加（P＜0.05）。结论：前列地尔可能通过上调HPMECs的eNOS/VEGF发挥保护作用。  
        关键词：前列地尔;缺氧损伤;人肺微血管内皮细胞;血管内皮生长因子;内皮型一氧化氮合成酶   
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        发布时间：2023-03-01
      • 陶小妹,顾红燕,李丽莉,陶巍巍
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物（CLA-GEM）的体外抗肿瘤活性。方法：考察不同浓度（0.001～100 μmol/L）的CLA-GEM和吉西他滨（GEM）溶液分别与不同肿瘤细胞（乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞）共同孵育72 h的半数抑制浓度（IC50）和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR（100 μmol/L）和双嘧达莫（4 μg/ml）分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞，考察0.001～100 μmol/L的 CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性（以IC50为指标）。考察1 μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果：与GEM比较，CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低（P＜0.01），对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低，GEM孵育72 h后细胞存活率最低为21％，而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较，经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高（P＜0.01），而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。与GEM比较，CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6％（P＜0.01）。结论：CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快，且不受核酸转运载体的影响。  
        关键词：共轭亚油酸-吉西他滨偶联物;抗肿瘤;核酸转运;细胞周期   
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        发布时间：2023-03-01
      • 王先坤,李溥,任一,梁子聪,杨再波
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究飞龙掌血醇提物对佐剂性关节炎（AA）模型大鼠炎症相关因子的影响。方法：将70只SD大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、阳性对照化学药组（来氟米特片，0.012 g/kg）、阳性对照中药组（雷公藤多苷片，0.012 g/kg）和飞龙掌血醇提物低、中、高剂量组[1、4、6 g（生药）/kg]，每组10只。除正常对照组外，其余各组大鼠均id弗氏完全佐剂复制AA模型，造模同时各给药组大鼠ig相应药物，正常对照组和模型对照组大鼠ig等容生理盐水，每天2次，连续28 d。检测各组大鼠足趾肿胀度，关节炎指数，血清及关节滑膜组织中白细胞介素（IL）-1β、IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、前列腺素E2（PGE2）含量。结果：与正常对照组比较，模型对照组大鼠原发性、继发性足趾肿胀度和关节炎指数升高；血清及关节滑膜组织中IL-1 β、IL-6、TNF-α、PGE2含量增加，IL-10含量减少（P＜0.01）。与模型对照组比较，各给药组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）。结论：飞龙掌血醇提物通过调节血清及滑膜组织中抗炎、促炎因子的表达，从而发挥对AA模型大鼠的防治作用。  
        关键词：飞龙掌血;醇提物;佐剂性关节炎;大鼠;白细胞介素;肿瘤坏死因子α;前列腺素E2   
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        发布时间：2023-03-01
      • 朱芳芳,沈怡,廖丽娜,陶霞,陈万生,邬蓉
        2016, 27(25)
        摘要：目的：提升门诊合理用药水平，减轻药师工作量。方法：介绍我院建立的包括事后点评（全处方点评）系统、合理用药知识库自维护系统和事前审核（合理用药实时审核）预警系统等3个系统组成的《临床合理用药智能化管理解决方案》，并对其应用效果进行评价。结果与结论：应用该套系统后，可实现高效 “全处方点评”及“多处方/跨时段联合点评”、系统知识库实时更新及审核规则自主定义、处方打印前医师与药师间借助药之道即时通讯系统进行有效的沟通及干预。经相关试验评价后发现，借助该套系统的实施，4个月后“假阳性”处方占总处方的比例降低了17.65％；门诊药师处方审核成绩评分均值由81分升至94.85分，审方时间缩短约4.72～5.46倍；通过系统对不合格处方的强制拦截、严重警示、及时提示及药师的干预，系统预审的呼吸科不合格处方率由2015年1月的32％降低至5月的21％以及12月的4.62％。因此，该套系统的实施提升了门诊合理用药水平，减轻了药师的工作量，更加全面地保证了患者的用药安全。  
        关键词：事后点评系统;合理用药知识库自维护系统;事前审核预警系统;药之道即时通讯系统;处方审核;处方干预   
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      • 庞国勋,赵建群,崔丽贤
        2016, 27(25)
        摘要：目的：有效控制静脉用药集中调配中心（PIVAS）抗肿瘤药物成品输液的配制质量，保证临床用药安全。方法：针对成品输液配制的操作流程，我院PIVAS从配制前、配制中、配制后三个方面对抗肿瘤药物进行全面质量控制，并比较实施前后的控制效果。结果：通过对抗肿瘤药物实施特殊分类管理及医嘱审核管理实施了配制前管理；通过对配制环境、溶剂的选择、混合调配的方法、加药顺序和剂量的管理实施了配制中管理；通过对成品输液进行规范的检查及送达时间和送达条件的管理实施了配制后管理。实施5个月后，我院PIVAS与临床科室就相关问题进行沟通的发生次数由30次减少到10次，成品输液质量问题发生率由0.68％下降至0.18％。结论：通过对抗肿瘤药物配制前、配制中、配制后流程操作进行规范化管理，可对抗肿瘤药物成品输液的质量进行有效控制，促进临床用药安全。  
        关键词：静脉用药集中调配中心;抗肿瘤药物;成品输液;配置;质量控制   
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      • 徐东伟,王绍辉,刘同祥
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化通关藤中总皂苷的超声提取工艺及纯化工艺，制备纯化的通关藤总皂苷。方法：以通关藤总皂苷提取率为指标，以乙醇体积分数、液料比和提取温度等为因素，采用单因素试验和Box-Behnken响应面法优化通关藤总皂苷的超声提取工艺；以洗脱液中总皂苷含量为指标，考察乙醇洗脱体积分数对总皂苷经D101型大孔吸附树脂吸附纯化工艺的影响。结果：最优超声提取工艺条件为乙醇体积分数85％、液料比18.5 ∶ 1（ml/g）、提取温度80 ℃；验证试验中通关藤总皂苷平均提取率为4.80％（RSD＝1.06％，n＝3），与预测值4.89％接近，偏差为1.84％。最优纯化工艺条件为以45％乙醇为洗脱溶剂除杂，再用90％乙醇进行纯化；验证试验表明通关藤总皂苷含量实测平均值为62.45％（RSD＝0.88％，n＝3）。结论：优化后的工艺可较好地提取、纯化通关藤中的总皂苷，且工艺稳定、可靠。  
        关键词：通关藤;总皂苷;提取工艺;Box-Behnken响应面法;大孔吸附树脂;纯化   
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      • 王强,刘运权,王涛,刘学,朱晶晶,张亚洲
        2016, 27(25)
        摘要：目的：测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量，优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法：采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量；以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标，采用L9（34）正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平，并进行验证试验。结果：10批雪莲中绿原酸含量为0.380％～0.546％，芦丁含量为0.334％～0.617％；最优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g，浸泡20 min，煎煮3次，每次分别加12、10、10倍药材的水，分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2％、89.3％（RSD分别为2.66％、3.31％，n＝3）。结论：不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异；优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。  
        关键词：天山雪莲;不同产地;含量测定;芦丁;绿原酸;正交试验;煎煮提取工艺   
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      • 王婷,孙伟宁,崔勇,付晓芸,罗晓煜,万军,周霞
        2016, 27(25)
        摘要：目的：比较金针酸枣袋泡剂与其煎剂的质量控制指标，探讨该袋泡剂对煎剂的补充替代性。方法：分别采用热浸法和水煎法制备金针酸枣袋泡剂和煎剂供试品溶液，测定并比较2种制剂中水溶性浸出物和总黄酮的含量；另考察袋泡剂浸泡不同时间（0、5、10、15、20、25、30 min）的浸出率以优化浸泡时间。结果：袋泡剂与煎剂中水溶性浸出物平均含量分别为50.56％、44.45％（P＜0.05），总黄酮含量分别为0.64、0.69 mg/g（P＜0.05）。袋泡剂在前20 min溶出量不断增加、浸出率升高，25 min后逐渐达到平衡状态。结论：综合考虑袋泡剂的便捷性及各指标的考察结果，认为2种制剂在主要的质量控制指标上差异不大，袋泡剂可作为煎剂的补充。  
        关键词：金针酸枣袋泡剂;金针酸枣煎剂;水溶性浸出物;浸出率;总黄酮   
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        发布时间：2023-03-01
      • 郑义静,单淇,周福军,华洁,王红敏,侯文彬
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化黄杞叶总黄酮的提取与纯化工艺，并建立其中3种有效成分的含量测定方法。方法：以落新妇苷的提取转移率为指标，采用单因素试验对提取工艺中的提取溶剂、提取方式、渗漉溶剂乙醇的体积分数、渗漉料液比、渗漉前浸泡时间、渗漉速度和AB-8树脂纯化工艺中洗脱剂乙醇的体积分数进行考察，并采用正交试验优化提取工艺。采用高效液相色谱法对纯化后黄杞叶总黄酮中3种有效成分（落新妇苷、花旗松素、黄杞苷）进行含量测定。结果：优化后的黄杞总黄酮的提取工艺为以70％乙醇体积为提取和渗漉溶剂，采用渗漉法提取，渗漉前浸泡8 h，渗漉料液比1 ∶ 16（g/ml），渗漉速度30 ml/（min·kg）；纯化工艺为取渗漉液加水稀释至0.5 g（生药）/ml，乙酸乙酯萃取，萃取液蒸干后以50％乙醇溶解，AB-8树脂上样，50％乙醇洗脱，浓缩、干燥；验证试验中落新妇苷提取转移率＞80％（RSD＝0.42％，n＝3）。纯化后黄杞叶总黄酮中落新妇苷、花旗松素、黄杞苷的含量分别为57.94％、3.72％、2.83％，三者含量之和占总黄酮的64.00％。结论：建立的提取和纯化工艺稳定、合理、可靠；黄杞叶总黄酮中3种有效成分的含量测定方法准确、简单、重复性好。  
        关键词：黄杞叶;总黄酮;提取工艺;纯化工艺;正交试验;AB-8树脂;落新妇苷;花旗松素;黄杞苷;含量测定   
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        发布时间：2023-03-01
      • 林凤云,罗易,何雄伟
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）缓释微球的处方，并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球；以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标，设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇（PVA）浓度，并进行验证试验；考察所制微球形态、粒径及体外释药情况（Q）。结果：最优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1 ∶ 10、PLGA 质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1 ∶ 10、PVA浓度2％。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为（86.52±3.25）％，载药量为（18.36±1.37）％，RSD均小于5.0％（n＝3）；其表面光滑圆整，平均粒径为58.35 μm；Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6％、42.9％、89.6％，体外释药符合Higuchi模型（r2＝0.965 8）。结论：优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。  
        关键词：恩替卡韦;缓释微球;聚乳酸-羟基乙酸共聚物;体外释药;正交试验;制备;处方优化   
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        发布时间：2023-03-01
      • 冯青云,周昌妮,陈书慧,徐如冰,田效志,贾永艳
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法：采用均匀设计法，以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标，考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响；同时进行验证试验。结果：优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30 ℃、时间2 h；验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2％，综合评分为1.874 2（RSD＝0.65％，n＝3）；实测值与预测值的相对偏差为0.6％。结论：所得最优萃取工艺条件稳定可行，具有温度低、耗时短等优点。  
        关键词：干姜;超临界CO2萃取;均匀设计;姜酚类成分;提取率   
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        发布时间：2023-03-01
      • 高明菊,马妮,冯光泉,邵永剑,刁勇
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化当归粉制备工艺，筛选其最优粉碎粒径。方法：以挥发油和阿魏酸含量为指标，筛选当归药材的最优干燥温度、干燥时间和粉碎粒径，并模拟市售包装考察不同粒径下当归粉的稳定性；同时进行制备工艺验证试验。结果：当归药材的最优干燥温度为60～70 ℃，最优干燥时间为4.5～5 h，粉碎成中粉；模拟市售包装下中粉的稳定性最优；制备工艺验证试验中平均挥发油含量为0.46 ml/g（RSD＝0.034％，n＝3）、平均阿魏酸含量为0.123 μg/ml（RSD＝0.026％，n＝3）。结论：优化的工艺稳定可行，粉碎为中粉后当归粉的稳定性最优。  
        关键词：当归粉;制备工艺;粒径;挥发油;阿魏酸   
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      • 孟戎茜,王曼,郭聪
        2016, 27(25)
        摘要：目的：研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法：在单因素试验的基础上，采用响应面法，以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标，筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度；同时进行验证试验，考察最优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果：布洛芬滴丸的最优成型工艺为药物与基质质量比1 ∶ 6，药液温度83 ℃，制冷温度7.3 ℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.945 9、载药率为99.82％、丸重差异为0.040 28，含药量约为30 mg/丸；综合评分的实际值为0.972 5，与理论值（0.980 0）的偏差值为0.771 2％，RSD＜1.5％（n＝3）。所制滴丸5 min溶出度为25.36％， 30 min累积溶出度达到90.12％，与市售布洛芬片剂体外释药行为相似（f2＝54.91），符合一级药动学方程。结论：该成型工艺方法简单、稳定可行；以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。  
        关键词：布洛芬;滴丸;响应面法;成型工艺;体外溶出度   
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      • 沈伟,路立峰,李赫宇
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化杠板归的蜜炙工艺。方法：以有效成分槲皮素和水溶性浸出物的含量为综合评价指标，选取蜂蜜用量、闷润时间、烘制温度及烘制时间为考察因素，采用L9（34）正交试验优化杠板归的蜜炙工艺并进行验证试验。结果：最优蜜炙工艺条件为取杠板归药材加蜂蜜30％，闷润120 min，70 ℃温度下烘制50 min。验证试验中制备的3批炙杠板归的槲皮素含量均大于0.05％，水溶性浸出物含量均大于25％（RSD均＜2.5％，n＝3）。结论：优化的炮制工艺稳定、可行，为规范杠板归饮片的蜜炙操作与成品质量控制提供了一定的参考依据。  
        关键词：杠板归;蜜炙工艺;正交试验;槲皮素;水溶性浸出物   
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        发布时间：2023-03-01
      • 金桂兰,罗平,杜娟,林宁,谭建玲,邢翔飞
        2016, 27(25)
        摘要：目的：优化尼可地尔骨架型缓释片的处方，评价其体外释药特性。方法：采用粉末直接压片法，在单因素考察的基础上，以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度（Q）为评价指标，用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）的用量；比较所制缓释片在不同pH（1.0、5.0、6.8、7.4）介质中12 h内的Q值。结果：最优处方（每片量）为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2％；所制缓释片的Q1 h、Q4 h、Q8 h、Q12 h分别为23.6％、51.3％、83.7％、96.9％，与预测值的偏差分别为2.1％、1.6％、1.0％、0.2％；缓释片在pH 1.0～7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论：优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用，pH在1.0～7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。  
        关键词：尼可地尔;骨架型缓释片;处方优化;星点设计-响应面法;体外释药   
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        发布时间：2023-03-01
      • 张小琼,侯晓军,杨敏,冷静
        2016, 27(25)
        摘要：目的：为深入研究和开发应用乌梅提供参考。方法：以“乌梅”“药理作用”“Prunus mume”“Pharmacological action”“Modern pharmacological effects”等为关键词，组合查询2000－2015年在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，并进行整理和归纳。结果：共检索到相关文献1 153篇，其中有效文献52篇。乌梅具有抑菌、镇咳、镇静催眠及抗惊厥、抗病毒、抗变态反应、抗肿瘤、抗氧化、抗纤维化、降低血脂、抑制黑色素、抗生育、治疗结肠炎、降血糖、防治结石和止血等多种药理作用；且乌梅不同炮制品、不同用药部位的药理作用不完全相同，镇咳作用可能与其所含的苦杏仁苷有关，降血糖作用与乌梅中的苹果酸和枸橼酸有关，齐墩果酸和熊果酸可能是乌梅抗菌、抗肿瘤等作用的活性成分。结论：乌梅是一种安全性高的药食同源药材，其药理作用广泛，目前在抑菌、抗肿瘤、抗变态反应、抗氧化作用、治疗结肠炎方面研究较多，但其降血糖及止血作用还有待深入研究。建议相关学者深入研究乌梅及其用药各部位、各炮制品的不同药理作用的具体活性成分及作用机制。  
        关键词：乌梅;药理作用;Prunus mume   
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      • 贾淑平,陶海燕,买买提吐尔逊
        2016, 27(25)
        摘要：目的：反映植物多酚不同结合作用对其应用的影响，促进植物多酚的有效利用。方法： 以“Plant polyphenol” “Chemical binding”“Application” “植物多酚”“结合作用”“应用”等为关键词，组合检索2000－2015年在PubMed、SpringerLink、Web of Science、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中关于以植物多酚化学性质为基础，在不同领域中的应用研究文献，并对其中的代表文献进行归纳、总结。结果与结论：共检索到相关文献310余篇，其中有效文献47篇。利用多酚与蛋白质、多肽、氨基酸和金属离子发生化学反应的特性以及其清除自由基的能力，可实现多酚在医药、食品、日用化学品、环保等多个领域中的应用。但对植物多酚的利用目前主要体现在总多酚提取物的综合利用上，对活性较高的纯组分的利用则较少。建议通过综合采用不同分离手段，对有效成分进行分离、纯化、浓缩或者生物化学交联改性等，以提高植物多酚的利用率和扩大其应用范围。  
        关键词：植物多酚;化学反应性;应用;前景   
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        发布时间：2023-03-01
      • 马银玲,赵锋,庞国勋,邱志宏,董占军
        2016, 27(25)
        摘要：总结呼吸系统疾病用吸入粉雾剂（DPI）中药物选择、新型辅料、装置研究、吸入技巧等因素的研究进展，为今后剂型研究提供参考。方法：以“吸入粉雾剂”“吸入装置”“呼吸疾病”“Dry powder inhaler”“Respiratory disease”“Inhalation device”“Inhalation skill/technique”等为关键词，组合查询1995年1月－2015年7月在中国知网、万方、维普和PubMed、Sciencedirect、SpringerLink、Wiley Online Library等数据库以及FDA官网中有关吸入粉雾剂的相关文献，对影响制剂疗效的因素进行综述与分析。结果与结论：共筛选出相关文献62篇，其中有效文献35篇。设计DPI时，应将药物的选择、辅料的特性、装置的内部构造、使用技巧等方面协同考虑。药物应选择作用强、持续时间长的新型化合物；辅料应注重粒径、分布、圆整度、表面形态等方面；装置应能诱导足够的湍流通过碰撞将药物粒子解聚，剪切力与湍流是装置的核心；患者的吸入技巧教育也非常重要。  
        关键词：吸入粉雾剂;呼吸系统疾病;吸入装置   
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      • 刘丹,陈倩倩,孙洪胜
        2016, 27(25)
        摘要：目的：为进一步研发口腔崩解片提供参考。方法：以“口腔崩解片”“制备工艺”“速崩片”“应用”“Orally disintegrating tablets”“Oral preparations”等为关键词，组合查询2000－2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对口腔崩解片的特点、制备工艺、存在问题及解决方法等进行综述。结果：共检索到相关文献797篇，其中有效文献31篇。口腔崩解片具有服用方便、生物利用度高、刺激性小、肝脏首关效应小等特点；制备工艺除了较成熟的直接压片法、冷冻干燥法、湿法制粒压片法、模制法等制备方法外，还有喷雾干燥技术、固态溶液技术、微囊化技术、升华技术、真空干燥技术、预处理技术、闪流技术等新型制备技术；对于口腔崩解片存在的口感、载药量、硬度等问题，均已提出相应解决方法。结论：口腔崩解片不仅为难溶性药物口服吸收困难的问题提供了新的解决思路，也为老年人、儿童及吞咽困难的特殊疾病患者的临床用药开辟了一条有效途径。如何提高大剂量药物的载药量、降低脆碎度、减轻崩解不适以及解决服用时产生的沙砾感等问题，还有待更进一步的研究。  
        关键词：口腔崩解片;制备工艺;常见问题;应用   
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        发布时间：2023-03-01
      • 李燕,耿雪,阎雪莹
        2016, 27(25)
        摘要：目的：探讨介孔二氧化硅纳米粒（MSNs）的形貌对细胞及其体内行为的影响。方法：以“介孔二氧化硅纳米粒”“形貌”“体内行为”“Mesoporous silica nanoparticles”“Shape”“in vivo behavior”等为关键词，检索2010年1月－2016年4月在中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science 、Elsevier、Springer Link等数据库中的相关文献及其参考文献，就MSNs不同形貌对其与细胞相互作用及在生物体内行为的影响进行综述。结果与结论：共检索到相关文献68篇，其中有效文献32篇。MSNs具有球状、棒状和一些特殊形貌（如内部完全中空或内部有部分空穴等）。MSNs与细胞之间的相互作用依赖于形貌，即随着纵横比的降低，MSNs在肝脏中的分布显著降低，在小肠和其他器官的吸收程度逐渐增加；棒状磁-MSNs的细胞内吞比传统球状磁-MSNs具有优势；随着纵横比的升高，MSNs被细胞摄取的数量越多；空心结构的MSNs内部空腔可以在装载更多药物的同时发挥缓释作用。未来研究应将粒径、纵横比、中空情况等形貌特征与化学组成、表面电荷等结构参数相结合，以设计出高载药量、高抑瘤率、高细胞摄取率、低毒性的MSNs。  
        关键词：介孔二氧化硅;纳米粒;形貌;体内行为   
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      • 季可非,刘宏,郭敏
        2016, 27(25)
        摘要：目的：为甲氨蝶呤（MTX）给药系统的研发及临床应用提供参考。方法：以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-acting formulations”“Drug delivery systems”为关键词，组合检索2004年1月－2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献，对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果：共检索到相关文献106篇，其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等；用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系；目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论：采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统，既可以控制药物释放，降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用，又可起到所需的靶向作用，具有良好的应用前景。  
        关键词：甲氨蝶呤;给药系统;缓释制剂;长效制剂;微球;温敏水凝胶   
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      • 李剑华
        2016, 27(25)
        摘要：目的：为环境响应性纳米给药系统的设计提供新思路。方法：以“纳米给药系统”“环境敏感制剂”“药物释放”“Nanometer drug delivery system”“Drug release”“pH-responsive”“Redox-responsive”等为关键词，组合检索2000年1月－2016年2月在Web of Science、PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对纳米给药系统环境的敏感条件及其释药机制方面作简要综述。结果：共检索到相关文献237篇，其中有效文献26篇。常见的敏感条件有pH敏感、氧化还原敏感、热敏感、超声波敏感、光敏感等；此类给药系统在稳态中可保持稳定，但经环境刺激后可响应性改善纳米制剂的释药性能与结构、改变药物的释放位点、调控胞内药物代谢途径，发挥靶向治疗、快速释药的效果，提高肿瘤治疗的疗效。结论：本研究为设计性能更佳的纳米给药系统提供了一定的参考。后续研究需深入探索肿瘤微环境，充分了解外加刺激的性质以及环境响应性纳米聚合物的相关特性，以提高给药系统药物释放速率，增强疗效。  
        关键词：抗肿瘤药物;纳米给药系统;环境响应性;释放机制   
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      • 袁晓华,魏晔,李海波
        2016, 27(25)
        摘要：目的：比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法：收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书，检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容，比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论：两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响，且须在说明书中明确注明。在记录的62 857条药品中，美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响，其中9个药物需要调整用药剂量；上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响，仅1个药物（盐酸厄洛替尼）提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较，中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述，对不适宜的内容作更正，对可能产生严重后果的项目进行修订，尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站；药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究，重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。  
        关键词：处方药;药品说明书;吸烟;药效;药动学   
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        发布时间：2023-03-01
      • 樊王冬,陈丹镝,周家青,江莉
        2016, 27(25)
        摘要：目的：了解头孢唑肟引起溶血性贫血的相关情况，为临床预防和诊治头孢唑肟所致溶血性贫血提供依据。方法：以“头孢唑肟”“溶血”“Ceftizoxime”“Hemolysis”等为关键词检索中国知网、万方、PubMed数据库1986－2015年的相关文献，统计各文献报道的发生头孢唑肟致溶血性贫血患者的一般情况、临床用药及表现、发生时间及转归等，分析其发生机制，提出预防和治疗措施。结果与结论：共检索到相关文献11篇，其中国外4篇，国内7篇；病例共计15例，国外5例，国内10例；按年龄分婴幼儿7例、老年人4例、中年人3例、青年1例；发生时间多为输注头孢唑肟的第2～7天（8例）；大部分患者经过治疗后好转，3例患者经救治后死亡。该反应发生机制主要包括免疫复合物产生和非免疫性蛋白吸附2种。建议在应用头孢唑肟前应详细了解患者的变态反应史、重视皮肤敏感试验、选择适宜的剂量并避免与其他药物联用；在使用过程中应严密监护患者的用药情况，一旦发生溶血性贫血应立即停用药物，并相应采取激素治疗、综合治疗、输血治疗等措施，避免危及患者生命安全。  
        关键词：头孢唑肟;溶血性贫血;文献分析;机制   
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        发布时间：2023-03-01
      • 李桂丹,何心
        2016, 27(25)
        摘要：目的：为提高国产仿制左氧氟沙星注射液说明书的信息质量提供建议。方法：将原研左氧氟沙星注射液药品说明书与20份3种不同酸根的国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书中警告、适应证、用法用量、儿童用药、药物相互作用、毒理学、药动学等内容进行对比分析。结果与结论：21份药品说明书中适应证、用法用量和药动学的标注率较高，均为100％。国产仿制盐酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐左氧氟沙星注射液药品说明书警告中肌腱损伤的标注率分别为30.00％、0、33.33％，适应证中抗菌谱的标注率分别为10.00％、0、33.33％，药物相互作用的具体结果标注率分别为10.00％、0、66.67％，毒理学标注率分别为70.00％、85.71％、33.33％，均低于原研药100％的标注率。3种国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书用法用量、儿童用药及毒理学项目均缺少临床试验数据，药动学项目缺少肝肾功能损伤者及特殊人群药动学参数。建议左氧氟沙星注射液国产仿制药企业完善药品说明书的具体内容；药品说明书监管部门应完善对药品说明书的审批管理；医师和药师应严格按相应药品说明书的信息对照使用。  
        关键词：左氧氟沙星;说明书;原研药;仿制药;对比分析   
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