最新刊期

    2017 28 19
    • 韩月,刘兰茹,朱虹,邢爽
      2017, 28(19)
      摘要:目的:探讨新药、仿制药与进口药不同技术转让时机的风险、利弊与应对策略,为医药企业发展战略的提升提供依据。方法:根据与药品注册和转让有关的规定,分析新药、仿制药与进口药注册申请过程中可转让的项目,探讨其相应的转让时机及风险,并提出应对策略。结果与结论:药品注册过程中可转让的项目包括知识性产权(专利权、专利申请权、技术秘密、申请资料、未披露数据等)与权力性产权(临床批件、新药证书、药品批准文号、医药产品注册证、进口产品注册证等)。药品技术转让有4个时机,时机1为转让方在完成药理学、毒理学等临床前研究后,申请临床批件前;时机2为转让方取得临床批件后,启动临床试验前;时机3为新药技术转让;时机4为药品生产技术转让。新药有4个转让时机,仿制药与进口药在时机1、2、4可进行转让。不同时机的转让风险与利益各不相同,随着药品注册进程推进,风险逐渐降低,但创新性也随之降低。企业应结合政策、市场和自身特点选择合适的产品和转让时机。  
      关键词:药品技术转让;药品注册审批;药品转让时机;药品转让策略;新药;仿制药;进口药   
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      发布时间:2023-03-01
    • 张昕男,杨毅,高山
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究上海医药制造业产业创新系统的协同情况,为进一步提升上海医药企业的行业竞争力提供参考。方法:基于复合系统协同度模型,选取2006-2014年上海医药制造业创新系统的创新环境(S1)、创新技术研发(S2)、创新技术吸收(S3)以及创新产出(S4)四个子系统方面的序变量(G)设定协同度模型,依次计算各序变量的序参量、有序度及协同度。结果与结论:S1~S4分别得到4、4、4、2个序参量;2006-2014年上海市医药制造业的协同度在-0.195~0.202之间,平均值为-0.068,整体处于“逆协同”和“不协同”水平。可见,上海医药制造业创新系统内部发展状态较为无序,建议医药制造业从创新环境的稳定性和促进技术吸收这两个核心影响因素入手进行改革,包括加速医药产业转型升级,创造稳定创新环境;加大医药产业创新投入,提升技术吸收与自主创新水平;加强域内外合作交流等,切实提升上海医药制造业创新系统协同度水平。  
      关键词:复合系统协同度模型;上海;医药制造业;创新系统;协同度   
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    • 陆仕华,韦莹莹,韦广辉
      2017, 28(19)
      摘要:目的:进一步提高药品生产企业对新版《药品生产质量管理规范》(GMP)的实施水平。方法:根据新版GMP标准及《药品生产现场检查风险评定指导原则》对广西辖区内11个地级市31家药品生产企业进行跟踪检查,分析药品生产企业实施新版GMP的缺陷及其原因并提出改进建议。结果与结论:31家药品生产企业中,通过新版GMP跟踪检查的有30家(96.8%);共发现缺陷331项,集中在设备、厂房与设施、质量控制与质量保证3个方面,分别为76、47、43项,占所有缺陷项目比分别为23.0%、14.2%、13.0%。缺陷出现的原因主要为机构与人员培训,厂房与设施、设备管理维护及定期校验不到位;物料与产品未制定有效期或复验期;相关确认与验证内容不全;质量控制、保证和质量管理、文件和生产管理不规范、不完善;自检方案过于简单等。建议药品监管部门建立健全法律法规体系,探索药品GMP跟踪检查新模式(如突击检查、细化检查等),加强检查员队伍培训力度,统一检查尺度;药品生产企业应严格按照新版GMP的要求进行生产,注重对重点知识的更新,加强培训的针对性,通过多方合力切实有效地保证药品质量。  
      关键词:新版《药品生产质量管理规范》;缺陷;跟踪检查;质量管理体系   
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      发布时间:2023-03-01
    • 王钰博,王捷,李东锋,肖明森,张华,王建华
      2017, 28(19)
      摘要:目的:促进化疗药物医嘱开具的规范化、合理化,提高化疗药物临床使用的安全性。方法:通过开展相关现状调查工作,确定在医院信息系统(HIS)中设计化疗药物医嘱管理模块时应涉及和考虑的因素和信息;规范并确定医嘱开具时参考的标准化疗方案,我院维护基础数据、设定菜单,基于HIS拓展设计患者信息自动导入、药物及治疗方案选择、警示等功能,实现化疗药物医嘱管理模块在HIS中的对接和有效应用;通过统计模块运行后2年内每月化疗药物医嘱不合理率,评价其应用效果。结果与结论:我院开发的化疗药物医嘱管理模块能够实现医师授权管理、自动导入患者相关信息、预置化疗方案以方便医师录入与选择等功能;该模块运行后,不合理化疗药物医嘱从初期(2014年6月)的28条(1.15%)下降至2年后(2016年6月)的4条(0.14%)。规范了化疗药物医嘱开具过程,并初步实现了信息化管理,提高了医嘱录入效率及准确性,为规范医师诊疗行为和规避医院风险提供了保障和支持,促进了化疗药物的正确、安全、合理使用。  
      关键词:化疗药物;医嘱管理;医院信息系统;模块;开发;应用;医嘱不合理率   
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    • 李文静,李雪岩,崔涛,蔡德富,樊丽,张昊,刘雷,洪博
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究莪术-三棱药对合煎液对大鼠子宫肌瘤的防治作用及机制。方法:将大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(米非司酮,2.25 mg/kg)和药对合煎液组(莪术-三棱药对合煎液,6.0 g/kg),每组10只。除正常组外,其余各组大鼠分别于每周一、三、五im苯甲酸雌二醇注射液(0.5 mg/kg),持续12周;从第13周开始,造模组大鼠增加im黄体酮注射液(5 mg/kg),并每天ig给药1次,至实验第16周。给药结束后,测定大鼠子宫系数,苏木精-伊红染色观察大鼠子宫病理变化并测定平滑肌厚度,免疫组化染色法测定大鼠子宫组织中转化生长因子β3(TGF-β3)和基质金属蛋白酶11(MMP-11)蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠子宫系数升高、子宫发生明显病理变化、子宫平滑肌厚度增加、子宫组织中TGF-β3和MMP-11蛋白表达增强(P<0.05或 P<0.01);与模型组比较,阳性组和药对合煎液组大鼠上述变化均显著改善(P<0.05或P<0.01)。结论:莪术-三棱药对合煎液对大鼠子宫肌瘤有一定的防治作用,其机制可能与下调子宫组织中TGF-β3、MMP-11蛋白表达有关。  
      关键词:莪术;三棱;药对;子宫肌瘤;转化生长因子β3;基质金属蛋白酶11;大鼠   
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    • 赵秀梅,周冰,张桂贤,柴仲秋,刘晓芸,刘洪斌
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究扶正解毒祛瘀方(简称“扶正方”)联合奥沙利铂(L-OHP)对人结肠癌HT-29细胞增殖与凋亡的影响及机制。方法:将HT-29细胞分为空白对照组(不加药物)、扶正方组(1 000 mg/L)、L-OHP组(31.25 mg/L)和联合用药组(1 000 mg/L扶正方+31.25 mg/L L-OHP)。加入相应药物作用48 h后,采用MTT法检测细胞增殖情况,倒置显微镜下观察细胞形态的改变,流式细胞术检测细胞周期和凋亡率,实时荧光定量聚合酶链式反应(qRT-PCR)法检测细胞中促凋亡基因Bax、抑凋亡基因Bcl-2 mRNA的表达,Western blot法检测细胞中Bax、Bcl-2蛋白的表达。结果:与空白对照组比较,L-OHP组和联合用药组细胞增殖均受到抑制、S期和G2/M期细胞比例升高、G0/G1期细胞比例降低(P<0.05),L-OHP组、扶正方组和联合用药组细胞凋亡率升高、细胞中Bax mRNA及蛋白的表达上调、细胞中Bcl-2 mRNA的表达下调(P<0.05),且联合用组变化较两药单用组更明显(P<0.05)。结论:扶正方与L-OHP联合应用可抑制HT-29细胞的增殖、促进细胞凋亡,且作用优于两药单用;其机制可能与上调细胞中Bax 基因与蛋白表达、下调细胞中Bcl-2 基因表达有关。  
      关键词:扶正解毒祛瘀方;奥沙利铂;人结肠癌HT-29细胞;增殖;凋亡;体外   
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      发布时间:2023-03-01
    • 顾媛媛,赵润琴,石朗,张允菲,冯程,方芳,张淑香,王连芝,陈大忠
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究鸡冠花正丁醇萃取物对大鼠功能失调性子宫出血的改善作用,并探讨其作用机制。方法:将60只受孕SD大鼠随机分为空白组、模型组、宫血宁胶囊组(阳性对照,0.07 g/kg)和鸡冠花正丁醇萃取物高、中、低剂量组(4.32、2.16、1.08 g/kg),每组10只。除空白组外,其余各组大鼠均在妊娠第7天ig米非司酮溶液和米索前列醇溶液造成不完全流产,以复制功能失调性子宫出血模型。从妊娠第8天开始,给药组大鼠ig相应药物,空白组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,每天早、晚各给药1次,连续7 d。给药结束后,测定大鼠子宫出血量以及血清中血栓素(TXA2)、前列环素(PGI2)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量。结果:与空白组比较,模型组大鼠子宫出血量显著增加(P<0.01),血清中TXA2含量显著减少、PGI2和TNF-α含量显著增加(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠的子宫出血量均显著减少、血清中TXA2含量均显著增加(P<0.01);宫血宁胶囊组和鸡冠花正丁醇萃取物高剂量组大鼠血清中PGI2、TNF-α含量,以及鸡冠花正丁醇萃取物中剂量组大鼠血清中TNF-α含量均显著减少(P<0.01)。结论:鸡冠花正丁醇萃取物对药物流产不全致大鼠功能失调性子宫出血有明显的改善作用,其作用机制可能与调节TXA2/PGI2动态平衡、抑制TNF-α的过度分泌有关。  
      关键词:鸡冠花;正丁醇萃取物;功能失调性子宫出血;止血;大鼠   
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    • 穆华,张哲,梁传栋,刘娜
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究卡维地洛对瘦素诱导的LX2人肝星状细胞(HSC-LX2)活化增殖的影响及机制。方法:取对数生长期的HSC-LX2细胞分为空白对照组、瘦素刺激组和卡维地洛低、中、高浓度组(5、10、20 μmol/L),除空白对照组外,其余各组均加入0.1 g/L的瘦素及相应浓度的卡维地洛作用24 h。采用MTT法检测细胞的光密度(OD)值,计算细胞增殖抑制率;流式细胞术检测细胞周期和凋亡情况;实时荧光定量聚合酶链式反应法检测细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、基质金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)、瘦素及瘦素受体mRNA表达;Western blot法检测磷酸化Janus激酶2(p-JAK2)、磷酸化信号转导和转录激活因子3(p-STAT3)蛋白表达。 结果:与空白对照组比较,瘦素刺激组细胞的OD值增加、凋亡率降低、G0/G1期细胞减少(P<0.05);α-SMA、TIMP-1、瘦素、瘦素受体mRNA表达和p-JAK2、p-STAT3蛋白表达均增强(P<0.05)。与瘦素刺激组比较,卡维地洛各浓度组细胞的OD值减小、凋亡率升高、细胞主要阻滞在G0/G1期(P<0.05);α-SMA、TIMP-1、瘦素、瘦素受体mRNA表达和p-JAK2、p-STAT3蛋白表达均减弱(P<0.05),且呈浓度依赖性(P<0.05)。结论:卡维地洛能够抑制瘦素诱导的HSC-LX2细胞的活化增殖,促进HSC-LX2细胞凋亡;其机制可能与下调瘦素、瘦素受体基因表达并阻断瘦素诱导的细胞内JAK2/STAT3信号通路激活有关。  
      关键词:卡维地洛;人肝星状细胞;增殖;凋亡;瘦素;Janus激酶2;信号转导和转录激活因子3   
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    • 潘婷,张金娟,熊英,李玲,雷珊,兰金芝
      2017, 28(19)
      摘要:目的:考察舒肝宁注射液对酒精性肝纤维化(ALF)模型大鼠的防治作用,为其临床用于酒精性肝病的治疗提供实验参考。方法:取50只大鼠,每天ig 60%乙醇-玉米油-吡唑混悬液复制ALF模型;另取同批大鼠10只,ig生理盐水,作为正常对照组。连续16周后,将存活的造模大鼠(n=40)随机分为模型组、阳性对照组(安络化纤丸0.75 g/kg ,ig)和舒肝宁注射液高、中、低剂量组(4.8、2.4、1.2 mL/kg,ip),每组8只。正常对照组和模型组大鼠ip等体积生理盐水(5 mL/kg),给药组大鼠给予相应药物 ,每天1次,连续给药8周,并同时继续进行造模处理。给药结束后,称定大鼠体质量,检测大鼠血清中肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)]和肝纤维化指标[透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PⅢNP)和Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)]水平,测定大鼠肝指数并观察肝组织病理变化。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠体质量显著降低(P<0.05);肝指数以及血清中肝功能指标和肝纤维化指标水平均显著升高(P<0.05或P<0.01);肝组织出现脂肪变性、肝细胞空泡化、汇管区周围有大量纤维组织沉积等病理改变。与模型组比较,各给药组大鼠上述变化均显著改善(P<0.05或P<0.01)。结论:舒肝宁注射液可明显改善ALF模型大鼠的肝组织损伤,对酒精性肝病有一定的防治作用。  
      关键词:舒肝宁注射液;酒精性肝纤维化;大鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 何秋璟,王慧杰,庞辉,杨莹,黄媛恒,黄泽裕,江梦凤,华媛媛,农秀红,张康玲
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究螺旋藻激酶(SPK)对动脉粥样硬化模型大鼠血管内皮功能的影响。方法:将60只大鼠随机分为正常对照组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、阳性对照组(辛伐他汀,0.005 g/kg)和SPK低、中、高剂量组(80、160、320 U/kg)。除正常对照组外,其余各组大鼠均复制动脉粥样硬化模型;同时,各组大鼠ig相应药物,每天1次,连续给药12周。测定大鼠血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量;苏木精-伊红染色观察大鼠胸主动脉血管内膜的形态改变。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠血清中TC、TG、LDL-C、IL-6和TNF-α含量增加(P<0.01),HDL-C含量降低(P<0.01);血管内皮细胞脱落,内膜增生、向管腔内突起,平滑肌细胞增殖且排列紊乱,中膜弹力纤维崩解断裂。与模型组比较,各给药组大鼠血清中TC、TG、LDL-C、IL-6和TNF-α含量下降(P<0.05或P<0.01),阳性对照组和SPK中、高剂量组大鼠血清中HDL-C含量增加(P<0.05);给药组大鼠血管内皮细胞形态较模型组明显改善,其中SPK中、高剂量组大鼠血管内皮细胞各层结构完整、内膜基本光滑,SPK中剂量组大鼠血管中膜平滑肌细胞排列稍紊乱,与正常对照组比较无明显变化。结论:SPK有明显的降脂和抗炎作用,可保护血管内皮功能;其作用机制可能与降低血清中TC、TG、LDL-C、IL-6、TNF-α含量和升高血清中HDL-C含量有关。  
      关键词:螺旋藻激酶;动脉粥样硬化;白细胞介素6;肿瘤坏死因子α;血管内皮;大鼠   
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    • 霍仕霞,高莉,彭晓明,温季轩,闫明
      2017, 28(19)
      摘要:目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响,为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量。以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指标,考察接收液[20%、40%聚乙二醇400(PEG400)溶液和30%乙醇溶液]、转速(200、300、400 r/min)对高良姜素在小鼠完整皮肤中吸收的影响,考察氮酮(1%、3%、5%)、丙二醇(10%、20%、40%)单用或者联用对其促透作用。同时,考察高良姜素在大鼠和小鼠的完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的透过特性。结果:以接收液为40%PEG400溶液、转速为300 r/min、5%氮酮单用时,高良姜素在小鼠完整皮肤中的透过性最好,J为3.257 0 μg/(cm2·h)。小鼠完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的J分别为2.719 9、34.016、33.874  μg/(cm2·h),大鼠3种皮肤的J分别为0.499 6、9.512 4、17.406 μg/(cm2·h)。结论:高良姜素可以透过小鼠和大鼠的完整皮肤,但是透过量远低于去角质层皮肤和真皮层皮肤。  
      关键词:高良姜素;透皮吸收;促透剂;完整皮肤;去角质层皮肤;真皮层皮肤   
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    • 黄瑶,师大智,谭晓梅,黄茵茵,夏曼丽
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究抗过敏性鼻炎(AR)中药有效组分的新组方,为抗AR现代中药制剂的开发提供参考。方法:以麻黄附子细辛汤中盐酸伪麻黄碱(0~13.5 mg/kg)、附子总碱提取物(0~21.18 mg/kg)和细辛挥发油(0~0.009 2 mL/kg)为组方对象,采用均匀设计法进行分组给药,对AR豚鼠给药前后行为学积分、血清中组胺和免疫球蛋白E(IgE)的含量进行多元回归分析,以获得最佳组方。分别以辛芩颗粒、氯雷他定片和麻黄附子细辛汤为阳性对照,以AR豚鼠给药前后行为学积分、血清中组胺和IgE含量对最佳组方的药效进行验证;并通过小鼠急性毒性实验初步观察最佳组方的安全性。结果:最佳组方为盐酸伪麻黄碱11.25 mg/kg、附子总碱提取物21.18 mg/kg、细辛挥发油0.004 5 mL/kg。最佳组方组豚鼠给药前后行为学积分与各阳性药物组比较均无统计学差异(P>0.05),血清中组胺含量较辛芩颗粒组和麻黄附子细辛组显著降低(P<0.05),血清中IgE含量较辛芩颗粒和氯雷他定片组显著降低(P<0.05)。最佳组方的半数致死量为1 822.04 mg/kg。结论:本研究筛选的最佳组方在减少血清中组胺含量方面较辛芩颗粒和麻黄附子细辛汤效果更佳,在减少血清中IgE含量方面较氯雷他定片和辛芩颗粒效果更佳,且安全性较好,在一定程度上说明了中药有效成分组方的可行性。  
      关键词:麻黄附子细辛汤;均匀设计;盐酸伪麻黄碱;附子总碱提取物;细辛挥发油;过敏性鼻炎;豚鼠   
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    • 王晓飞,李辉,刘铭佩,焦海胜
      2017, 28(19)
      摘要:目的:提取、分离油橄榄叶中的三萜类成分并进行结构鉴定,为油橄榄叶的开发利用提供参考。方法:采用硅胶柱色谱等方法对油橄榄叶乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行洗脱、柱层析、重结晶,并通过核磁共振等技术对分离出的化合物进行结构鉴定。结果:从油橄榄叶乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为β-香树素、高根二醇、2α,3β-二羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(化合物3)、齐墩果酸、Camaldulenic acid(化合物5)、3α-山楂酸。其中,化合物3和化合物5首次从油橄榄叶中分离得到。结论:本研究为油橄榄叶的进一步开发和合理应用提供了试验基础。  
      关键词:油橄榄叶;三萜类成分;乙醇提取物;乙酸乙酯部位;分离;结构鉴定   
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    • 郭亚娟,曾坤,郭换营,张校晨,张昀,刘绣华
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与锌离子螯合得到的EGCG-Zn对血管性痴呆(VD)大鼠的学习记忆及抗氧化能力的影响。方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、葡萄糖酸锌组(阳性对照,70 mg/kg)、EGCG组(5 mg/kg)和EGCG-Zn低、中、高剂量组(2、5、10 mg/kg),每组10只。采用大脑中动脉闭塞法制备VD模型,造模7 d后每天ig相应药物1次,连续28 d。采用Morris水迷宫实验评价各组大鼠的空间学习和记忆能力,分光光度比色法检测各组大鼠脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛(MDA)含量。结果:与假手术组比较,模型组大鼠逃避潜伏期延长,平台象限游泳距离百分比(dP/dT)降低(P<0.01);脑组织中SOD、CAT、GSH-Px活性降低,MDA含量增加(P<0.01)。与模型组比较,EGCG组和EGCG-Zn各剂量组大鼠记录第4天的逃避潜伏期明显缩短,dP/dT明显升高(P<0.05或P<0.01);脑组织中SOD、CAT、GSH-Px活性增强,MDA含量减少(P<0.05或P<0.01),且呈剂量依赖性。与EGCG组和葡萄糖酸锌组比较,EGCG-Zn各剂量组大鼠逃避潜伏期缩短,dP/dT升高;脑组织中SOD、CAT、GSH-Px活性增强,MDA含量减少,以高、中剂量组效果较明显(P<0.05或P<0.01)。结论:EGCG-Zn可以提高VD大鼠的学习记忆能力和抗氧化能力,且效果优于EGCG。  
      关键词:表没食子儿茶素没食子酸酯;锌离子;血管性痴呆;大鼠;水迷宫;抗氧化;学习记忆   
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      发布时间:2023-03-01
    • 张巧月,刘艳艳,万昶宸,廖曼,张霞,刘天意,张兰桐
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶7种亚型(CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A1、CYP2C19和CYP3A4)的体外抑制作用。方法:以200.00、100.00、50.00、25.00、12.50、6.25、3.13、1.56、0.78、0.39 μmol/L的斯皮诺素与人肝微粒体共同孵育,分别以他克宁、安非他酮、盐酸阿莫地喹、双氯芬酸钠、美芬妥英、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为上述7种亚型CYP450酶的特异性探针药物。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法测定7种探针药物的代谢产物生成量,计算斯皮诺素对人肝微粒体中7种亚型CYP450酶的半数抑制浓度(IC50)。结果:斯皮诺素对人肝微粒体7种亚型CYP450酶的IC50分别为1 714、 1 158、226.1、2 288、80.59、101.1、1 119 μmol/L,均大于50 μmol/L。结论:斯皮诺素对人肝微粒体CYP450酶的上述7种亚型均无抑制作用,引发药物代谢性相互作用的可能性较小。  
      关键词:斯皮诺素;超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法;细胞色素P450酶;抑制作用   
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      发布时间:2023-03-01
    • 郑辉,孙作乾,王志亮,魏正风,冯炎,张兴柱,王付苍,史永强,高肇林
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究神经酸对帕金森病(PD)模型小鼠运动障碍的缓解作用及机制。方法:将小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、多巴丝肼片组(阳性对照,按左旋多巴计120 mg/kg)和神经酸低、中、高剂量组(20.0、40.0、80.0 mg/kg),每组10只。除空白对照组外,其余各组小鼠均建立PD模型。成模后,每天ig相应药物1次,连续14 d。末次给药后,观察各组小鼠行为学变化,采用高效液相色谱法测定小鼠脑纹状体内多巴胺(DA)及其代谢物二羟苯乙酸(DOPAC)、高香草酸(HVA)的含量。结果:与空白对照组比较,模型组小鼠爬杆时间延长、滚筒时间缩短、自发运动次数减少(P<0.05),脑纹状体内DA、DOPAC、HVA含量均降低(P<0.05)。与模型组比较,多巴丝肼片组和神经酸各剂量组小鼠爬杆时间缩短、滚筒时间延长(P<0.05),脑纹状体内DA、DOPAC、HVA含量均升高(P<0.05);多巴丝肼片组和神经酸高剂量组小鼠自发运动次数增加(P<0.05)。结论:神经酸可有效改善PD模型小鼠的运动障碍症状,其机制可能与增加脑纹状体内DA含量有关。  
      关键词:神经酸;帕金森病;小鼠;运动障碍;多巴胺   
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      发布时间:2023-03-01
    • 郭茂,王文明
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究右美托咪定(Dex)对脓毒症小鼠炎症反应的影响及机制。方法:将小鼠随机分为正常对照组、模型组、微小RNA- 146a(miR-146a)抑制剂(50 mg/kg)+Dex(50 μg/kg)组和Dex低、中、高剂量组(10、30、50 μg/kg),每组10只。除正常对照组外,其余各组小鼠ip脂多糖建立脓毒症模型,0.5 h后ip相应药物。药物干预6 h后,实时荧光定量聚合酶链式反应法检测各组小鼠外周血单核细胞中miR-146a表达及其靶基因白细胞介素1(IL-1)受体相关激酶(IRAK1)、肿瘤坏死因子(TNF)受体相关因子6(TRAF6)mRNA表达,Western blot法检测外周血单核细胞中IRAK1、TRAF6蛋白的表达,酶联免疫吸附法检测血清中TNF-α、IL-6的水平。结果:与正常对照组比较,模型组小鼠的miR-146a表达增强,TNF-α、IL-6水平升高,IRAK1、TRAF6 mRNA和蛋白表达增强(P<0.01)。与模型组比较,Dex中、高剂量组小鼠外周血单核细胞中miR-146a表达增强,TNF-α、IL-6水平下降,IRAK1、TRAF6蛋白表达减弱(P<0.05或P<0.01),但IRAK1、TRAF6 mRNA表达变化不明显(P>0.05)。与Dex高剂量组比较,miR-146a抑制剂+Dex组小鼠外周血单核细胞中miR-146a表达减弱,TNF-α、IL-6水平升高,IRAK1、TRAF6蛋白表达增强(P<0.05或P<0.01),但IRAK1、TRAF6 mRNA表达变化不明显(P>0.05)。结论:Dex可抑制脓毒症小鼠炎症反应,其机制可能与诱导miR-146a表达、抑制Toll样受体4/核因子κB通路中的两个重要接头蛋白IRAKI和TRAF6的表达有关。  
      关键词:脓毒症;右美托咪定;miR-146a;炎症反应;小鼠;Toll样受体4/核因子κB   
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      发布时间:2023-03-01
    • 李璇,杨玉梅
      2017, 28(19)
      摘要:目的:研究桉柠蒎肠溶软胶囊对脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤(ALI)的改善作用。方法:将60只小鼠随机分为空白对照组、模型对照组和桉柠蒎肠溶软胶囊低、中、高剂量组(100、300、900 mg/kg),每组12只。给药组小鼠ig相应药物,空白对照组和模型对照组小鼠ig等体积生理盐水(0.1 mL/10 g)。给药2 h后,除空白对照组外,其余各组小鼠均采用LPS雾化吸入的方法诱导ALI模型。造模6 h后,处死小鼠取肺泡灌洗液(BALF)和肺组织,镜下观察肺组织形态学变化;血细胞计数板计算BALF中总细胞数和瑞氏-吉姆萨染色后计算BALF中中性粒细胞数;二喹啉甲酸法检测BALF上清液中总蛋白浓度;酶联免疫吸附法检测BALF上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)含量。结果:与空白对照组比较,模型对照组小鼠肺组织发生明显病理学损伤,肺水肿严重;BALF中总细胞数、中性粒细胞数和BALF上清液中总蛋白浓度以及TNF-α、IL-6含量均显著增加(P<0.01)。与模型对照组比较,桉柠蒎肠溶软胶囊高剂量组小鼠肺组织病理损伤明显改善,BALF中总细胞数、中性粒细胞数和BALF上清液中总蛋白浓度以及TNF-α、IL-6含量均显著减少(P<0.05);其余各组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:高剂量桉柠蒎肠溶软胶囊能明显改善LPS诱导的小鼠ALI。  
      关键词:桉柠蒎肠溶软胶囊;急性肺损伤;脂多糖;小鼠;改善作用   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘晓凤,谭梅英,詹利
      2017, 28(19)
      摘要:目的:测定大鼠血浆中头孢地尼浓度,并进行药动学考察。方法:采用高效毛细管电泳法(HPCE)。使用熔融硅胶毛细管柱(75 μm,总长为30 cm,有效长度为21.5 cm),缓冲液为20 mmol/L柠檬酸,进样电压为10 kV持续10 s,分离电压为-20 kV,检测波长为214 nm。取6只大鼠ig头孢地尼溶液(20 mg/kg),分别于给药前及给药后0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、12、24 h经尾缘静脉取血0.2 mL进行测定。采用BAPP 2.0软件计算药动学参数。结果:头孢地尼质量浓度在0.2~50 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 7),定量下限为0.2 μg/mL;日内(n=6)、日间(n=3)精密度试验的RSD均不大于12.2%;稳定性试验的RSD≤9.10%(n=6);方法回收率为95.4%~114.3%(RSD=9.0%,n=6);基质效应为63.5%~70.2%(RSD=10.39%,n=6)。头孢地尼在大鼠体内的t1/2为(0.54±0.01) h,MRT为(1.90±0.14) h,cmax为(32.92±0.81) μg/mL,tmax为(1.50±0.02) h,AUC0-24 h为(46.65±0.44)  μg·h/mL,AUC0-∞为(46.83±0.44) μg·h/mL。结论:该方法快速、准确、简便,可用于大鼠血浆中头孢地尼浓度的测定及其药动学考察。  
      关键词:头孢地尼;高效毛细管电泳法;大鼠;药动学   
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      发布时间:2023-03-01
    • 王新雨,谭晓梅,张文新,胡元立
      2017, 28(19)
      摘要:目的:比较醋龟甲的水煎剂和散剂对血虚小鼠或骨质疏松小鼠的防治作用。方法:将小鼠随机分为正常组(1%羧甲基纤维素钠溶液)、模型组(1%羧甲基纤维素钠溶液)、阳性组(复方阿胶浆20 mL/kg或骨松宝胶囊1.98 g/kg)以及醋龟甲水煎剂和散剂的低、中、高剂量组(剂量均为1.95、3.90、7.80  g/kg),每组10只。在小鼠血虚模型实验中,除正常组外,其余各组小鼠ip环磷酰胺0.1 g/kg造模;并从实验第1天起ig给药(阳性药物为复方阿胶浆),每天1次,连续8 d;给药结束后,测定小鼠外周血中白细胞(WBC)、红细胞(RBC)、血红蛋白(HG)、血细胞比容(HCT)、血小板(PLT)水平及股骨中骨髓有核细胞(BMNC)数。在小鼠骨质疏松模型实验中,除正常组外,其余各组小鼠ig维甲酸0.105 g/kg造模;并从实验第1天ig相应药物(阳性药物为骨松宝胶囊),每天1次,连续30 d;给药结束后,测定小鼠血清中碱性磷酸酶(ALP)水平、脏器(胸腺、肝、脾、卵巢)系数和股骨的干质量、去脂干质量、灰质量以及股骨中钙、磷含量。结果:在小鼠血虚模型实验中,与正常组比较,模型组小鼠外周血中WBC、RBC、HG、HCT、PLT水平及股骨中BMNC数均显著降低(P<0.01);与模型组比较,醋龟甲水煎剂低剂量组小鼠外周血中HCT、PLT、BMNC水平和中剂量组中RBC、HG水平以及高剂量组中HCT水平均显著升高(P<0.05),醋龟甲散剂低、高剂量组小鼠外周血中WBC水平以及中剂量组HG水平显著升高(P<0.05)。在小鼠骨质疏松模型实验中,与正常组比较,模型组小鼠血清中ALP水平和股骨的干质量、去脂干质量、灰质量、灰质量/去脂干质量以及股骨中钙、磷含量均显著降低(P<0.01),各脏器系数无统计学差异(P>0.05);与模型组比较,醋龟甲水煎剂高剂量组小鼠血清中ALP水平和股骨的干质量、磷含量均显著升高(P<0.05),醋龟甲散剂中、高剂量组以及中剂量组小鼠股骨的灰质量、灰质量/去脂干质量和钙、磷含量均显著升高(P<0.05)。结论:醋龟甲水煎剂对血虚小鼠的防治作用较好;醋龟甲散剂对骨质疏松小鼠的防治作用较好。  
      关键词:醋龟甲;水煎剂;散剂;骨质疏松;血虚;小鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 唐策,文检,杨娟,左芳,孟宪丽,张艺
      2017, 28(19)
      摘要:目的:探索藏药翼首草治疗类风湿性关节炎(RA)的多成分、多靶点、多途径作用机制。方法:将选取的目标化合物(即翼首草10个化学成分结构)采用相关软件进行数据的导入和存储,使用 PharmMapper和DrugBank数据库进行靶点预测和筛选,通过MAS 3.0数据库对靶点进行通路获取并分析,最后使用Cytoscape 3.4.0软件构建翼首草“活性成分-靶点-通路”网络。结果:将PharmMapper数据库中获得的靶点信息与DrugBank数据库中与炎症相关药物的靶点进行比对,得到26个可能与翼首草治疗RA相关的潜在作用靶点,其中MAPK14、RXRA、ALB、PDE4D、VDR等靶点可能是翼首草活性成分治疗RA的主要潜在靶点基因群;26个作用靶点通过通路注释后得到57条作用通路,除27条与RA相关外,还涉及与内分泌调节、免疫相关的其他30条作用通路。结论:根据网络药理学研究结果认为,翼首草可通过作用于炎症、免疫、内分泌等相关的靶点及通路,发挥治疗RA的作用。  
      关键词:藏药翼首草;网络药理学;类风湿性关节炎;活性成分;靶点   
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      发布时间:2023-03-01
    • 曾颖,赖伟华,朱红球,温献业,温劲
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为大型综合门诊药房自动化配药系统工作模式的建立提供参考。方法:通过介绍我院门诊药房自动化配药系统的建立与优化的实践情况,比较优化前后相关调配指标的变化,探讨提高自动化配药系统工作效率的主要措施。结果:通过设置机内存放药品品种、药品占用轨道数及拆零药品因子数并定期调整,设计系统自动分配处方至“即配”和“预配”调配窗口的调配操作模式,建立操作规范及采取管理细化等措施,我院门诊药房建立了处方调配量可达12 000张/d以上的自动化配药系统,并优化了相应的工作模式。与优化前比较,优化后在工作人员总数不变的情况下,自动化配药系统中主机、辅机和智能柜品种数均增加,“即配”窗口数增加,“预配”窗口数减少;在高峰时段处方总数增加的情况下,自动化调配处方占比升高(由41.18%升至48.32%),患者平均候药时间缩短(由5.63 min缩短至5.18 min),向机器内补药差错数和调配内差率(由0.48%降至0.44%)均降低(P<0.05)。结论:我院建立的自动化配药系统及模式可以满足大型综合门诊药房处方调配工作需求;不断优化自动化配药系统可提高其工作效率。  
      关键词:门诊药房;自动化配药系统;工作模式;建立;优化   
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      发布时间:2023-03-01
    • 吴绍康,万晓青,毛根祥,李佳媚,顾亚君
      2017, 28(19)
      摘要:目的:初步考察3首中药方剂代煎后的稳定性,为保证代煎药液储存质量、提高用药安全性提供参考。方法:选用3首出自《伤寒杂病论》的经典方即葛根黄芩黄连汤(A方)、五苓散(B方)、抵当汤(C方),以自动煎药机煎煮并包装后分别置于常温(25 ℃)与冷藏(4 ℃)条件下储存,分别于第1、7、14、21、28天检测药液中微生物、沉淀量、pH及总黄酮、生物碱、多糖、总蛋白含量。结果:与第1天比较,在第28天时,A方常温组总黄酮、多糖含量显著升高(P<0.05),冷藏组多糖含量显著升高(P<0.05);B方常温组多糖含量显著降低(P<0.05);C方常温组与冷藏组的pH及总蛋白含量均显著升高(P<0.05或P<0.01);其余指标在试验期内均未见明显变化。结论:在常温与冷藏条件下,上述代煎中药保存至第4周时,药液成分开始出现变化,提示中药代煎后的保质期以3周内为宜。  
      关键词:代煎;中药方剂;储存温度;储存时间;稳定性   
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      发布时间:2023-03-01
    • 许启荣,周琼,张紫萍,陈纠
      2017, 28(19)
      摘要:目的:优选独子藤果实中雷公藤红素的醇提工艺。方法:采用高效液相色谱法测定雷公藤红素的含量。以提取时间、提取次数、料液比为考察因素,以雷公藤红素的提取率为考察指标设计正交试验,并进行验证试验。结果:最优醇提工艺为45%甲醇提取3次、每次2 h、料液比1 ∶ 8;验证试验中,雷公藤红素的平均提取率为0.917 mg/g(RSD=2.85%,n=3)。结论:本研究优化的醇提工艺稳定可行、提取率较高,适用于独子藤果实中雷公藤红素的提取。  
      关键词:独子藤;雷公藤红素;单因素;正交试验;高效液相色谱法   
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    • 王琳,陆丹玉,方晨
      2017, 28(19)
      摘要:目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束。观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位。通过MTT法考察阴性对照组(磷酸盐缓冲液)、载体组(空白纳米胶束)、阳性对照组(去甲斑蝥素原料药,5~320 μg/mL)和去甲斑蝥素纳米胶束组(以去甲斑蝥素计,5~320 μg/mL)人肺癌A549细胞在作用不同时间(24、48、72 h)后的细胞生存率。将荷瘤裸鼠随机分为空白对照组、去甲斑蝥素注射液组(1 mg/kg)和去甲斑蝥素纳米胶束低、高剂量组(0.5、1 mg/kg),每组6只,每天尾iv相应药物1次,连续8 周;每周测量肿瘤的大小,给药结束后第2天检测瘤质量。结果:去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药率为(2.82±0.05)%,包封率为(83.67±1.78)%,粒径为(138.6±45.8) nm,Zeta电位为-(12.75±0.34) mV(n=6);载体组A549细胞生存率无明显变化,阳性对照组和去甲斑蝥素纳米胶束组A549细胞生存率明显降低,与浓度和时间呈正相关,且去甲斑蝥素纳米胶束组细胞生存率降低程度较阳性对照组更明显(P<0.01)。与空白对照组比较,3个给药组裸鼠的瘤质量均减小(P<0.05),其中去甲斑蝥素纳米胶束高剂量组减小程度较去甲斑蝥素注射液组更明显(P<0.05)。结论:成功制得去甲斑蝥素纳米胶束,其对A549细胞具有较好的体内外抑瘤作用。  
      关键词:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺;去甲斑蝥素;纳米胶束;抑瘤作用   
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    • 彭红英,江涛,杨滨宾,陈雪华,陈晓坚,刘敏珊
      2017, 28(19)
      摘要:目的:优化益骨颗粒的提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验,以淫羊藿苷、龙胆苦苷、马钱苷酸转移率和出膏率的综合评分为评价指标,以乙醇体积分数、溶剂用量、提取次数、提取时间为考察因素,优化益骨颗粒的提取工艺并进行工艺验证。结果:优化的提取工艺为药材加10倍量60%乙醇回流提取2次,每次1 h。验证试验结果表明,淫羊藿苷、龙胆苦苷、马钱苷酸的平均转移率分别为81.28%、48.71%、59.82%(RSD分别为1.54%、2.37%、2.52%,n=3),平均出膏率为31.48%(RSD=1.97%,n=3)。结论:优化的益骨颗粒提取工艺稳定可行、重复性好,可为后续的生产工艺研究提供依据。  
      关键词:益骨颗粒;正交试验;提取工艺;淫羊藿苷;龙胆苦苷;马钱苷酸   
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      发布时间:2023-03-01
    • 杨泽锐,程翔燕,邓雯,成金乐
      2017, 28(19)
      摘要:目的:比较黄芪破壁饮片煎煮、冲泡与传统饮片煎煮后有效成分溶出含量的差异,为黄芪破壁饮片临床应用提供参考。方法:通过正交试验确定黄芪破壁饮片和传统饮片最优的煎煮工艺[液料比(mL/g)、煎煮次数、煎煮前浸泡时间(min)]以及破壁饮片最优冲泡工艺[水温(℃)、液料比、冲泡次数],在各自的最优工艺下比较5种成分(黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素)在不同煎煮/冲泡时间点的溶出含量差异。结果:黄芪破壁饮片按最优煎煮工艺(液料比50 ∶ 1,煎煮前不浸泡,煎煮2次)煎煮5~10 min时其有效成分溶出含量已达到传统饮片煎煮(煎煮前浸泡30 min,液料比50 ∶ 1,煎煮3次)30 min的溶出含量;其在最优冲泡工艺(液料比75 ∶ 1,水温100 ℃,冲泡3次)下有效成分可以达到传统饮片煎煮时溶出含量的80%~90%。结论:黄芪饮片经过破壁后有效成分溶出速率更快,可以免去煎煮前浸泡时间,并减少煎煮时间、次数,煎煮效率显著提高;临床使用时可采用冲泡方式。  
      关键词:黄芪﹔破壁饮片﹔传统饮片﹔煎煮﹔浸泡;溶出含量   
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      发布时间:2023-03-01
    • 薛迎迎
      2017, 28(19)
      摘要:目的:优化微生物萃取转化制备L-苯基乙酰基甲醇(L-PAC)的条件。方法:以啤酒酵母萃取制备L-PAC。采用高效液相色谱法测定L-PAC浓度。以L-PAC浓度为响应值,通过Box-Behnken响应面法对苯甲醛、曲拉通(Triton)X-100和葡萄糖用量这3个主要因素进行考察,同时进行验证试验。结果:苯甲醛和Triton X-100之间的交互作用最为显著,最优因素组合为苯甲醛1.1%、Triton X-100 0.14 g/mL、葡萄糖0.028 g/mL;验证试验中L-PAC的平均浓度为28.04 mmol/L(RSD=1.35%,n=3),与预测值28.01 mmol/L的相对误差为0.11%。 结论:利用响应面法对微生物萃取转化制备L-PAC的条件进行了优化,得到了各因素的最优组合,可为大批量转化制备L-PAC提供有利参考。  
      关键词:响应面法;微生物萃取转化;L-苯基乙酰基甲醇   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘晓霞,王明刚,陈阳生,孙桂玉,臧云龙
      2017, 28(19)
      摘要:目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,并考察其体外溶出行为。方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片,以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片。采用单因素试验,以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方,以溶出度为指标筛选包衣材料用量。比较自制片剂与进口片剂在水、0.1 mol/L HCl和pH为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线。结果:素片最优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91 mg、一水乳糖99.18 mg、微晶纤维素33.06 mg、硬脂酸镁1.40 mg、羧甲淀粉钠1.05 mg、二氧化硅1.40 mg;最优包衣增质量在2.0%~4.0%范围内。在4种介质中,自制片剂与进口片剂溶出行为均相似。结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,其体外溶出行为与进口制剂相似。  
      关键词:琥珀酸呋罗曲坦;薄膜衣片;单因素试验;喷雾包衣;体外溶出行为   
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      发布时间:2023-03-01
    • 王立,梁爽,张文君,吕江维,薛冰,王淑静,赵瑛
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为深入研究和开发治疗脑部疾病的药物提供参考。方法:以“血脑屏障”“纳米给药系统”“脑靶向”“纳米药物”“载体”“Blood brain barrier”“Brain targeting”“Drug delivery system”“Nanomedicine”“Carrier”等为关键词,组合查询2001-2016年在PubMed、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对跨血脑屏障(BBB)纳米给药系统载体的研究成果进行综述。结果与结论:共检索到相关文献242篇,其中有效文献26篇。脑靶向纳米给药系统的常用载体有脂质体、聚合物胶束、聚合物纳米粒、树枝状聚合物及固体脂质纳米粒。将脑靶向纳米载体系统用于脑部疾病对于诊断和治疗疾病意义重大,其能在一定程度上克服BBB阻碍作用,有很好的应用前景。但脑靶向纳米给药系统大多数仍停留在基础研究层面,在研究中仍存在着多种问题。今后应寻找BBB选择性更高的作用靶点,研发高效、低毒的跨BBB纳米药物。  
      关键词:脑部疾病;血脑屏障;纳米给药系统;脑靶向;载体;纳米药物   
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      发布时间:2023-03-01
    • 陈鹏,汪静,张红盼,吴玥,刘刚,周本宏
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为药物体外肝代谢研究方法在新药研发中的应用提供参考。方法:以“药物代谢”“体外肝代谢”“肝微粒体体外温孵法”“肝细胞体外温孵法”“肝灌流技术”“肝组织切片技术”“基因重组P450酶系”“Drug metabolism”“Liver metabolism in vitro”“Metabolism of liver microsome in vitro”“Liver perfusion technique”“Liver biopsy technique”“Recombination genetic cytochrome P450”等为关键词,组合查询1996年10月-2017年4月在PubMed、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献,对体外肝代谢研究方法进行综述。结果与结论:共检索到相关英文文献220余篇、中文文献750余篇,其中有效文献30篇。常见的体外肝代谢研究方法有肝微粒体体外温孵法、肝细胞体外温孵法、肝灌流技术、肝组织切片技术、基因重组P450酶系等。药物体外肝代谢不能全面反映体内药物的综合代谢情况,与体内的真实代谢情况存在差异,今后需结合体内实验等方法来完善药物在体内外的药物代谢转运研究;目前肝灌流技术和基因重组P450酶系等体外肝代谢研究方法对设备、实验操作成本、数据处理技术等要求较高,其运用和推广仍然受到一定的约束和限制,今后需建立简单、快速、经济、高效的科学技术方法和手段。  
      关键词:体外肝代谢;肝微粒体体外温孵法;肝细胞体外温孵法;肝灌流技术;肝组织切片技术;基因重组P450酶系;新药开发   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘晶晶,牟艳玲
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为苦参碱以及苦参碱相关新药的进一步研发及应用提供参考。方法:以“苦参碱”“肿瘤”“药理”“Matrine”“Neoplasms”“Pharmacology”等为关键词,组合查询2000年1月-2017年4月在PubMed、Wiley-Blackwell、EBSCO、Elsevier-ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对苦参碱抗肿瘤的主要作用机制进行综述。结果与结论:共检索到相关文献169篇,其中有效文献48篇。苦参碱抗肿瘤作用机制包括阻滞肿瘤细胞周期和抑制肿瘤细胞分裂增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抑制肿瘤的侵袭、转移以及调节基因的转录、翻译水平、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制端粒酶活性等。苦参碱在体外抗肿瘤作用的研究已较为完善,今后应增加对苦参碱体内抑瘤作用及其机制的实验研究。苦参碱对肿瘤细胞的穿透能力及其对各个信号通路的靶向性研究仍有待提高。今后应对苦参碱进行适当的结构修饰、改造,并对合适的药物进行筛选。  
      关键词:苦参碱;抗肿瘤;作用机制   
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      发布时间:2023-03-01
    • 王文雪,牟艳玲,姚庆强
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为发现新的抑瘤靶点、完善葫芦烷型四环三萜类化合物的构效关系以及开发四环三萜类抗肿瘤新药提供参考。方法:以“葫芦素”“肿瘤”“Cucurbitacin”“Tumour”等为关键词,组合查询2005-2016年在PubMed、Wiley-Blackwell、EBSCO、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对葫芦素类化合物中抑瘤效果最明显的葫芦素B、D、E、I及雪胆甲素的抑瘤作用及其作用机制和联合用药进行综述。结果与结论:共检索到相关文献237篇,其中有效文献47篇。葫芦素是从葫芦科植物中分离出的葫芦烷型四环三萜类化合物,其对乳腺癌、肺癌、结肠癌等抑瘤效果显著,可通过诱导细胞凋亡、诱导细胞自噬、阻滞细胞周期、抑制肿瘤转移、破坏细胞骨架以及调节细胞内的信号转导子与转录激活子3、丝裂原激活的蛋白激酶等信号通路来发挥抑瘤作用。葫芦素类药物无论是与临床上使用的药物联合还是自身联合应用,均有较好的协同作用;此外,葫芦素类药物还能提高放疗的敏感性,逆转卵巢癌紫杉醇耐药细胞的多药耐药。目前,关于葫芦素的抗肿瘤研究虽然很多,但大多集中于体外研究,体内研究较少且未见临床应用。今后对含量丰富的葫芦素类化合物开展抑瘤研究的同时,也应对其他的葫芦素及衍生物进行研究对比。  
      关键词:葫芦素;四环三萜类化合物;抗肿瘤药;STAT3转录因子;肌动蛋白   
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      发布时间:2023-03-01
    • 李玉琪,袁婷婷,茅风燕,黄芳华
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为进一步研发落新妇苷提供参考。方法:以“落新妇苷”“药理学”“药理活性”“植物来源”“Astilbin”“Pharmacology”“Pharmacological activity”“Botanical origin”“Plant sources”等为关键词,组合查询1995-2016年在PubMed、中国知网、维普等数据库中的相关文献,对落新妇苷的药理活性及植物来源进行综述。结果与结论:共检索到相关文献139篇,其中有效文献55篇。落新妇苷系二氢黄酮醇苷,是黄酮类化合物中的一大子类,具有抗炎、免疫抑制、抑制排异反应、保肝护肾、抗氧化、镇痛、抗水肿、抗菌、抗糖尿病等多种药理活性。世界范围内有12科15属26种植物中均可分离出落新妇苷。基于植物资源分布情况、蕴藏量、落新妇苷含量以及开发的可持续性考虑,国内可用于开发的植物种类首选黄杞,次选土茯苓,两者主要分布于粤、桂、湘、云、贵、川等省区。  
      关键词:落新妇苷;药理活性;植物来源   
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      发布时间:2023-03-01
    • 张嫦丽,张可锋,许有瑞#,林家逊,段小群
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为黄花倒水莲的进一步研究和综合开发利用提供参考。方法:以“黄花倒水莲”“假黄花远志”“化学成分”“药理活性”“Polygala fallax Hemsl.”“Polygala aureocauda Dunn.”“Chemical composition”“Pharmacological activity”等为关键词,组合查询1980-2015年在PubMed、ScienceDirect、Google学术、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对黄花倒水莲化学成分与药理活性进行综述。结果与结论:共检索到相关文献72篇,其中有效文献50篇。黄花倒水莲中的化学成分有皂苷类、口 山酮类、寡糖酯类、酚类等,具有调节血脂、抗凝、抗衰老、抑制乙肝病毒、保肝以及抗应激、增强免疫、防辐射等药理活性。今后应加强黄花倒水莲野生资源的保护与合理利用,针对其有效部位或有效成分进行更深入的作用机制研究,加强对多糖类的提取纯化工艺、结构、分子量、单糖组成以及作用机制的研究。  
      关键词:黄花倒水莲;化学成分;药理活性   
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      发布时间:2023-03-01
    • 严永旺,肖兰,周旭,杨红旗
      2017, 28(19)
      摘要:目的:为绿原酸的药用研发提供参考。方法:以“绿原酸”“药理作用”“研发对策”“Chlorogenic acid”“Pharmacological action”“Research and development countermeasures”等为关键词,组合查询1999年1月-2016年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对绿原酸的药理作用、药用研发存在的问题以及对策进行综述。结果与结论:共检索到相关文献120余篇,其中有效文献57篇。绿原酸具有保护心血管、降糖、降脂、抗菌、抗病毒、抗白血病、抗诱变、抗癌等药理作用,但由于其提取和纯化难度较大、稳定性差、溶解性差、口服绝对生物利用度低、存在注射致过敏可能性等原因导致其药用研发存在一定的困难。总结现有相关研究,可以考虑通过探索新的提取工艺与方法、提高现有植物资源的绿原酸含量以及寻找新的高绿原酸含量植物等方法来获得纯度较高的绿原酸;应用微囊和环糊精包合等技术来改善绿原酸的稳定性;通过制成磷脂复合物、羟丙基-β-环糊精包合物及纳米脂质体等方法来改善绿原酸的溶解性;通过开发绿原酸复方制剂及吸收促进剂的应用来改善绿原酸的绝对生物利用度;通过对绿原酸注射致过敏的深入研究等方法来解决其致敏问题。  
      关键词:绿原酸;药理作用;研发对策   
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      发布时间:2023-03-01
    • 任正,李茜,顾中盛,孟玲
      2017, 28(19)
      摘要:目的:实现药品在院内运输及存储过程中的智能化监管,保证药品的质量安全。方法:介绍无线射频识别(RFID)医药周转箱的功能、操作等,并总结其自2013年9月起1年内在我院住院药房的实际使用情况,分析其应用效果及不足。结果:RFID医药周转箱具有保温、锁闭功能,可对病区药品进行冷链、加锁装箱后运送,并与相应平台连接后可实现信息绑定,实时记录温度和周转箱开闭信息及数据,可通过手机短信、邮件等实现多种方式报警。在我院应用过程中发现其具有因无线信号不稳定导致的登录服务器和开箱失败,以及因箱体结构不合理导致药品破损等缺陷;经不断改进后,上述情况的发生从初期(2013年11月)的每日平均11.9次(个)下降至后期(2014年9月)的3.3次(个)。结论:使用医药周转箱后可加强我院药品冷链运输的完整性及监管的信息化,保证药品流通安全及信息的可查询追溯。  
      关键词:无线射频识别;医药周转箱;住院药房;药品运输;冷链物流;用药安全   
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