最新刊期

    2017 28 25
    • 王青宇,杨悦
      2017, 28(25)
      摘要:目的:对中美日三国仿制药一致性评价政策进行比较研究,为我国仿制药质量和疗效一致性评价政策的完善提供参考。方法:以“仿制药”“一致性评价”“Generic drug”“Quality evaluation”“DESI”等为主题词检索1950年1月1日-2016年6月30日在中国知网、Web of Science、Elsevier、Springer数据库以及美国FDA等网站中发表或报道的相关文献或信息,对中美日三国仿制药一致性评价政策出台的历史背景、评价方法、政策实施效果等进行比较分析。结果:中美日三国仿制药一致性评价政策出台的历史背景、评价方法、参与主体及政策影响力均不同。美国针对历史上药品法规不完善进行的药品有效性再评价,采用专家团队进行审查,依据FDA、企业、科学文献三方证据以及专家所长进行评价;日本仿制药再评价主要采用体外溶出试验的方法;我国仿制药一致性评价的重点在于仿制药市场准入评价,主要采用体内生物等效性评价方法,参比制剂的标准从原基本类似药品逐步上升为原研药。结论:与美日等以创新药为主的国家相比,我国仿制药评价中参比制剂可获得性较低,政策环境更为复杂。我国应进一步完善法律法规,给予仿制药企业合理的缓冲期,并充分考虑评价方法的多样性、特殊情况的豁免情形以及我国医药工业的现状,注重技术监管与制度监管的平衡。  
      关键词:仿制药;中国;美国;日本;一致性评价;比较研究;生物等效性   
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      发布时间:2023-03-01
    • 包晗,邱鹏程,张鑫磊,王玉琨
      2017, 28(25)
      摘要:目的:建立一种有效的技术系统来实现药品生产流程中的信息化管理,为我国药品生产流程信息化管理提供参考。方法:通过对药品生产流程中信息化管理中存在的普遍问题进行分析,使用一套基于移动互联网的市场互动一体化系统(IIMS)解决上述问题,并对某医药生产企业的某批次药品进行生产流程信息化监管,考察该技术系统的可行性。结果:药品生产流程中普遍存在监督与数据采集脱节、手段落后,信息传递延时、封闭,信息采集成本高、难展开等问题。由通行化标签、信息采集终端和监控管理平台构成的IIMS实现了批生产记录无纸化数据交互,解决了药品生产流程当中的信息化交互和监管问题。在实际考察中,IIMS对从原料采购至成品出厂共计15个环节均可进行监管,所有数据采集成功。IIMS在不改变操作流程的基础上实现了数据即时化远程控制、便于政府监管,且未给企业造成经济负担。结论:该技术系统适用于药品生产流程中的信息化管理,可用于药品生产企业的信息化管理,未来可推广至科研院所和药品监督部门。  
      关键词:市场互动一体化系统;药品;生产流程;信息化;管理   
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    • 陈敬,赵熙子,赵亮,史录文
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为完善我国药品价格规制政策提供参考。方法:运用文献研究、制度比较等方法,归纳总结德国、日本和我国台湾地区药品价格规制政策的共性和特色,借鉴其成功经验。结果与结论:德国、日本和我国台湾地区药品价格管理各有特色。德国实行参考价格制度和新药定价机制,是最早实行参考价格制度的国家;日本采用新药创新性加价、仿制药递减定价和药品价格再调整体制;我国台湾地区实行分类分组差别定价、鼓励竞争议价并定期对药价调查与调价。德国、日本和我国台湾地区均将医保支付价作为药价管理的核心,采取综合手段规制药品价格,同时也都注重对市场价格的监测和定期调整,价格谈判和药物经济学等多种定价方法被广泛应用。以价值为基础的定价是目前药品价格政策改革的趋势,我国在完善药品价格管理制度时可有所借鉴。  
      关键词:药品价格;德国;日本;台湾地区;价格规制   
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    • 舒婷,陈文戈,侯永芳,陈冠全,周克雄,张业象
      2017, 28(25)
      摘要:目的:介绍哨点医院药物警戒系统的研究与应用情况,为我国医院药物警戒工作的开展提供技术参考。方法:构建一套基于医院信息系统(HIS)的哨点医院药物警戒系统,并介绍其结构和功能,分析其应用效果。结果:依托医院业务信息管理平台、数据中心建立的哨点医院药物警戒系统,主要功能有药品数据规整、药品不良反应(ADR)辅助上报、主动监测、药物警戒信息查询、监测预警与统计分析,实现了医院ADR的快速上报与主动监测。该系统已在20家哨点医院上线应用,上线后医院ADR报告数量明显上升。某样本哨点医院自2016年初使用该系统后,与2015年比较,2016年上报的ADR报告增长了120.6%。此外,该系统改善了ADR报告的上报流程;规范了ADR上报人员的操作及填写,缩短了上报时间,提高了上报人员的工作效率。结论:哨点医院药物警戒系统的建立与应用极大地提高了医院ADR监测管理水平,对进一步加强我国医院药物警戒工作具有重要意义。  
      关键词:哨点医院;药物警戒系统;医院信息系统;药品不良反应监测   
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    • 沈小莉
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为完善医疗机构制剂注册法规、促进医疗机构制剂发展提供参考。方法:通过对《医疗机构制剂注册管理办法(试行)》内容进行梳理、总结和归纳,针对其在医疗机构制剂定义等方面存在的不足,提出相应的完善建议。结果与结论:《医疗机构制剂注册管理办法(试行)》自2005年颁布至今已12年,存在医疗机构制剂定义范畴过宽、注册申报资料要求不甚严谨、临床研究规定模糊不清、临床应用再评价工作不足、不予批准情形缺失等方面的不足。针对上述不足,笔者提出缩小医院制剂定义范畴、修改注册申报资料要求、明确临床研究规定、增加新制剂监测期及增订不予批准的情形等建议,从而完善医疗机构制剂注册法规、促进我国医疗机构制剂发展。  
      关键词:医疗机构制剂注册管理办法;医疗机构制剂;注册申报;不足;建议   
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    • 刘金华,刘敏,刘雨村,段均,鲁毅
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究药物临床试验实施中方案偏离的影响要素,为提高药物临床试验的质量提供参考。方法:对重庆医科大学附属第一医院2010-2016年开展的药物临床试验项目进行质量核查,对各年度方案偏离进行回顾性研究并归类分析,探讨方案偏离的类别、例数,并比较国际与国内试验项目以及是否有专职研究护士参与试验管理后方案偏离的差异,并提出改进措施。结果:我院2010-2016年开展药物临床试验27项涉及949例病案,方案偏离发生176例,占比18.55%;7年间方案偏离发生比例逐年降低。发生的方案偏离类别主要为观察/评价记录不全(30.11%)、检查漏项/“超窗”(28.41%)、不良事件及合并用药不当(14.20%)和药物管理存在疏漏(11.93%);有专职研究护士参与的项目方案偏离发生比例低于没有专职研究护士参与的项目(11.11% vs. 28.67%,P<0.01);国际多中心项目方案偏离发生比例低于国内项目(6.60% vs. 28.84%,P<0.01)。结论:建议应有针对性地加强药物临床试验中的薄弱环节,如临床试验机构应建立临床试验数据留存制度,电子数据及时异地备份等。此外,临床试验机构应尽量配备各专业专职研究护士,学习和借鉴国际多中心临床试验项目试验设计严谨科学、操作流程标准化及数据处理真实等做法,以切实减少方案偏离的发生,提高药物临床试验的质量。  
      关键词:药物临床试验;方案偏离;例数;类别;专职研究护士;国际多中心临床试验   
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      发布时间:2023-03-01
    • 施学丽,郭超峰,夏猛
      2017, 28(25)
      摘要:目的:基于经方的“方证相应”关系和反向分子对接技术研究桂枝汤调和营卫的潜在作用靶点。方法:通过文献检索获得桂枝汤相关的活性成分,采用PharmMapper Server对活性成分进行反向分子对接,依据对接分数排序发现桂枝汤的潜在受体,通过AutoDock Vina进行正向分子对接试验考察配体与受体分子之间的亲和力。然后选取75只大鼠随机分为正常组、模型组和桂枝汤高、中、低剂量组(12、8、4 g/kg),每组15只,除正常组外的其余各组大鼠均复制营卫不和模型;成模后,各组大鼠每天ig给药1次,连续5 d;结束给药后检测大鼠脂肪组织和肌肉组织中11β-羟类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)表达水平。结果:对桂枝汤的活性成分进行反向分子对接发现11β-HSD1为频繁出现的受体,正向对接试验证实乌拉尔甘草皂苷b、甘草次酸、生胃酮等活性成分与11β-HSD1有较高的亲和力。动物实验结果显示,模型组大鼠脂肪组织和肌肉组织中11β-HSD1的表达水平较正常组大鼠升高(P<0.05);桂枝汤高剂量组大鼠脂肪组织和肌肉组织中11β-HSD1的表达水平较模型组降低(P<0.05)。结论:桂枝汤调和营卫的机制与11β-HSD1有一定的相关性;应用反向分子对接技术可以为“方证相应”关系的研究提供一条可行的技术途径。  
      关键词:桂枝汤;反向分子对接;11β-羟类固醇脱氢酶1型;方证关系   
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    • 缪璐琳,熊秋韵,高继海,李梦婷,敖慧,谢晓芳,彭成
      2017, 28(25)
      摘要:目的:比较不同产地(江油、布拖)和叶形(大花叶、小花叶)附子水煎液的抗炎、镇痛作用。方法:将动物随机分为空白组(蒸馏水),阳性组,江油大、小花叶附子水煎液组和布拖大、小花叶附子水煎液组(给药剂量按生药计均为5 g/kg)。分别通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验(n=12)和鸡蛋清致大鼠足跖肿胀实验(n=10)(阳性药物均为醋酸地塞米松片,0.005 g/kg)考察不同产地和叶形附子水煎液的抗炎作用;分别通过冰醋酸致小鼠扭体反应实验(n=12)和小鼠热板致痛实验(n=12)(阳性药物均为盐酸吗啡片,0.002 5 g/kg)考察不同产地和叶形附子水煎液的镇痛作用。结果:布拖大、小花叶附子和江油小花叶附子水煎液均可显著降低小鼠的耳廓肿胀度(P<0.01);江油大花叶附子水煎液和布拖大花附子水煎液可显著降低给药6 h后大鼠的足跖肿胀度(P<0.05);布拖小花叶附子水煎液可显著减少醋酸致痛小鼠的扭体次数、延长热板致痛小鼠的痛阈值(P<0.05或P<0.01)。结论:布拖大花叶、小花叶附子和江油小花叶附子的抗炎作用较好,布拖小花叶附子的镇痛作用更佳。  
      关键词:产地;附子;叶形;抗炎;镇痛   
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    • 袁晓旭,杨明明,王慧娜,李洪波,缪红,赵桂琴
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究泽泻、郁金、熟地黄合煎对熟地黄中毛蕊花糖苷煎出量的影响,为三药合用的药效物质研究提供参考。方法:取药材分为单煎-1(熟地黄 20 g)、单煎-2(泽泻20 g)、单煎-3(郁金20 g)、合煎-1(熟地黄、泽泻各20 g)、合煎-2(熟地黄、郁金各20 g)、合煎-3(泽泻、郁金各20 g)、合煎-4(熟地黄、泽泻、郁金各20 g)组,分别制备水煎液干浸膏,回流法提取后采用高效液相色谱法检测样品液中毛蕊花糖苷的含量并计算其煎出量。结果:单煎-1、合煎-1、合煎-2、合煎-4干浸膏中毛蕊花糖苷煎出量分别约为0.035 4、0.022 3、0.022 8、0.011 0 mg/g,后3组与单煎-1组比较差异具有统计学意义(P<0.01),以三药合煎组煎出量最低;阴性对照组(单煎-2、单煎-3及合煎-3)中未检测到毛蕊花糖苷。结论:熟地黄与泽泻、郁金三药合煎时毛蕊花糖苷煎出量降低,推测毛蕊花糖苷可能不是三药合煎液中发挥药效作用的主要成分。  
      关键词:熟地黄;泽泻;郁金;毛蕊花糖苷;高效液相色谱法;煎出量   
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    • 王金凤,杨翠燕,王国玉,王芳,魏颖,张艳萍
      2017, 28(25)
      摘要:目的:建立检测葛花中异黄酮含量及其酸水解转化率的方法。方法:以葛花为原料,采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、乙醇重结晶纯化制备以鸢尾苷为主要成分的葛花异黄酮,经盐酸水解转化为鸢尾苷元。通过筛选溶剂和波长建立测定鸢尾苷与苷元的紫外分光光度(UV)法,计算葛花异黄酮含量及鸢尾苷酸水解转化率(以鸢尾苷元的相对百分含量表示),并与高效液相色谱法(HPLC)检测结果进行比较,评价UV法的准确性。结果:UV法溶剂选择含有1%三乙胺的70%乙醇溶液,波长选择339、274 nm,鸢尾苷元在8.80~29.33 nmol/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9);精密度(n=6)、稳定性(n=5)、重复性(n=6)试验的RSD均小于1.94%,平均加样回收率为99.7%(RSD=1.77%, n=9)。UV法与HPLC法比较,总黄酮含量(17.64~25.55 nmol/mL vs. 17.39~24.40 nmol/mL)、鸢尾苷元的相对百分含量(57.65%~87.59% vs. 55.62%~91.14%)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:本研究建立的方法准确、可靠,可用于鸢尾苷酸水解转化率的快速检测。  
      关键词:葛花;异黄酮;鸢尾苷;鸢尾苷元;紫外分光光度法   
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    • 王宏伟,刘冰晶,杜晓鹃,曾靖
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究拳参乙酸乙酯萃取部位的化学成分,为其药效物质基础研究提供科学依据。方法:取拳参95%乙醇提取物浸膏的乙酸乙酯萃取部位,采用正相和反相柱色谱反复分离纯化,根据理化性质或波谱数据鉴定纯化后各化合物结构。结果:分离得到的11个单体化合物分别鉴定为β-谷甾醇(1)、二氢杨梅素(2)、槲皮素(3)、山柰酚(4)、表儿茶素(5)、绿原酸(6)、芦丁(7)、没食子酸(8)、1,2,3,4-四氢-8-羟基-4-异丙基-1-甲基萘-6-羧酸(9)、原儿茶酸(10)、鞣花酸(11)。结论:经文献查阅证实化合物2为首次从拳参植物中分离得到,化合物9为首次从蓼属植物中分离得到;本试验相关研究成果为进一步阐明拳参的药效物质基础提供了试验依据。  
      关键词:拳参;乙酸乙酯;萃取部位;化学成分;波谱数据;分离;鉴定   
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    • 张迪,邢宇,王杨,孔敏,李新莉
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究壳聚糖(CTS)降解衍生物的体外抗氧化活性及对药物性肝损伤纤维化的预防作用。方法:采用酸水解法制备不同水解时间(3、6、8、10 h)的CTS降解衍生物CTS-3、CTS-6、CTS-8、CTS-10,测定CTS及其降解衍生物的黏均分子量和脱乙酰度,通过检测其对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和超氧负离子(O2-)自由基的体外清除能力评价其抗氧化活性。以CTS-10进行体内肝损伤纤维化的预防实验,将小鼠随机分为正常对照组(水)、模型组(水)和CTS-10高、中、低剂量组(100、50、25 mg/mL),每组8只,每天ig给药0.2 mL,连续24 d后停药;继而连续ig盐酸左氧氟沙星7 d建立药物性肝损伤模型(正常对照组除外)。采用Western blot法检测小鼠肝组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、转化生长因子β1(TGF-β1)和饰胶蛋白聚糖(Decorin)蛋白的表达。结果:CTS、CTS-3、CTS-6、CTS-8、CTS-10的黏均分子量分别为21.70×104、6.70×104、6.30×104、5.01×104、4.87×104,脱乙酰度分别为83.44%、74.62%、67.28%、64.83%、54.23%;对DPPH和O2-自由基均有一定的清除能力,其中CTS-10清除能力最强,分别为25.47%和56.31%。与正常对照组比较,模型组小鼠肝组织中TNF-α、TGF-β1和Decorin蛋白表达均增强(P<0.05);与模型组比较,CTS-10中、高剂量组小鼠肝组织中TNF-α、TGF-β1和Decorin蛋白表达均减弱(P<0.01)。结论:CTS降解衍生物中CST-10的黏均分子量和脱乙酰度较低,具有较强的体外抗氧化活性,对小鼠药物性肝损伤纤维化有一定的预防作用。  
      关键词:壳聚糖;降解衍生物;抗氧化活性;药物性肝损伤;肝纤维化;小鼠   
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    • 陈莉,侯成贤,杨燕飞
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究天然乳化剂阿拉伯胶对绿原酸自微乳体内外性能的影响。方法:以阿拉伯胶逐步取代含非离子型乳化剂的绿原酸自微乳(简称“传统绿原酸自微乳”)中的聚山梨酯80制成含阿拉伯胶的绿原酸自微乳(简称“新型绿原酸自微乳”),评价两种自微乳的外观、乳滴形态、粒径、电导率、pH值、稳定性、体外释放度和肠吸收动力学指标。结果:新型绿原酸自微乳采用阿拉伯胶取代了聚山梨酯80处方量的50%。传统和新型绿原酸自微乳的微乳液外观澄明,乳滴为近似球形,粒径分别为(24.53±3.03)、(35.51±5.91) nm,电导率分别为(195.6±0.3)、(189.5±0.4) μs/cm,pH分别为3.87±0.02、4.08±0.03(n=3)。与传统绿原酸自微乳比较,新型绿原酸自微乳在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数、有效渗透系数和吸收量均略有增加(P>0.05),在结肠中的上述指标均明显降低(P<0.05)。结论:新型绿原酸自微乳可保持传统绿原酸自微乳的性能,并能增加绿原酸在小肠的吸收。  
      关键词:阿拉伯胶;绿原酸;自微乳;粒径;体外释放度   
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    • 张丽娟,白兰,师健友,何俊
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究戊乙奎醚光学异构体对毒蕈碱型(M)受体亚型的亲和性,为揭示戊乙奎醚的作用靶点及药效选择性提供参考。方法:利用同源建模和分子对接等分子模拟技术,通过比较戊乙奎醚不同光学异构体R1(3R,2′ R)、R2(3R,2′ S)、S1(3S,2′ R)和S2(3S,2′ S)与M受体亚型M1~M5的结合能,判断其与M受体亚型的亲和性。结果:戊乙奎醚4个光学异构体均能够对接到M受体各亚型的活性位点,不同异构体与不同M受体亚型的分子对接显示出较大差异。4个光学异构体与M3受体具有较大的结合能,在5 736.519~5 907.143 kcal/mol之间;R1与M1的结合能为1 190.04 kcal/mol;而其他光学异构体与各受体亚型的结合能较低或为负数。结论:戊乙奎醚的异构体R1对M1受体具有亲和性,4个光学异构体均对M3受体具有亲和性。  
      关键词:戊乙奎醚;光学异构体;毒蕈碱型受体;亚型;分子对接;同源建模   
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    • 王洪宇,裴存文,法利,段运动
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究曲伏前列素致高眼压模型大鼠结膜充血的不良反应机制。方法:将50只大鼠随机分为正常对照组、模型组和曲伏前列素低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg),每组10只。除正常对照组外,其余各组大鼠右眼建立高眼压模型,每天滴加相应药物1次,连续1周。末次给药后体外分离并培养各组大鼠右眼角膜周围血管内皮细胞,检测血管内皮细胞活力、细胞凋亡情况和增殖相关因子(Ki-76)、凋亡相关因子(Bad、Bax)、凋亡抑制相关因子(Bcl-2、Bcl-xl)蛋白表达水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠血管内皮细胞活力明显降低,凋亡率明显增加,Bad、Bax蛋白表达明显增强,Bcl-2、Bcl-xl、Ki-76蛋白表达明显减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,曲伏前列素低、中、高剂量组大鼠血管内皮细胞活力明显降低,凋亡率明显增加,Bcl-2、Bcl-xl蛋白表达明显减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);曲伏前列素中、高剂量组大鼠血管内皮细胞中Bad、Bax蛋白表达明显增强(P<0.05或P<0.01),其余指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:曲伏前列素可能是通过促进高眼压模型大鼠角膜周围血管内皮细胞凋亡,从而降低其细胞活力,进而引发结膜充血这一不良反应。  
      关键词:曲伏前列素;高眼压;血管内皮细胞;不良反应;结膜充血;大鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 苏美英,梅如冰,隋忠国,周茂金
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究白藜芦醇苷(TRG)及其代谢物在Beagle犬粪样中的代谢与排泄情况,为TRG的新药开发提供实验依据。方法:4只Beagle犬ig TRG 20%聚乙二醇400溶液50 mg/kg,采用液相色谱-质谱联用法鉴定TRG给药后12~24 h粪样中的代谢物,采用高效液相色谱法测定给药后0~12、12~24、24~36、36~48、48~72、72~96 h TRG在粪样中主要代谢物[其苷元白藜芦醇(TR)]以及TR累积排泄率及排泄速率。结果:在犬粪中可测到TR及TR的2个硫酸结合物,其中TR为主要代谢物,未测到TRG。TR在犬粪中排泄速率于给药后12~24 h时最大,达到9.65 mg/h;其累积排泄率为39.3%,相当于TRG给药剂量的67.2%。结论:犬ig TRG后,TRG主要以TR形式从粪中排出体外。  
      关键词:白藜芦醇苷;白藜芦醇;犬;粪便;代谢;排泄   
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      发布时间:2023-03-01
    • 周菲,张敬文,王卫
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究丁苯酞对大鼠心肌缺血再灌注损伤的预防作用及机制。方法:将SD大鼠随机分为假手术组、模型组和丁苯酞低、中、高剂量组(50、75、100 mg/kg),每组10只,各组大鼠每天ig相应药物1次,假手术组及模型组大鼠ig等量生理盐水,连续3 d。末次给药后除假手术组外其余各组大鼠再灌注120 min后检测各组大鼠心肌梗死面积比例、细胞凋亡率、凋亡相关蛋白[促凋亡蛋白(Caspase-3、Fas、Caspase-9)、抑制凋亡蛋白(Bcl-2)]表达、左室射血分数(LVEF)和血清中血管内皮生长因子(VEGF)含量。结果:与假手术组比较,模型组大鼠的心肌梗死面积、心肌细胞凋亡率均明显升高,心肌细胞中Caspase-3、Fas、Caspase-9蛋白表达明显增强,Bcl-2蛋白表达明显减弱,LVEF和血清VEGF含量明显降低(P<0.01)。与模型组比较,除丁苯酞低剂量组大鼠的LVEF无明显变化(P>0.05)外,其余各给药组大鼠的上述指标均明显改善(P<0.05)。与丁苯酞低剂量组比较,丁苯酞高剂量组大鼠的心肌梗死面积、细胞凋亡率均明显降低(P<0.05);丁苯酞中、高剂量组大鼠心肌细胞中Caspase-3、Fas、Caspase-9蛋白表达明显减弱,Bcl-2蛋白表达明显增强(P<0.05)。结论:丁苯酞可有效减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤,保护心功能,其机制可能与上调VEGF有关。  
      关键词:丁苯酞;心肌缺血再灌注损伤;细胞凋亡;大鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 杨辉,周远大,何海霞,孙纪红
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究芳维甲酸乙酯(RO)在Beagle犬体内的药动学特征。方法:18只Beagle犬随机分为高、中、低剂量组(40、20、10 mg/kg),每组6只,ig相应剂量的RO。给药后0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0、36.0、48.0、60.0、72.0 h时于小隐静脉采血1 mL,分离血浆,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆中RO及其代谢产物芳维甲酸乙酸(RA)的浓度;采用DAS 2.0软件进行拟合,计算药动学参数。结果:RO和RA在犬体内均呈一室模型分布。RO高、中、低剂量组犬体内的cmax分别为(1.42±0.87)、(0.54±0.09)、(0.31±0.05) μg/mL,t1/2z分别为(1.20±0.33)、(1.14±0.45)、(1.90±0.65) h,AUC0-72 h分别为(3.55±0.90)、(0.87±0.50)、(0.92±0.31) μg·h/mL,CL/F分别为(11.99±4.01)、(19.87±10.79)、(12.29±7.57) L/(kg·h);RA高、中、低剂量组犬体内的cmax分别为(32.51±4.04)、(19.87±2.78)、(16.55±4.06) μg/mL,t1/2z分别为(7.27±4.20)、(7.17±4.20)、(10.18±4.01) h,AUC0-72 h分别为(408.14±96.61)、(333.39±61.28)、(286.55±30.96) μg·h/mL,CL/F分别为(1.30±0.53)、(0.76±0.87)、(0.54±0.10) L/(kg·h)。结论:RO口服极易吸收,且消除迅速,其活性代谢产物RA在体内蓄积时间较长。  
      关键词:芳维甲酸乙酯;芳维甲酸乙酸;药动学;Beagle犬;反相高效液相色谱法   
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      发布时间:2023-03-01
    • 杨华,董兵,宋莹莹
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究葛根素配伍丹酚酸B注射使用对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保护作用。方法:将62只大鼠随机分为假手术组、模型组、葛根素组(20 mg/kg)和葛根素(20 mg/kg)-丹酚酸B不同配比组(质量比分别为1 ∶ 0.5、1 ∶ 1、1 ∶ 2),每组10只。除假手术组外,其余各组大鼠复制MIRI模型。再灌注180 min后,检测大鼠血清中肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平及心肌梗死面积百分比。结果:与假手术组比较,模型组大鼠血清中CK、LDH、MDA水平明显升高(P<0.01),SOD水平明显降低(P<0.01);心肌梗死面积百分比明显升高(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠血清中CK、LDH、MDA水平明显降低(P<0.05或P<0.01),SOD水平明显升高(P<0.05或P<0.01),其中葛根素-丹酚酸B(1 ∶ 1)组指标变化最为明显;心肌梗死面积百分比明显降低(P<0.01),其中葛根素-丹酚酸B(1 ∶ 1)组和(1 ∶ 2)组小鼠的心肌梗死面积小于葛根素注射剂组(P<0.01)。结论:葛根素注射剂配伍丹酚酸B后较单用葛根素注射剂能更有效地抑制MIRI后心肌细胞损伤、减小心肌梗死面积,且以质量比为1 ∶ 1时效果最优。  
      关键词:葛根素;丹酚酸B;缺血再灌注损伤;心肌梗死;大鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 毕云生,徐建江,李允江,张淑瑜,于燕莉
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究胃得安片对应激性胃损伤模型大鼠胃功能及胃组织中表皮生长因子(EGF)及其受体(EGFR)表达的影响,探讨其治疗胃溃疡的作用机制。方法:将大鼠随机分为正常组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、阳性组(盐酸雷尼替丁,0.015 mg/kg)和胃得安片高、中、低剂量组(1.7、0.87、0.43 g/kg),每组10只。除正常组外,其余各组大鼠均采用空腹冷水游泳法复制胃溃疡模型。成模后,各组大鼠每天ig给药1次,连续2周。记录大鼠于给药第0、7、14天时的体质量;末次给药12 h后,检测大鼠的胃液分泌量、胃液pH值、胃溃疡面积及胃黏膜损伤指数,并检测胃组织中EGF、EGFR的表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠给药第7、14天时的体质量及胃液pH值降低,胃液分泌量和胃溃疡面积增加,胃黏膜损伤指数升高,胃组织中EGF、EGFR表达增强,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,除胃得安片中剂量组大鼠给药第7天时的体质量、胃液分泌量、胃液pH值、胃溃疡面积以及胃得安片低剂量组大鼠给药第7、14天时的体质量、胃液分泌量、胃液pH值、胃溃疡面积改善和胃组织中EGF表达增强不显著外,其余各给药组大鼠上述指标均显著改善,且胃组织中EGF、EGFR表达持续增强(P<0.05或P<0.01);胃得安片的作用呈现一定的量效关系。结论:胃得安片能够显著改善应激性胃损伤模型大鼠的胃功能;其机制可能与增强胃组织中EGF、EGFR表达,从而促进溃疡愈合有关。  
      关键词:胃得安片;胃溃疡;表皮生长因子;表皮生长因子受体;大鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 毛艳,贺金华,铁偲,王新堂,袁凤娟,孙玉华,蔡晓翠
      2017, 28(25)
      摘要:目的:对神香草40%乙醇洗脱物进行成分分析,并考察其对哮喘小鼠炎症的改善作用。方法:收集聚酰胺树脂柱40%乙醇洗脱物,采用高效液相色谱-高分辨率质谱技术对神香草40%乙醇洗脱物成分进行分析。将72只小鼠随机分为空白组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、地塞米松组(阳性对照,1.6 mg/kg)和神香草40%乙醇洗脱物高、中、低剂量组(200、100、50 mg/kg),每组12只。除正常组外,其余各组小鼠均于实验第0、14天ip 0.2 mL卵白蛋白(OVA)致敏;于实验第25~31天ig给药,每天1次;给药结束后,用2 mg/mL OVA连续滴鼻激发7 d。末次滴鼻激发24 h后,检测各组小鼠肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素4(IL-4)和干扰素(IFN-γ)水平;观察肺组织病理变化。结果:共鉴定出11种化合物,相对百分含量为40.89%,主要成分有迷迭香酸、木犀草素7-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、金丝桃苷等。与空白组比较,模型组小鼠BALF中TNF-α、IL-4水平升高,IFN-γ水平降低,IL-4/IFN-γ比值增大(P<0.01);肺组织破坏严重,血管周围有炎症细胞浸润。与模型组比较,地塞米松组和神香草40%乙醇洗脱物高、中剂量组小鼠BALF中TNF-α、IL-4水平降低,IFN-γ水平升高,IL-4/IFN-γ比值减小(P<0.01);肺组织病理变化改善。结论:本研究建立的分析方法能够有效地分析神香草40%乙醇洗脱物中的化学成分;神香草40%乙醇洗脱物可调节哮喘小鼠肺组织炎症因子的释放,减轻哮喘小鼠肺组织的炎症病变。  
      关键词:维药;神香草;40%乙醇洗脱物;支气管哮喘;成分分析;炎症因子;小鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 冯果,李玮,何新,郑传奇,冷安碧,田小芳
      2017, 28(25)
      摘要:目的:比较苗药了哥王生品、不同炮制品乙醇提取物对小鼠的急性毒性,为了哥王汗渍法炮制工艺优选及其安全用药提供依据。方法:采用汗渍法对了哥王的饮片炮制30 d得炮制品一,对了哥王粗粉分别炮制14、7 d得炮制品二和炮制品三。以70%乙醇为溶剂,采用渗漉法对了哥王生品及不同炮制品进行提取,并对不同乙醇提取物进行小鼠急性毒性实验。结果:了哥王生品、炮制品一乙醇提取物的半数致死量(LD50)分别为4.05、6.65 g/kg,相当于临床70 kg成人日用量的19、32倍。而了哥王炮制品二、炮制品三乙醇提取物的LD50无法测出;最大耐受量(MTD)分别为20.0、15.0 g/kg,相当于临床70 kg成人日用量的95、71倍;最大给药量(MLD)分别近似为30.0、20.0 g/kg,相当于临床70 kg成人日用量的143、95倍。结论:了哥王炮制品的毒性明显低于生品,且了歌王粗粉炮制14 d后毒性低于炮制7 d。  
      关键词:了哥王;汗渍法;炮制;急性毒性;小鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘克明,佟继铭,祝晴晴,聂佳,刘永平
      2017, 28(25)
      摘要:目的:研究满药赤雹根总皂苷(TSTR)对Ⅱ型胶原性关节炎(CIA)大鼠脾组织中T淋巴细胞亚群CD3+、CD4+和CD8+表达的影响,探讨TSTR治疗类风湿性关节炎(RA)的机制。方法:随机取8只大鼠作为正常对照组(NC组),其余72只大鼠尾根部及背部多点注射牛Ⅱ型胶原蛋白与弗氏完全佐剂的混合剂复制CIA模型。将成模的50只大鼠随机分为模型组(MC组)、雷公藤多苷片(TG)组(12 mg/kg,阳性对照)和TSTR低、中、高剂量组(20、40、80 mg/kg),每组10只。给药组大鼠连续ig给药35 d,每天1次;NC组和MC组大鼠ig等体积蒸馏水。测定大鼠踝关节肿胀度,计算大鼠关节炎指数,苏木精-伊红染色后观察大鼠滑膜组织病变,免疫组化法检测大鼠脾组织中CD3+、CD4+和CD8+表达。结果:给药35 d后,MC组大鼠的踝关节肿胀度、关节炎指数和脾组织中CD4+表达及CD4+/CD8+比值均显著高于NC组(P<0.05或P<0.01),CD3+、CD8+表达显著低于NC组(P<0.05);滑膜组织出现充血及大量炎症细胞浸润。各给药组大鼠的踝关节肿胀度、关节炎指数、脾组织中CD4+表达及CD4+/CD8+比值均显著低于MC组(P<0.05),脾组织中CD3+、CD8+表达均显著高于MC组(P<0.05);TG组和TSTR中、高剂量组大鼠滑膜组织出现轻度充血及少量炎症细胞浸润,TSTR低剂量组大鼠滑膜组织未见明显充血或炎症细胞浸润。结论:上调脾组织中CD3+、CD8+的表达和下调脾组织中CD4+的表达可能是TSTR治疗RA的作用机制之一;TSTR剂量为20 mg/kg时效果最好。  
      关键词:满药;赤雹根总皂苷;Ⅱ型胶原性关节炎;T淋巴细胞亚群;大鼠   
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      发布时间:2023-03-01
    • 杨静,郑磊,陈莉,宋超
      2017, 28(25)
      摘要:目的:规范辅助治疗药物的临床使用。方法:建立我院辅助治疗药物的临床使用管理模式,统计管理工作开展前后辅助治疗用药的销售金额及不合理用药情况,评估管理效果。结果:我院建立的辅助治疗药物的管理模式包括确定辅助治疗药物目录、建立管理制度并确立其使用基本原则;再借助各药物用量排名并充分利用循证医学证据等进行用药点评;制定辅助治疗药物不合理用药(超适应证、超剂量、超疗程)等情况的分类处置原则等。经过1年多的管理实践,我院辅助治疗药物使用日益规范,辅助治疗药物占全部药品销售金额由管理前(2014年8月-2015年7月)的20.90%降至管理后(2015年8月-2016年7月)的15.99%(降低约5%);与2015年8月比较,2016年8月在93个辅助治疗药物中有48个品种销售金额降幅超过15%,不合理用药现象明显减少。结论:我院建立的辅助治疗药物临床使用管理模式有效促进了临床合理用药、降低了医疗费用。  
      关键词:辅助治疗用药;临床使用;管理模式;合理用药;循证医学证据;超说明书用药   
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      发布时间:2023-03-01
    • 居瑞军,王晓敏,晁建平,程岚,李学涛
      2017, 28(25)
      摘要:目的:制备RGD肽修饰的异长春花碱(VRB)-粉防己碱(TET)脂质体,研究其对脑胶质瘤C6细胞的抑制作用。方法:采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法制备RGD肽修饰的VRB-TET脂质体,观察其形态和粒径分布,测定其中VRB的含量;以磺酰罗丹明B法分别测定空白靶向脂质体、VRB普通脂质体和RGD肽修饰的VRB-TET脂质体对C6细胞的抑制作用。结果:所制RGD肽修饰的VRB-TET脂质体呈圆球状或类圆球状,表面光滑,粒径为120 nm左右,其中VRB的平均含量为28.27 μg/mL(RSD=0.38%,n=3)。空白靶向脂质体对C6细胞生长无显著影响;RGD肽修饰的VRB-TET脂质体能明显抑制C6细胞生长,其作用后细胞存活率明显低于VRB普通脂质体(P<0.05)。结论:成功制得RGD肽修饰的VRB-TET脂质体,其具有明显的抑制C6细胞生长的作用。  
      关键词:RGD肽;异长春花碱;粉防己碱;脂质体;体外抑瘤作用   
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    • 刘永岭,邵杰,王永香,张庆芬,王振中
      2017, 28(25)
      摘要:目的:优化银翘败毒片干法制粒的工艺条件。方法:以制粒难易程度和崩解时限等为考察指标,对银翘败毒片中辅料微晶纤维素和可压性淀粉的配比、用量及喷干粉的含水量进行筛选;以颗粒得率和休止角为指标,采用L9(34)正交试验对干法制粒工艺中压轮压力、转速及送料速度等条件进行优化并进行验证试验。结果:微晶纤维素与可压性淀粉的比例为7 ∶ 3(m/m),二者与(喷干粉+包合物)的混合比例为1 ∶ 5;控制喷干粉含水量在1%~2%之间。干法制粒最优工艺参数为压轮压力3.5 MPa、压轮转速4 r/min、送料速度10 r/min。验证试验中颗粒平均得率为69.2%,平均休止角为31.5 °,绿原酸转移率达92%以上,且各指标RSD均在2.53%以下(n=3)。结论:按优化辅料处方和工艺制备的颗粒各项指标均具有较好的重现性和可行性,且工艺稳定,适合工业生产。  
      关键词:银翘败毒片;干法制粒;正交试验;颗粒得率;休止角;转移率;绿原酸   
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      发布时间:2023-03-01
    • 杨秀青,谷江华,石征蓉,袁强华,宋英,何成诗
      2017, 28(25)
      摘要:目的:对银菊解毒口服液水提工艺进行优化,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:通过对银菊解毒方中的绿原酸提取时间-提取率曲线及川银花与方中其他药味配伍合煎后绿原酸的提取率进行考察,确定川银花的煎煮方式及时间;以蒙花苷、哈巴俄苷、(R,S)-告依春、补骨脂素+异补骨脂素含量及干膏率的综合评分为指标,以加水量、煎煮时间、煎煮次数为考察因素设计 L9(34)正交试验,优化川银花药渣与其余药味的提取工艺并进行验证试验。结果:最优水提工艺为川银花加8倍量水先煎30 min,留存药液;药渣与其余药味加8倍量水煎煮3次,每次1 h;所有药液合并。验证试验中绿原酸、蒙花苷、哈巴俄苷、(R,S)-告依春、补骨脂素+异补骨脂素含量平均值依次为34.51、10.31、1.97、0.21、9.79 mg/g(RSD分别为1.24%、1.19%、1.40%、1.71%、1.28%,n=3),干膏率平均值为25.4%(RSD=1.64%,n=3),绿原酸平均提取率为78.95%(RSD=1.24%,n=3)。结论:优化的水提工艺中绿原酸的提取率及其他药效成分的含量均较高,且工艺稳定、可行。  
      关键词:银菊解毒口服液;绿原酸;提取时间;提取率;配伍合煎;正交试验;水提工艺   
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      发布时间:2023-03-01
    • 贺智勇,吴朝花,严俊丽,李海志,沈祥春,陶玲
      2017, 28(25)
      摘要:目的:制备阿司匹林磷脂复合物(ASP-PC)并进行表征。方法:以ASP与PC的复合率为指标,采用单因素试验筛选ASP-PC的制备方法、PC种类、溶剂种类、反应时间、反应温度、溶剂体积和药脂比,并进行验证。采用紫外分光光度法、热重分析法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱分析对所制ASP-PC进行表征。结果:采用磁力搅拌-冷凝回流法,药物-大豆磷脂比为1 ∶ 3(mol/mol),溶剂为四氢呋喃(50 mL),58 ℃下反应3 h,所制ASP-PC的平均复合率为83.52%(RSD=1.16%,n=3)。与ASP、ASP和PC的物理混合物比较,紫外光谱显示ASP-PC没有出现新的吸收峰;热重分析、X射线衍射分析和傅里叶红外光谱分析显示ASP-PC中的ASP与PC发生了相互作用,且ASP-PC在0~300 ℃范围内质量变化较小。结论:成功制得ASP-PC,其中ASP与PC复合成功,但仍有微量ASP以晶体形式存在。  
      关键词:阿司匹林;磷脂复合物;制备工艺;光谱学性质   
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    • 王学霞,刘庆娜,庞淑慧
      2017, 28(25)
      摘要:目的:优化西尼地平缓释片处方,研究其释药机制。方法:采用溶剂法制备西尼地平固体分散体,再以羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)为缓释材料制备西尼地平缓释片。利用单因素法和Box-Behnken响应面法,以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标,筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素(EC)用量、乳糖-微晶纤维素(MCC)比例,并进行验证。通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制。结果:最优处方为西尼地平固体分散体25%、HPMC K4M 30%、EC 10%、乳糖-MCC(1 ∶ 1,m/m),黏合剂为5%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液,润滑剂为0.5%的硬脂酸镁。所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为(21.4±3.3)%、(62.9±2.8)%、(85.4±0.5)%(n=3),与预期值25%、60%、90%的相对误差分别为14.4%、4.8%、5.1%;释放曲线与一级释药模型拟合度最高,符合non-Fick扩散机制。结论:按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片。  
      关键词:西尼地平;缓释片;Box-Behnken响应面法;释药机制   
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      发布时间:2023-03-01
    • 魏江存,陈勇,谢臻,唐春丽,李耀华,庞婷,魏中璇,叶信
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为大黄炮制品进一步深入研究和开发提供参考。方法:以“大黄”“炮制工艺”“化学成分”“药效研究”“Rhubarb”“Anthraquinone”“Emodin”“Aloeemodin”等为关键词,组合查询1985年1月-2017年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对中药大黄的炮制理论、大黄炮制品的化学成分变化和药效作用等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献1 984 篇,其中有效文献61篇。目前,大黄的炮制品主要有生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭、醋大黄、九蒸九晒大黄和清宁片等;大黄不同炮制品在化学成分及药理作用方面有相似之处,但也存在一定的差异;炮制可改变大黄化学成分的含量或者使其成分种类增加或消失,以及对其药理作用有所改变,甚至药理作用完全相反;对大黄不同炮制品进一步系统的化学成分比较研究,以及药理作用与化学成分的相关性研究,从而对其进行区分,以便更好地指导临床合理用药。今后应从研究炮制方法对药效的影响、制定炮制品的质量标准、探讨炮制技术、建立炮制与多学科的交叉研究、探讨炮制后化学成分的变化规律等方面入手进行深入研究。  
      关键词:中药大黄;炮制工艺;化学成分;药效研究   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘芳,张璞,赵鸿燕,谢永红,刘松青
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为进一步研究诃子抗类风湿性关节炎(RA)的药效物质基础及药理作用机制提供参考。方法:以“诃子”“类风湿性关节炎”“药理”“Rheumatoid arthritis”“Terminalia chebula”等为关键词,组合查询自建库起至2017年5月1日在PubMed、Web of Science、Embase、中国知网、维普等数据库中的相关文献,从RA的发病机制及病理过程、西药和中药治疗RA的现状、诃子抗RA的药效物质基础和药理作用等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献261篇,其中有效文献39篇。RA发病机制复杂,目前尚无特效治愈药。化学药与生物制剂的治疗目标为使疾病缓解或处于低疾病活动状态;中药则以祛风除湿、通络止痛为治疗原则。酚酸类化合物和萜类化合物是诃子发挥抗RA的主要药效物质基础。诃子具有镇痛抗炎、调节免疫、诱导细胞凋亡和保护软骨等多方面的抗RA药理作用,既可改善RA症状也可控制RA病程发展。目前关于诃子抗RA的药效物质还缺乏系统性基础研究,主要集中于酚酸类成分,且大多属于药效学的观察研究,缺乏较为深入的机制探讨。  
      关键词:诃子;类风湿性关节炎;治疗现状;药效物质基础;药理作用   
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      发布时间:2023-03-01
    • 张文环,钱瀚,沈彤
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为苯酞类化合物的进一步研究提供参考。方法:以“苯酞”“生物活性”“共生菌”“分离提取”“血栓”“Phthalide”“Biological activity”“Isolation and extraction”“Thrombus”等为关键词,组合查询2000-2016年在PubMed、Web of Science、Wiley、中国知网、谷歌学术等数据库中的相关文献,从结构分类、生物活性两方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献209篇,其中有效文献45篇。根据苯酞类化合物C—3和苯环上的取代基不同,将其分为C—3未被取代型苯酞、C—3取代型苯酞、二聚型苯酞、天然类苯酞4种类型。苯酞类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒、杀虫、解热、镇痛及抗炎等生物活性,在保肝、护肾、平喘、降压、改善免疫系统等方面疗效显著。尤其是已应用于临床的几种苯酞类化合物,如那可汀、黄连碱、丁苯酞等,在治疗血栓、脑血管疾病等方面发挥着重要作用。今后还需分离提取出混合物总苯酞中起重要作用的单体苯酞类化合物,进一步研究单体苯酞类化合物的作用机制。  
      关键词:苯酞;化学结构;生物活性   
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      发布时间:2023-03-01
    • 李燕,陈雨晴,李梦媛,张备,屈怀东,阎雪莹
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为寻找能增强三氧化砷抗肿瘤作用及降低其毒性的中药单体化合物提供参考。方法:以“三氧化二砷”“中药”“单体化合物”“抗肿瘤”“增强疗效”“降低毒性”“Arsenic trioxide”“Traditional Chinese medicine”“Antitumor”“Increase efficacy”“Attenuate toxicity”等为关键词,组合查询2010年1月-2017年2月在PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普、万方等数据库中的相关文献,对中药单体化合物增强三氧化二砷的抗肿瘤作用及降低其毒性作用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献200篇,其中有效文献37篇。淫羊藿苷、金丝桃苷、青蒿素、鼠尾草酸、粉防己碱等中药单体化合物能增强三氧化二砷的抗肿瘤作用,而白藜芦醇、青蒿素、粉防己碱等中药单体化合物能降低三氧化二砷的毒性。今后研究重点是探讨中药单体化合物增强三氧化砷抗肿瘤的作用机制,即研究中药单体化合物增强三氧化砷抗肿瘤作用的信号通路和发现新的作用靶点。  
      关键词:三氧化二砷;中药;单体化合物;抗肿瘤;降低毒性   
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      发布时间:2023-03-01
    • 蔡晓婧,张华
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为进一步深入开展中药自微乳化释药系统(SMEDDS)的研究提供参考。方法:以“自微乳化释药系统”“中药成分”“制剂”“应用”等为关键词,组合查询2008年1月-2017年5月在中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对SMEDDS处方设计要点及其自身特点、SMEDDS在中药中的应用研究、中药自微乳研究中存在的问题等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献306篇,其中有效文献22篇。在设计SMEDDS处方时应注意筛选出最优处方。SMEDDS具有体内自微乳化、改善药物的生物利用度、增加脂溶性药物经淋巴途径的吸收等特点。SMEDDS在葫芦素、穿心莲内酯、姜黄素、银杏叶总黄酮、水飞蓟宾、山楂叶总黄酮、葛根素、丹参酮、苦参碱、夏天无总碱、牡丹酚、β-榄香烯、川芎油等中药成分中均有应用。目前所报道的中药自微乳都是中药成分,不能反映中药的全部成分组成及原有功效;对中药SMEDDS的研究主要集中在处方的优化、筛选与体外释药的研究,而对于增强SMEDDS在体内吸收和生物利用度等问题的研究相对较少。  
      关键词:自微乳化释药系统;中药成分;制剂;应用   
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      发布时间:2023-03-01
    • 黄红,廖林川
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为进一步研究氯胺酮在成瘾动物体内代谢动力学规律及细胞色素P450活性的调控和相关性研究提供参考。方法:以“细胞色素P450”“性别”“氯胺酮”“CYP2B”“ CYP3A”“Sex”“Ketamine”等为关键词,组合查询1980-2016年在PubMed、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对CYP2B和CYP3A参与药物代谢的诱导、抑制和性别等影响因素及对氯胺酮代谢的影响进行综述。结果与结论:共检索到相关文献256篇,其中有效文献62篇。CYP2B和CYP3A是重要的细胞色素P450,二者参与代谢了临床大多数药物,包括氯胺酮。诱导、抑制和性别差异等因素主要是通过改变细胞色素P450的基因表达和蛋白表达来影响药物在动物体内代谢的。氯胺酮是一种被广泛滥用的药物,具有成瘾性和个体的耐受差异性。通过研究细胞色素P450的基因表达和蛋白表达有利于指导研究氯胺酮在成瘾动物体内的特殊代谢动力学规律,以及为阐释成瘾动物体内的细胞色素P450活性的调控机制和相关性研究提供理论支持。  
      关键词:细胞色素P450;CYP2B;CYP3A;氯胺酮   
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      发布时间:2023-03-01
    • 董一曼,陈伟薇,丁光跃,徐晓娣,吴华
      2017, 28(25)
      摘要:目的:通过设计并制作一种口服摆药桌,用以加强医院拆零药品的管理,提高药师工作效率。 方法:我院药师为解决住院药房摆药工作中面临的摆药工作台容量狭小致拆零药品摆放不足且无序等问题,设计了一种可解决上述问题的口服摆药桌并制作成品应用到实际工作中。通过对该摆药桌应用前后的药品摆放数和医嘱调配时间进行比较以评价其效果。结果:设计的口服摆药桌包括阶梯方口插槽部件、阶梯圆口插槽部件、操作台面、多格抽屉、普通抽屉等,其中前两个部件可用于摆放不同形状和不同大小包装的药品,多格抽屉可摆放口服液以及颗粒剂等药品。摆放药品总数从原来的237种增加为290种,每条医嘱平均调配时间由(4.55±0.38) s缩短至(3.52±0.16) s。结论:新摆药桌的使用解决了原有摆药桌摆药容量受限以及拆零药品摆放无序、难定位、难管理等问题,提高了药师调配速度,并促进了拆零药品的规范化管理。  
      关键词:口服摆药桌;住院药房;药品拆零;设计   
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      发布时间:2023-03-01
    • 郭昌洪,杨诗龙
      2017, 28(25)
      摘要:目的:为规范酸模属中药名称提供参考。方法:通过文献研究,对酸模属中药最常用名称“金不换”“土大黄”“羊蹄”进行梳理,并针对发现的问题提出建议。结果与结论:酸模属中药名称存在药名混用情况,主要体现在来源于同一植物的中药在不同地区使用名称不一致、来源于不同植物的中药在同一地区使用名称相同、来源于不同植物的中药在不同区域使用名称相同等方面。解决酸模属中药名称混用的问题,关键在于药用基源与药用名称的规范与统一,可从资源普查与鉴定、建立质量标准以及挖掘药用价值等方面有序开展。其中,对酸模属药用植物进行资源普查和物种鉴定、确定药用品种、规定官方用名、制定质量标准是今后研究工作的重点内容。  
      关键词:酸模属;金不换;土大黄;羊蹄;药用名称;地区;规范   
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