最新刊期

    2019 30 14
    • 崔兆涵,吕兰婷
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为完善我国国家药物政策体系提供参考。方法:收集2009年-2019年4月我国药物领域的政策文件,按照世界卫生组织国家药物政策的行动要素对政策文本进行归类,根据政策文本数量与政策力度分析国家药物政策框架构建的情况;提取归纳不同主题的主要改革措施,并在此基础上分析我国药物领域的改革逻辑。结果与结论:我国国家药物政策框架已经初步建立,但尚不均衡,在人力资源和药物资金筹措等方面的政策数量与政策力度均略显不足。分析我国国家药物政策框架可以发现:(1)我国药物政策框架包含有药物“质量保障”和“可负担性”两条政策主线,而“提质”和“降费”是国家药物政策的两个主要目标;(2)国家药物政策框架构建具有阶段性的改革重点,经历了从“以需求侧改革为重点”向“供给端和需求端改革并重”的过程;(3)药物采购环节在改革中的重要性不断加强。建议我国应增强国家各药物政策方面的均衡性,完善人力资源、药物资金筹措以及合理用药等方面的政策建设;应加强顶层设计,组建多部门协同决策与协调工作机制,以增强不同药物政策间的协调性;此外,还应进一步发挥采购环节的改革抓手作用。  
      关键词:国家药物政策;药物改革;政策文本分析;改革逻辑   
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      发布时间:2023-03-01
    • 何鸽飞,孙吉,黄娟娟,陈恒,胡立强,邓桂明
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为建立完善的抗菌药物使用合理性评价指标体系提供科学依据。方法:在文献调研的基础上,运用Delphi法对30名相关领域专家采用 E-mail 和现场发放调查问卷2种方式进行专家咨询,以专家咨询问卷的有效回收率表示专家积极系数,以权威系数表示专家权威程度,以指标重要性赋值及满分比反映专家意见的集中程度,以变异系数和协调系数表示专家意见的协调程度,经多轮函询后,确定抗菌药物合理性评价指标体系。结果与结论:共经过两轮函询。两轮调查的问卷回收率分别为100%和96.67%,表明专家积极性较高;权威系数为0.91和0.88,表明专家权威程度较高。最终建立了包含4个一级指标(适应证、药物选择、用药过程、管理指标)以及下设的35个二级指标的抗菌药物合理性评价指标体系,其中一级指标重要性评分均数为4.28~5.00,满分比为0.93~1.00,变异系数为0.00~0.15,协调系数为0.446(P<0.001);二级指标的重要性评分均数为3.83~4.79,满分比为0.67~1.00,变异系数为0.10~0.26,协调系数为0.115(P<0.001),表明本体系较为可靠。  
      关键词:Delphi法;抗菌药物;合理性评价;指标体系   
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    • 田枫,李佶操,唐绍微,孙雨诗,林诗佳,张芳艳,谢兴亮,盛艳梅
      2019, 30(14)
      摘要:目的:筛选黄芪注射液联合灯盏细辛注射液抗大鼠脑缺血再灌注损伤的最佳配比。方法:将雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组和给药组[采用基线等比增减设计法设置黄芪注射液-灯盏细辛注射液不同剂量配比组,分别为A(0 ∶ 10)、B(2 ∶ 8)、C(4 ∶ 6)、D(6 ∶ 4)、E(8 ∶ 2)、F(10 ∶ 0)组],每组8只。除假手术组外,其余各组大鼠均采用改良线栓法复制大脑中动脉闭塞再灌注损伤模型。各给药组大鼠于模型复制后即时腹腔注射相应药物1次,24 h后再同法给药1次(两种注射剂的给药间隔为30 min);假手术组和模型组大鼠均腹腔注射等体积生理盐水。再灌注48 h后,采用Longa评分法评价各组大鼠的神经功能缺损情况,记录神经功能损伤评分;采用比色法检测其血清丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性;采用TTC法检测其脑梗死情况,计算脑梗死率。采用金氏公式计算各给药组大鼠的增效指数(q)。结果:与假手术组比较,模型组大鼠神经功能缺损评分和血清MDA含量均显著升高,血清SOD活性显著降低(P<0.01);脑梗死区域明显增大,其脑梗死率显著升高(P<0.01)。与模型组比较,A、B、C、D、E组大鼠神经功能缺损评分和血清MDA含量均显著降低,且C组神经功能缺损评分显著低于A、F组,B、C、D、E组血清MDA含量均显著低于F组(P<0.05或P<0.01);A、B、C、D、E组大鼠血清SOD活性均显著增强,且C组显著高于F组(P<0.05或P<0.01);各给药组大鼠脑梗死区域均有不同程度的缩小,B、C、D、E组大鼠脑梗死率均显著降低,且C、D组显著低于F组,C组显著低于A组(P<0.05或P<0.01)。B、C、D、E组大鼠的q值分别为0.90、1.30、1.00、0.70(神经功能缺损评分)和0.79、1.27、0.98、0.82(脑梗死率)。结论:以不同比例配伍的黄芪注射液和灯盏细辛注射液均对脑缺血再灌注损伤模型大鼠具有一定的保护作用,可缓解其神经功能缺损,减轻其氧化应激,并缩小其脑梗死区域;两药联用的效果优于单用,且其最佳配比为4 ∶ 6。  
      关键词:黄芪注射液;灯盏细辛注射液;联用;脑缺血再灌注损伤;基线等比增减设计法;剂量配比   
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    • 蒋翠云,任少琳,张纯萍,程少文
      2019, 30(14)
      摘要:目的:基于内质网应激(ERS)途径探讨二氮嗪对氧化损伤状态下软骨细胞增殖和凋亡的影响机制。方法:取SD小鼠膝关节软骨细胞进行原代培养,取第3代软骨细胞随机分为对照组、损伤模型组和二氮嗪组。对照组细胞不作处理;损伤模型组细胞以300 μmol/L过氧化氢(H2O2)在37 ℃孵育8 h;二氮嗪组细胞先以300 μmol/L二氮嗪在37 ℃预处理0.5 h后,再以300 μmol/L H2O2同法孵育8 h。采用CCK-8法检测细胞的增殖活力,采用流式细胞术检测细胞的凋亡率,采用Western blotting法检测细胞中ERS相关蛋白[胱天蛋白酶3(Caspase-3)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、增强子结合蛋白环磷酸腺苷反应元件结合转录因子同源蛋白(CHOP)]的表达情况。结果:与对照组比较,损伤模型组细胞增殖活力显著降低,凋亡率显著升高(P<0.05);Caspase-3、Bax、CHOP蛋白表达量均显著升高(P<0.05)。与损伤模型组比较,二氮嗪组软骨细胞增殖活力显著升高,凋亡率显著降低(P<0.05);上述相关蛋白表达量均显著降低(P<0.05)。结论:二氮嗪可能通过抑制ERS途径,提高软骨细胞在氧化损伤状态下的增殖活力,并抑制细胞凋亡。  
      关键词:二氮嗪;氧化损伤;软骨细胞;增殖活力;凋亡;内质网应激途径;机制   
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      发布时间:2023-03-01
    • 林琳,鲁梅,邓意辉
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立测定比格犬血浆中依鲁替尼浓度的方法,并比较依鲁替尼及其磷脂复合物在比格犬体内的药动学差异。结果:将雄性比格犬随机分为依鲁替尼混悬液组和依鲁替尼磷脂复合物组(分别以0.5%交联羧甲基纤维素钠溶液和水为溶剂,质量浓度均为5 mg/mL),每组3只。所有比格犬均单次灌胃相应药物混悬液15 mg/kg,分别于给药前及给药后0.017、0.083、0.25、0.5、1、2、4、8、12 h于左前肢静脉取血2 mL,采用高效液相色谱法(HPLC)测定其血浆中依鲁替尼的质量浓度。以甲苯磺丁脲为内标,色谱柱为Betasil C18,流动相为乙腈-水(含0.5%三乙胺,用冰醋酸调节pH至3.2)(45 ∶ 55,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为256 nm,柱温为25 ℃,进样量为20 μL。采用DAS 2.1.1软件计算两组比格犬的药动学参数,采用t检验考察两者的差异。结果:依鲁替尼检测血药浓度的线性范围5~5 000 ng/mL(r=0.999 8),定量下限为5 ng/mL,最低检测限为1.3 ng/mL;批间、批内RSD均小于10%,准确度为98.81%~106.20%,提取方法不影响待测物的测定。单次灌胃依鲁替尼混悬液和依鲁替尼磷脂复合物的tmax分别为(2.00±0.09)、(0.25±0.03)h,cmax分别为(610.67±21.36)、(2 308.72±100.41)ng/mL,AUC0-12 h分别为(4 516.67±383.43)、(9 394.16±874.21)ng·h/mL,AUC0-∞分别为(6 174.32±525.27)、(10 717.33±897.62)ng·h/mL,组间比较差异均有统计学意义(P<0.05);依鲁替尼磷脂复合物的相对生物利用度为207.99%。结论:本研究建立的HPLC法操作简便、专属性强、灵敏度高,可用于依鲁替尼血药浓度的测定及药动学的研究。将依鲁替尼制成磷脂复合物后,其药动学参数变化明显,药物吸收明显加快,生物利用度明显提高。  
      关键词:依鲁替尼;磷脂复合物;药动学;生物利用度;比格犬;比较研究   
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    • 许洪波,蔡兴航,毛晶晶,杨康,许怀礼
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为建立款冬花配方颗粒的质量标准提供参考。方法:采用薄层色谱法(TLC)对款冬花配方颗粒进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定款冬花配方颗粒中款冬酮的含量,色谱柱为Thermo ODS Hypersil C18,流动相为甲醇-水(85 ∶ 15,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为220 nm,柱温为25 ℃,进样量为20 μL。结果:款冬酮TLC图斑点清晰、分离度良好,阴性对照对测定无干扰。款冬酮检测质量浓度的线性范围为1.39~27.75 μg/mL(r=0.999 9);定量限、检测限分别为0.153 87、0.051 42 μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为97.12%~103.96%(RSD=2.60%,n=6)。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,可用于款冬花配方颗粒的质量控制。  
      关键词:款冬花配方颗粒;质量标准;薄层色谱法;高效液相色谱法;款冬酮   
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      发布时间:2023-03-01
    • 邵天舒,周长明,余立,郭雷
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立同时测定小牛血去蛋白提取物注射液中14种元素含量的方法。方法:采用电感耦合等离子体质谱法。射频功率为1 350 W,载气(氩气)流量为1.1 L/min,碰撞气(氦气)流量为4.5 L/min,积分时间为1.5 s,等离子体气流量为18 L/min,采样深度为65 mm,进样蠕动泵转速为24.0 r/min,数据采样模式为跳峰模式,重复次数为3次。结果:镉、铅、砷、汞、钴、钒、镍、铊、银、钼、铜、铬、钡、铝的检测质量浓度线性范围分别为0.05~50 μg/L(r=0.999 7)、0.05~50 μg/L(r=0.999 7)、0.05~50 μg/L(r=0.999 8)、0.05~50 μg/L(r=0.999 5)、0.05~50 μg/L(r=0.999 5)、0.05~50 μg/L(r=0.999 8)、0.05~50 μg/L(r=0.999 6)、0.05~50 μg/L(r=0.999 5)、0.05~50 μg/L(r=0.999 5)、0.05~50 μg/L(r=0.999 8)、0.05~50 μg/L(r=0.999 6)、0.05~50 μg/L(r=0.999 6)、0.05~50 μg/L(r=0.999 7)、0.5~70 μg/L(r=0.999 8);定量限分别为0.003 1、0.008 9、0.016 0、0.025 0、0.002 1、0.006 9、0.038 1、0.002 1、0.005 5、0.002 0、0.023 1、0.005 0、0.002 0、0.324 9 μg/L;检测限分别为0.000 9、0.002 7、0.004 8、0.007 5、0.000 6、0.002 1、0.011 4、0.000 6、0.016 5、0.000 6、0.006 9、0.001 5、0.000 6、0.097 5 μg/L;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于8%;加样回收率分别为87.4%~94.3%(RSD=2.6%,n=9)、110.3%~118.2%(RSD=1.8%,n=9)、89.8%~99.7%(RSD=3.1%,n=9)、77.7%~84.4%(RSD=2.5%,n=9)、105.6%~113.4%(RSD=2.3%,n=9)、106.7%~116.5%(RSD=2.7%,n=9)、89.1%~104.5%(RSD=4.5%,n=9)、105.6%~118.6%(RSD=3.6%,n=9)、77.8%~88.0%(RSD=4.0%,n=9)、106.7%~116.1%(RSD=2.8%,n=9)、88.5%~97.1%(RSD=3.1%,n=9)、80.5%~88.6%(RSD=2.9%,n=9)、85.2%~99.4%(RSD=4.2%,n=9)、97.6%~109.3%(RSD=3.2%,n=9)。结论:该方法操作简便、准确,精密度、稳定性、重复性均较好,可用于同时测定小牛血去蛋白提取物注射液中14种元素的含量。  
      关键词:小牛血去蛋白提取物注射液;元素;电感耦合等离子体质谱法;含量测定   
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      发布时间:2023-03-01
    • 陈宽,单冰冰,李婷,田富月,张建永
      2019, 30(14)
      摘要:目的:优化双斛胶囊总生物碱的醇提取工艺。方法:以石斛碱为对照品,采用酸性染料比色法测定双斛胶囊中主药金钗石斛和铁皮石斛的总生物碱含量。以干膏得率和总生物碱含量计算的综合评分作为评价指标,采用单因素试验考察浸泡时间、乙醇体积分数、提取时间、料液比和提取次数对提取效果的影响;根据单因素试验结果采用L9(34)正交试验进一步对乙醇体积分数、提取时间、料液比和提取次数进行优化,并对优化工艺进行验证试验。结果:石斛碱质量浓度在4.16~14.56 μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 2);重复性试验、精密度试验的RSD均小于5%;平均加样回收率为93.01%(RSD=1.97%,n=6)。优化后的醇提取工艺为浸泡12 h后,按乙醇体积分数为70%、料液比为1 ∶ 12(g/mL)提取28 min,共提取3次;验证试验结果显示,优化工艺所得干膏的平均得率为12.80%(RSD=4.39%,n=3),平均生物碱含量为0.359 0 mg/g(RSD=0.66%,n=3)。结论:所建立的酸性染料比色法操作简便,精密度和准确度均良好,可用于总生物碱的含量测定;优化的醇提取工艺稳定、可行,可用于双斛胶囊中总生物碱的提取。  
      关键词:双斛胶囊;金钗石斛;铁皮石斛;单因素试验;正交试验;总生物碱;含量测定;干膏得率   
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      发布时间:2023-03-01
    • 孙晨曦,葛鼎,王素梅,郭康,王举涛
      2019, 30(14)
      摘要:目的:改进香菊颗粒中黄芪甲苷的含量测定方法,并对相关制剂与原方成分的一致性进行评价,为中药复方的现代化制剂提供科学依据。方法:建立高效液相色谱-蒸发光散射法(HPLC-ELSD)测定香菊颗粒中黄芪甲苷的含量,并与原标准的薄层扫描法进行比较。以升麻素苷、阿魏酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、甘草苷、甘草酸、迷迭香酸、蒙花苷、木兰脂素为对照品,采用HPLC法测定自制香菊颗粒、香菊胶囊、香菊片在水中的释放成分,并以《中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2012版)》比较不同香菊制剂与原方干膏粉的指纹特征图谱;同时,采用HPLC-ELSD法测定并比较不同香菊制剂与原方干膏粉在水中的黄芪甲苷释放度。结果:所建立的黄芪甲苷含量测定HPLC-ELSD法专属性良好;黄芪甲苷检测质量浓度的线性范围为0.13~2.10 mg/mL;进样精密度、重复性、稳定性RSD均小于3%(n=6);平均加样回收率为97.66%(RSD=1.01%,n=6)。以此方法测得黄芪甲苷平均含量为0.398 mg/g(RSD=1.01%,n=3),较薄层扫描法偏差更小。特征指纹图谱比较结果显示,香菊颗粒、香菊胶囊、香菊片与原方干膏粉之间相似度均达0.850以上;香菊颗粒、香菊胶囊、香菊片和原方干膏粉在水中的黄芪甲苷平均释放度分别为0.392、0.358、0.349、0.389 mg;与原方干膏粉比较,香菊颗粒中黄芪甲苷的释放度差异无统计学意义(P>0.05),而香菊胶囊、香菊片中黄芪甲苷的释放度差异有统计学意义(P<0.01)。结论:所建立的HPLC-ELSD法准确、可行,可用于香菊颗粒中黄芪甲苷的含量测定;香菊颗粒与原方成分具有一致性。  
      关键词:香菊颗粒;高效液相色谱-蒸发光散射法;黄芪甲苷;指纹图谱;含量测定;释放度;一致性   
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    • 陈学艳,张敏娟,魏文芝
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立复方龙胆碳酸氢钠片组方药材大黄伪品中指标性成分土大黄苷的定性筛查与定量测定方法。方法:从药品流通领域抽样获取来自国内8家药品生产企业(编号:A~H)的45批复方龙胆碳酸氢钠片,采用薄层色谱法(TLC)初步定性鉴别样品中的土大黄苷;采用高效液相色谱法(HPLC)对土大黄苷进行含量测定;采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)进一步对检出的土大黄苷成分进行结构确证。结果:TLC法检测结果显示,来自D企业的10批样品在紫外光灯(365 nm波长)可见土大黄苷的亮蓝色荧光斑点。HPLC法方法学考察结果显示,土大黄苷质量浓度在0.884~88.4 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);进样量检出限、定量限分别为0.707 2、3.536 ng;精密度、重复性、稳定性试验RSD均小于1%;平均加样回收率为96.55%(RSD=0.53%,n=6)。D企业产10批样品中土大黄苷含量为0.732 4~2.890 8 mg/g。UPLC-MS/MS法检测结果显示,D企业产样品与土大黄苷对照品均有质荷比(m/z)419.0的准分子离子峰和m/z 257.1、241.2的碎片离子峰。结论:建立的TLC法定性初筛、HPLC法定量测定与UPLC-MS/MS法结构确证相结合的检测方法操作简便、灵敏、可靠,可用于复方龙胆碳酸氢钠片中土大黄苷的定性筛查和定量测定。45批次抽检样品中,有来自1个生产企业的10批样品中检出土大黄苷成分,提示该企业在生产复方龙胆碳酸氢钠片时存在以伪品大黄药材替代正品的现象。  
      关键词:复方龙胆碳酸氢钠片;大黄;土大黄苷;薄层色谱法;高效液相色谱法;超高效液相色谱-串联质谱法;定性筛查;定量测定   
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    • 江兴菊,潘年松,田晓云,黄梅,罗俊
      2019, 30(14)
      摘要:目的:探讨羽扇豆醇对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用及可能机制。方法:以MCF-7细胞为对象,采用MTT法检测不同剂量羽扇豆醇(7.5、15、30、60、90 mg/L)作用24 h后的细胞增殖情况,并计算细胞存活率和半数抑制浓度(IC50);采用倒置显微镜和细胞克隆试验分别观察和检测不同剂量羽扇豆醇(15、30、60 mg/L)作用24 h后的细胞形态学特征以及克隆集落形成情况,并计算克隆形成率;分别采用MTT法和Western blotting法检测加用丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)信号通路相关调控蛋白抑制剂(PD98059、SP600125、SB203580)后细胞的增殖情况和相关调控蛋白[细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)、磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)、c-Jun氨基末端激酶(JNK)、磷酸化JNK(p-JNK)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)]的表达情况。结果:经15、30、60、90 mg/L羽扇豆醇作用后,细胞的存活率均显著降低(P<0.05或P<0.01);该化合物的IC50值为52.94 mg/L。经15、30、60 mg/L羽扇豆醇作用后,各组细胞形态均有所改变,并可见细胞脱落、漂浮、固缩、变圆、体积变小、坏死等现象,其克隆集落形成均有所减少,克隆形成率均显著降低(P<0.05或P<0.01)。单用羽扇豆醇时,细胞的存活率(60 mg/L羽扇豆醇)均较对照组显著降低,p-ERK1/2(15、30、60 mg/L羽扇豆醇)、p-JNK(30、60 mg/L羽扇豆醇)、p-p38 MAPK(30、60 mg/L羽扇豆醇)的相对表达量均较对照组显著升高(P<0.05或P<0.01);加用相应抑制剂后,联用组细胞的存活率均较60 mg/L羽扇豆醇组显著升高,p-ERK1/2、p-JNK、p-p38 MAPK的相对表达量均较60 mg/L羽扇豆醇组显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:羽扇豆醇对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖具有明显的抑制作用,其机制可能与促进MAPKs信号通路相关调控蛋白的磷酸化有关。  
      关键词:羽扇豆醇;乳腺癌;MCF-7细胞;增殖;丝裂原活化蛋白激酶信号通路;调控蛋白;磷酸化   
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      发布时间:2023-03-01
    • 陈丹,李柯,卢茂芳,侯茜,李若存
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立同时测定活血促愈胶囊中2种黄酮类(芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷)和4种菲醌类成分(二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA)含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Welch Ultimate XB-C18,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,柱温为20 ℃,检测波长为270 nm,进样量为10 μL。结果:芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA的检测质量浓度线性范围分别为172.13~860.66 μg/mL(r=0.999 7)、15.33~76.66 μg/mL(r=0.999 8)、12.81~64.06 μg/mL(r=0.999 3)、5.90~29.52 μg/mL(r=0.999 3)、5.12~25.60 μg/mL(r=0.999 2)、6.71~33.57 μg/mL(r=0.999 7),检测限分别为0.08、0.01、0.01、0.01、0.01、0.01 μg/mL,定量限分别为0.27、0.02、0.03、0.03、0.03、0.03 μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%(n=6);加样回收率分别为97.54%~100.25%(RSD=1.07%,n=6)、96.90%~101.91%(RSD=1.73%,n=6)、96.24%~102.89%(RSD=2.32%,n=6)、97.04%~102.18%(RSD=1.82%,n=6)、95.06%~97.73%(RSD=1.18%,n=6)、95.59%~101.40%(RSD=2.29%,n=6)。结论:该方法灵敏、快速、操作简便、重复性好,可用于活血促愈胶囊中芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA含量的同时测定。  
      关键词:活血促愈胶囊;芦丁;山柰酚-3-O-芸香糖苷;二氢丹参酮Ⅰ;隐丹参酮;丹参酮Ⅰ;丹参酮ⅡA;高效液相色谱法   
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      发布时间:2023-03-01
    • 王锡辉,王亚平,王向宇,宋宜蕾,王兴荣,王建泽,郝吉福
      2019, 30(14)
      摘要:目的:制备褪黑素固体脂质纳米粒(MT-SLNs),并考察其在小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。方法:以褪黑素(MT)为模型药物,以山嵛酸甘油酯作为油相、泊洛沙姆188(F188)为乳化剂,通过熔融乳化法制备MT-SLNs。使用透射电镜观察MT-SLNs的形态,使用激光粒径分析仪检测其粒径分布,使用红外光谱仪检测其红外光谱特征;采用高效液相色谱法和超滤离心法测定其包封率和载药量,采用Franz扩散池法比较MT-SLNs和MT原料药的体外透皮吸收特征。结果:MT-SLNs的处方中含2.5 mg/mL MT原料药、25 mg/mL山嵛酸甘油酯和1%F188;所得MT-SLNs呈圆球状,且未见聚集现象发生;其平均粒径为(67.88±0.17)nm,多分散指数为0.188±0.001;其红外光谱图未见N—H伸缩和弯曲振动的特征吸收峰,且苯环C—H伸缩振动的特征吸收峰红移至1 750 cm-1。所得MT-SLNs的包封率为(87.54±5.31)%,载药量为(8.42±0.78)%。MT-SLNs及其原料药的透皮吸收行为均符合零级动力学释放规律;其中,MT-SLNs的稳态透过速率[(31.71±2.78)μg/(h·cm2)]显著高于其原料药[(10.32±3.24)μg/(h·cm2)],其滞后时间[(0.17±0.01)h]显著短于其原料药[(1.57±0.37)h](P<0.01)。结论:所制MT-SLNs的粒径小,且分布均匀,可促进药物的体外透皮吸收。  
      关键词:褪黑素;固体脂质纳米粒;制备;透皮吸收;体外   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘欢,于鑫淼,王月,王佳月,吕星,侯丽娟,林紫薇,孙立新
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立胆木浸膏糖浆的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并同时测定其中9种成分的含量。方法:采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18(2),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为240 nm,柱温为30 ℃,进样量为10 μL。以异长春花苷内酰胺为参照,绘制20批胆木浸膏糖浆的HPLC图谱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2004A版)进行相似度评价,确定共有峰,并通过标准曲线法测定9种成分的含量。结果:20批胆木浸膏糖浆的HPLC图谱有26个共有峰,相似度均大于0.98,通过与混合对照品比对,指认出9种化学成分,分别为原儿茶酸、新绿原酸、马钱苷酸、绿原酸、隐绿原酸、獐牙菜苷、短小蛇根草苷、异长春花苷内酰胺和喜果苷。这9种成分检测质量浓度的线性范围分别为17.24~275.84、7.56~120.96、15.40~246.40、7.84~125.44、8.64~138.24、7.96~127.36、8.40~134.40、48.56~776.96, 4.16~66.56 μg/mL(r均大于0.999);检测限分别为0.043 1、0.126 0、0.038 5、0.130 7、0.144 0、0.066 3、0.070 0、0.012 1、0.052 0 μg/mL;定量限分别为0.215 5、0.189 0、0.077 0、0.196 0、0.288 0、0.132 7、0.105 0、0.097 6、0.138 7 μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%(n=6),平均加样回收率分别为99.6%、106.3%、100.1%、102.0%、98.4%、100.0%、99.3%、100.6%、101.2%,RSD分别为1.20%、0.24%、0.59%、1.00%、0.73%、1.30%、1.10%、1.80%、1.90%(n=6)。结论:所建立的胆木浸膏糖浆HPLC指纹图谱和定量测定方法分析准确度高、专属性强、灵敏度高,可以为胆木浸膏糖浆的质量控制提供参考。  
      关键词:胆木浸膏糖浆;原儿茶酸;新绿原酸;马钱苷酸;绿原酸;隐绿原酸;獐牙菜苷;短小蛇根草苷;异长春花苷内酰胺;喜果苷;高效液相色谱法;指纹图谱;含量测定   
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      发布时间:2023-03-01
    • 张清华,张治云,杨海霞
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立同时测定黄蜀葵花总黄酮提取物中9种有机溶剂残留量的方法。方法:采用顶空气相色谱法测定黄蜀葵花总黄酮提取物中苯、丙烯腈、甲基丙烯酸甲酯、甲苯、1,2-二氯乙烷、二甲苯、氯苯、苯乙烯、二乙烯苯等9种残留溶剂的含量。色谱柱为Agilent DB-WAX毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25 μm),程序升温;氢焰离子化检测器温度为250 ℃,进样口温度为250 ℃;载气为氮气,流速为1.2 mL/min,分流比为10 ∶ 1;顶空进样量为1 mL,顶空平衡温度为90 ℃,平衡时间为45 min。结果:9种待测成分色谱峰之间的分离度均大于1.5,空白溶剂(10%N-甲基吡咯烷酮水溶液)无干扰;其检测质量浓度的线性范围分别为0.16~1.21、0.80~6.03、1.61~12.09、1.62~12.12、0.16~1.21、1.60~12.01、0.81~6.11、1.60~12.03、0.80~6.03 μg/mL(r≥0.999 4);定量限分别为0.162 08、0.201 08、0.080 6、0.080 768、0.161 92、0.400 36、0.040 712、0.026 736、0.013 395 μg/mL,检测限分别为0.040 52、0.040 216、0.026 87、0.026 9、0.040 48、0.080 072、0.013 57、0.008 912、0.004 465 μg/mL;精密度试验(n=5)、重复性试验(n=6)的RSD均小于5%;平均回收率为99.41%~111.27%(RSD<9%,n=9)。3批黄蜀葵花总黄酮提取物中试样品中均未检出上述9种残留溶剂。结论:所建立方法简便、准确、可靠,可用于黄蜀葵花总黄酮提取物中9种有机溶剂残留量的同时测定。  
      关键词:黄蜀葵花总黄酮;顶空气相色谱法;残留溶剂   
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      发布时间:2023-03-01
    • 王萌萌,谢典,周育芳,李晓静,徐步斌,周斌
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立山慈菇中总黄酮的含量测定方法,并优化其提取工艺。方法:采用紫外-可见分光光度法测定山慈菇中总黄酮的含量。以山慈菇中总黄酮含量为考察指标,以乙醇体积分数、料液比、提取时间、提取次数为考察因素,在单因素试验的基础上,采用L9(34)正交设计优化山慈菇中总黄酮的提取工艺。结果:芦丁检测质量浓度线性范围为8~48 μg/mL(r=0.999 7);定量限为0.54 μg/mL,检测限为0.18 μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为99.61%~102.38%(RSD=1.15%,n=6)。最优提取工艺为70%乙醇、料液比1 ∶ 20(g/mL)、提取时间45 min、提取次数2次。在此条件下,山慈菇中总黄酮的平均含量为2.74 mg/g。结论:所建含量测定方法简单、准确;所得提取工艺稳定、可行。  
      关键词:山慈菇;总黄酮;芦丁;正交设计;提取工艺;紫外-可见分光光度法;含量测定   
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      发布时间:2023-03-01
    • 杨华蕊,杨永寿,肖培云
      2019, 30(14)
      摘要:目的:优选美洲大蠊脱脂膏酶解工艺的最佳水解酶,以提高美洲大蠊中抗肝纤维化活性部位的提取得率和活性。方法:以美洲大蠊脱脂膏为对照,采用茚三酮法和福林酚法考察胰蛋白酶(TR)、胃蛋白酶(PE)、碱性蛋白酶(AL)、木瓜蛋白酶(PA)、中性蛋白酶(NE)对脱脂膏的水解度;采用大孔树脂分离纯化法,分别以50%、60%、70%、95%乙醇为洗脱溶剂,考察各酶解液不同溶剂洗脱部位的得率;借助大鼠肝星状细胞HSC-T6体外抑制试验,考察各酶解液洗脱部位的抗肝纤维化活性。结果:PA、NE对美洲大蠊脱脂膏的水解度分别为14.15%、15.70%,具有较强的酶解能力。PA、NE、AL酶解液的95%乙醇洗脱部位得率分别为(0.73±0.04)%、(0.65±0.01)%、(0.64±0.05)%,分别较不加酶的脱脂膏提高了30.36%、16.07%、14.29%。细胞体外抑制试验结果显示,各酶解液分离纯化所得的50%、60%、70%乙醇洗脱部位对HSC-T6细胞抑制率较低或呈现促增长现象;其95%乙醇洗脱部位对HSC-T6细胞的抑制率总体均在20%以上,其中PA、NE酶解液分离纯化所得的95%乙醇洗脱部位作用24~72 h时的半数抑制浓度(IC50)分别为94.5~112.3、117.1~120.0 μg/mL,总体小于不加酶的脱脂膏的IC50(116.1~123.0 μg/mL)。结论:综合水解度、纯化洗脱部位得率及对HSC-T6细胞的体外抑制活性3个指标,确定PA为美洲大蠊脱脂膏抗肝纤维化活性部位酶解工艺的最佳水解酶;NE、AL效果次之;PE、TR效果较差,不适于该酶解工艺。  
      关键词:美洲大蠊;肝纤维化;水解蛋白酶;酶解工艺;水解度;分离纯化;HSC-T6细胞   
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      发布时间:2023-03-01
    • 黄桂锋,郑晓虹,麦喆钘,杨诏钧,林雪莹,李俊哲
      2019, 30(14)
      摘要:目的:研究三七治疗冠心病的成分、靶点及通路,探讨其发挥治疗作用的潜在分子机制。方法:基于网络药理学方法,利用中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索获取三七的活性成分;利用DRAR-CPI服务器、GeneCards和DisGeNET数据库筛选出与三七治疗冠心病相关的作用靶标;采用Cytoscape 3.6.0软件构建三七有效成分-冠心病作用靶标网络;采用String数据库绘制作用靶标的相互作用网络,并运用Network Analyzer工具计算靶标连接度,筛选出潜在核心靶标,然后通过Systems Dock Web Site服务器的分子对接验证核心靶标与有效成分的结合力;利用KEGG通路富集分析和基因本体(GO)分类富集分析获取三七治疗冠心病的重要信号通路和分子功能,并构建重要信号通路的“有效成分-作用靶标-信号通路”网络。结果:筛选出三七中治疗冠心病的5个有效成分(豆甾醇、β-谷固醇、人参皂苷rh2、槲皮素、三七皂苷r1),5个成分共作用于96个靶标并存在134种作用关系;5个核心靶标分别为蛋白激酶B(AKT)、白细胞介素6(IL-6)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、c-JUN蛋白(c-JUN)、肝磷脂结合表皮生长因子(HB-EGF),其主要通过改变蛋白结合作用以及调控磷酯酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)、低氧诱导因子1(HIF-1)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等信号通路来发挥治疗冠心病的作用。结论:三七治疗冠心病不仅是通过作用于多个靶标而发挥多种效果,而且可通过靶标之间的相互作用产生复杂的网络调节效果。  
      关键词:三七;冠心病;网络药理学;成分;靶标;通路;作用机制   
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      发布时间:2023-03-01
    • 蔺蓓蓓,郑红星,刘祥,周天华,胡红忠,陈琛
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立天麻中总多酚的含量测定方法,并对其大孔树脂的纯化工艺进行优化。方法:采用福林酚比色法测定天麻中总多酚的含量。以吸附、解吸性能为考察指标,采用静态吸附和解吸试验对4种大孔树脂进行筛选,采用动态吸附和解吸试验对上样液流速、上样液质量浓度、洗脱溶剂体积分数、洗脱流速、洗脱液体积进行考察,从而对其纯化工艺进行优化。结果:没食子酸检测质量浓度的线性范围为4~32 μg/mL(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为95.51%~102.94%(RSD=2.54%,n=6)。D301型大孔树脂对天麻中总多酚的静态吸附和解吸能力相对较强;最优纯化工艺为上样液流速2倍柱体积/h,上样液质量浓度4 mg/mL,洗脱溶剂(乙醇)体积分数70%,洗脱流速3 BV/h,洗脱溶剂体积5 BV。按最优纯化工艺优化后的天麻中总多酚含量为0.381 mg/g。结论:所建含量测定方法灵敏度高、稳定性好;优化的纯化工艺稳定、可行。  
      关键词:天麻;总多酚;大孔树脂;福林酚比色法;纯化工艺   
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      发布时间:2023-03-01
    • 孔征,毛乐静,霍仕霞,苏娅,姜萌,闫明
      2019, 30(14)
      摘要:目的:优化管花肉苁蓉中毛蕊花糖苷的提取工艺,为该药材的深入开发和综合利用提供参考。方法:采用高效液相色谱法对管花肉苁蓉中的毛蕊花糖苷进行含量测定。色谱柱为Inertsil-ODS-3V,流动相为甲醇-0.2%甲酸水溶液(40 ∶ 60,V/V),流速为1 mL/min,柱温为30 ℃,检测波长为330 nm,进样量为10 μL。以毛蕊花糖苷的提取率为考察指标,分别对浸泡时间、乙醇浓度、液料比、提取时间、提取次数进行单因素试验;根据上述试验结果采用Box-Behnken响应面法对乙醇浓度、液料比、提取时间等条件进行优化,并对优化后的提取工艺进行验证试验。结果:毛蕊花糖苷检测质量浓度的线性范围为18.65~932.4 μg/mL。最优提取工艺为乙醇浓度63%、液料比8 ∶ 1(mL/g)、浸泡2 h、提取时间1.5 h、提取2次。3次平行验证试验所得毛蕊花糖苷的提取率分别为78.21%、76.95%、79.34%,与预测值76.76%的相对误差分别为1.89%、0.25%、3.36%。结论:优化所得管花肉苁蓉中毛蕊花糖苷的提取工艺稳定、可行,适用于该化合物的提取。  
      关键词:管花肉苁蓉;毛蕊花糖苷;响应面法;Box-Behnken 设计;提取工艺;优化   
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      发布时间:2023-03-01
    • 陆文瑾,窦志华,曹瑞,倪丽丽,戴莹
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立同时测定大黄药材中8个非蒽醌类成分含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Symmetry C18,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,柱温为30 ℃,检测波长为280 nm,进样量为30 μL。结果:没食子酸、儿茶素、表儿茶素、白藜芦醇4′-O-葡萄糖苷、表儿茶素没食子酸酯、白藜芦醇4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰)-葡萄糖苷、番泻苷A、4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(2″-O-没食子酰-6″-O-对羟基桂皮酰)-葡萄糖苷检测进样量的线性范围分别为6.16~2 464 ng(r=0.999 9)、37.4~14 960 ng(r=0.999 9)、7.635~3 054 ng(r=0.999 7)、7.63~3 052 ng(r=0.999 9)、8.32~3 328 ng(r=0.999 9)、11.5~4 600 ng(r=0.999 9)、16.08~6 432 ng(r=0.999 9)、29.3~11 720 ng(r=0.999 9);定量限分别为3.48、4.30、6.40、4.40、3.39、2.87、8.40、4.95 ng,检测限分别为2.32、2.58、2.40、2.64、2.26、1.23、4.20、2.97 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于5%;加样回收率分别为94.32%~100.54%(RSD=2.78%,n=6)、91.15%~99.36%(RSD=3.72%,n=6)、92.16%~98.04%(RSD=2.39%,n=6)、93.41%~100.73%(RSD=3.17%,n=6)、93.89%~98.40%(RSD=1.99%,n=6)、92.61%~101.74%(RSD=3.71%,n=6)、92.66%~103.40%(RSD=3.76%,n=6)、95.45%~102.70%(RSD=3.06%,n=6)。结论:所建方法简便、准确、专属性强,可用于同时测定大黄药材中8个非蒽醌类成分的含量。  
      关键词:大黄;没食子酸;儿茶素;表儿茶素;白藜芦醇4′-O-葡萄糖苷;表儿茶素没食子酸酯;白藜芦醇4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰)-葡萄糖苷;番泻苷A   
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      发布时间:2023-03-01
    • 吴婷,谭丽媛,王旭文,翟康欣,陈瑾,裴香萍,周永刚,张玉华,魏珊,张淑蓉
      2019, 30(14)
      摘要:目的:建立同时测定连翘挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和α-松油醇含量的方法。方法:采用气相色谱法进行测定。色谱柱为HP-5毛细管色谱柱,程序升温,进样口温度为230 ℃,检测器温度为250 ℃,分流进样(分流比为8 ∶ 1),空气流速为300 mL/min,氢气流速为30 mL/min,尾吹气流速为30 mL/min,进样体积为1 μL。以柠檬烯为内参物,建立α-蒎烯、β-蒎烯、α-松油醇的相对校正因子,分别采用不同色谱仪和色谱柱以及待测成分色谱峰定位考察相对校正因子及相对保留时间的重现性;以一测多评法计算4种成分的含量,同时将其与外标法测定结果进行比较。结果:α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、α-松油醇检测质量浓度的线性范围分别为16.5~990.0、38.1~2 287.5、8.2~491.2、2.4~142.5 μg/mL(r≥0.999 1);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于3%(n=6);平均回收率为99.7%~105.5%(RSD<4%,n=9)。相对于柠檬烯(1.00),α-蒎烯、β-蒎烯、α-松油醇的相对校正因子平均值分别为0.91、0.86、1.11(n=3);其相对保留时间分别为0.69~0.74、0.81~0.86、1.25~1.35(RSD<3%,n=3);在不同色谱仪或色谱柱条件下其相对校正因子的RSD为0.21%~4.65%(n=6)。采用上述方法测得4种成分的含量与外标法测定结果基本一致(相对误差绝对值均小于7%)。结论:一测多评法可用于连翘挥发油中4种有效成分的同时测定。  
      关键词:连翘;挥发油;一测多评法;相对校正因子;气相色谱法   
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      发布时间:2023-03-01
    • 刘贝,华敏,刘尧,孙媛媛,申文
      2019, 30(14)
      摘要:目的:探讨5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)基因rs6313位点多态性与肺癌患者疼痛发生及阿片类药物需求量的相关性。方法:选取2017年12月-2018年6月徐州医科大学附属医院收治的肺癌患者332例,作为肺癌组;根据其是否发生疼痛分为疼痛组(177例)和无痛组(155例)。选取同期于该院行体检的健康者116例,作为对照组。采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性方法检测各受试者5-HT2AR基因rs6313位点的基因型。采用χ 2检验比较各组患者基因型分布情况,采用二元Logistic回归分析法、χ 2检验、Kruskal-Wallis检验分别考察基因型与肺癌患者疼痛发生、疼痛程度以及阿片类药物需求量的相关性。结果:共检出5-HT2AR基因rs6313位点CC、CT、TT等3种基因型。对照组、无痛组、疼痛组受试者上述基因型频率分别为20.7%、47.4%、31.9%,20.6%、50.3%、29.0%以及16.4%、50.8%、32.8%,其频率及等位基因频率均符合Hardy-Weinberg平衡(P>0.05)。肺癌组患者各基因型及等位基因频率与对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。TNM分期(Ⅲ~Ⅳ期)与肺癌患者疼痛发生有关[比值比为3.661,95%置信区间(1.972,6.797),P<0.001],而性别、年龄、身高、体质量、病理分型和rs6313位点基因型与患者疼痛发生无关(P>0.05),且该位点基因型与肺癌患者疼痛程度以及阿片类药物需求量均无关(P>0.05)。结论:5-HT2AR基因rs6313多态性与肺癌患者疼痛的发生及阿片类药物的需求量无关,其多态性可能不是导致肺癌患者疼痛个体差异的主要原因。  
      关键词:5-羟色胺2A受体基因;rs6313位点;基因多态性;肺癌;疼痛;发生;阿片类药物需求量   
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      发布时间:2023-03-01
    • 陈芝强,李泽云,林瑞婷,孙伟鹏,林丽珠,孙玲玲
      2019, 30(14)
      摘要:目的:系统评价重组人血管内皮抑制素联合吉西他滨、顺铂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效和安全性,为临床用药提供循证参考。方法:计算机检索Cochrane 图书馆、PubMed、Embase、ClinicalTrials、中国知网数据库、万方数据库、维普数据库等,收集重组人血管内皮抑制素联合吉西他滨、顺铂(试验组)对比吉西他滨联合顺铂(对照组)治疗NSCLC的随机对照试验(RCT)。筛选文献、提取资料后采用Cochrane 5.1.0偏倚风险评估工具和Jadad量表对文献质量进行评价,采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结果:最终纳入27项RCT,共计1 646例患者。Meta分析结果显示,试验组患者有效率[RR=1.67,95%CI(1.48,1.89),P<0.000 01]、临床受益率[RR=1.26,95%CI(1.20,1.33),P<0.000 01]均显著高于对照组;两组患者白细胞下降发生率[RR=0.98,95%CI(0.88,1.11),P=0.79]、血小板下降发生率 [RR=1.07,95%CI(0.91,1.26),P=0.39]、胃肠道反应发生率[RR=1.01,95%CI(0.90,1.14),P=0.85]比较差异均无统计学意义。结论:重组人血管内皮抑制素联合吉西他滨、顺铂可提高NSCLC患者的疗效,且未增加不良反应的发生。  
      关键词:重组人血管内皮抑制素;吉西他滨;顺铂;非小细胞肺癌;疗效;安全性;Meta分析   
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      发布时间:2023-03-01
    • 席加喜,陈英,陈晓宇,张华君,叶冬梅
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为提高医疗机构药学服务水平、实现药学服务精准化提供参考。方法:在依托广西医院药事管理质控中心对广西三级甲等医院进行抽样调查摸底的基础上,结合文献分析结果和国际相应标准,运用Delphi法采用现场调研和电子邮件调研两种方式发放专家咨询表,对4轮专家咨询的调查结果进行分析总结,建立医疗机构药学服务质量控制指标体系。结果与结论:所有专家(100%)均认为医疗机构药学服务工作非常重要并需要质控指标体系。根据专家咨询结果,最终拟定出5个一级指标(包括药学服务管理组织构架建设、合理用药管理、药学服务专业能力管理、药学服务监测管理和特色药学服务管理)及26个二级指标。一级指标中,“药学服务管理组织构架建设”“合理用药管理”“药学服务专业能力管理”等指标被专家普遍认为是重要的质控指标,“很重要”和“重要”占比分别为96.65%、100%和100%;二级指标中,“组织建设”“制度建设”“处方用药管理”“住院医嘱审核”“不良反应监测”“药学知识”“临床知识”等指标被专家普遍认为是重要的质控指标,“很重要”和“重要”占比分别为95.65%、95.65%、100%、95.66%、96.65%、100%、91.30%。本研究所拟定的医疗机构药学服务质量控制指标体系权威性较高,现已经广西医院药事管理质控中心审核、定稿,并在广西15家医疗机构进行试点。  
      关键词:药学服务;Delphi法;专家咨询;质量控制;指标体系   
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      发布时间:2023-03-01
    • 蒋为薇,钱妍
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为青蒿素及其衍生物的进一步开发利用提供参考。方法:以“青蒿素”“抗菌”“结核分枝杆菌”“金黄色葡萄球菌”“大肠埃希菌”“Artemisinin”“Antibacterial”“Mycobacterium tuberculosis”“Escherichia coli”“Staphylococcus aureus”等为关键词,在中国知网、万方数据、PubMed、Medline等数据库中组合查询2000年1月-2019年3月发表的中英文相关文献,对青蒿素及其衍生物抗菌活性的研究进展进行归纳与总结。结果与结论:共检索到相关文献327篇,其中有效文献39篇。青蒿素及其衍生物对结核分枝杆菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌及幽门螺杆菌等多种临床常见的致病菌、耐药菌都具有直接或者协同的抗菌作用。其直接抗菌作用需要的药物浓度明显高于协同抗菌,直接抗菌时的药物浓度与现有的抗菌药物相比并没有明显的优势;但是协同抗菌时青蒿素及其衍生物的浓度要求较低,这提示现有青蒿素类药物直接用作抗菌药的可能性不大,用作协同抗菌药物可能具有更广阔的前景。  
      关键词:青蒿素;抗菌作用;结核分枝杆菌;大肠埃希菌;金黄色葡萄球菌   
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      发布时间:2023-03-01
    • 钱凤丹,倪铭,周佳纯,刘皋林,范国荣,李琴
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为临床合理使用活血化瘀类中成药与口服抗栓药提供参考。方法:以“活血化瘀类中成药”“口服抗栓药”“抗血小板药”“抗凝药”“Blood-activating and stasis-dissolving Chinese patent medicine”“Oral antiplatelet agents”“Anticoagulant drugs”“Antithrombotic drugs”为关键词,在中国知网、万方、PubMed等数据库中组合检索2001年7月-2018年6月发表的相关文献,从活血化瘀中成药的成分、作用机制,在联合使用口服抗栓药物时对后者药动学、药效学参数的影响等方面进行归纳和总结。结果与结论:共检索到相关文献3 352篇,其中有效文献50篇。活血化瘀中成药对口服抗栓药物在药动学和药效学参数上有显著影响,联合使用对于患者的临床疗效有改善,其中活血化瘀中成药联合抗血小板药治疗时不增加出血风险;而联合抗凝药物治疗时,出血风险增加,临床应密切关注用药安全。  
      关键词:活血化瘀中成药;抗血小板药;抗凝药;口服抗栓药;药物相互作用   
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      发布时间:2023-03-01
    • 李云鹤,苟小军,王夏雷,詹美榕,李修龙,贾益群
      2019, 30(14)
      摘要:目的:为深入研究菊三七的毒性机制提供参考。方法:以“菊三七”“毒性机制”“肝损伤”“肝窦阻塞综合征”“Gynura segetum”“Toxicity mechanism”“Liver damage”“HSOS”等为关键词,在中国知网、万方数据、PubMed等数据库中组合查询2000年1月-2019年1月发表的中英文相关文献,对菊三七致肝损伤及其毒性机制研究进展进行综述。结果与结论:共检索到文献70 922篇,最终纳入有效文献42篇。菊三七致病的靶器官为肝脏,而菊三七诱发肝功能衰竭的毒性机制尚不明确,目前较多研究者普遍认为菊三七致肝损伤是与其所含的吡咯里西啶类生物碱(PAs)经肝代谢后生成的毒性成分有关系。不饱和型PAs、PAs毒性代谢物及细胞色素P450酶3A在菊三七诱发肝毒性的发生和发展中起重要作用。细胞分子学水平的研究表明,不饱和型PAs可使细胞器受损、内皮细胞损伤、细胞凋亡等,进而产生较强的肝细胞毒性;且PAs诱导的肝损伤与谷胱甘肽的减少和细胞外基质降解也有密切关系。代谢组学的相关研究则从机体的整体角度出发证明了胆汁酸和氨基酸等代谢异常亦可能与其肝毒性有关。但目前对于菊三七致肝损伤的研究多集中于从毒性代谢物和细胞分子毒性的角度来研究,大多仅通过对某一两个毒性成分从某个单一角度采用多种分析方法进行中药毒性及其机制的探究,而对于菊三七致肝损伤的系统性和整体性研究较少。因此,今后研究者可应用系统生物学和生物信息科学,采用系统的、综合的研究思路和手段从整体水平上动态的对一个体系加以阐述探究。  
      关键词:菊三七;吡咯里西啶类生物碱;肝损伤;肝窦阻塞综合征;毒性机制;研究进展   
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      发布时间:2023-03-01
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